GPCR/G protein(G 蛋白偶联受体/G 蛋白)

Cat.No. 产品名称 Information

GC60094 BQ-3020 TFA BQ-3020 (TFA) 是一种选择性的内皮素受体 B (ETB receptor) 激动剂，抑制小脑 [125I]ET-1 与 ETB 受体结合，IC50 值为 0.2 nM。BQ-3020 (TFA) 可导致血管收缩。

GC60065 AZD-8529 mesylate AZD-8529 mesylate 是一种有效的，高度选择性的，可口服的 mGluR2 正向调节剂，EC50 值为 285 nM；在 20-25 M 的浓度范围内，对 mGluR1，3，4，5，6，7 和 8 没有正向调节作用。

GC60049 Anisodamine hydrobromide

氢溴酸山莨菪碱,6-Hydroxyhyoscyamine hydrobromide

Anisodamine (6-Hydroxyhyoscyamine) is a naturally occurring atropine derivative and exhibits anti-inflammatory activity. It also inhibits α1-adrenergic receptors and muscarinic acetylcholine receptors (mAChRs).

GC60028 5-HT1A modulator 2 hydrochloride

8-甲氧基-2-四氢萘胺

5-HT1Amodulator2hydrochloride是8-OH-DPAT的一种衍生物，5-HT1Amodulator2hydrochloride是5-HT1A的调节剂，与5-HT1A结合的Ki值为53nM。

GC60017 2'-O-Methylisoliquiritigenin

4,4'-二羟基-2'-甲氧基查耳酮

2'-O-Methylisoliquiritigenin可从Arachis中分离得到，可上调5-HT、NE、DA和GABA信号通路，对NE通路影响不大。

GC60016 2-Methylthioadenosine diphosphate trisodium

2-甲基硫代二磷酸腺苷,2-Methylthio-ADP trisodium

An agonist of P2Y receptors

GC60008 (S)-Verapamil hydrochloride

S-维拉帕米,(S)-(-)-Verapamil hydrochloride

(S)-Verapamil hydrochloride (S(-)-Verapamil hydrochloride) 通过 MRP1 抑制白三烯 C4 (LTC4) 和钙黄绿素的转运。(S)-Verapamil hydrochloride 导致潜在耐药性肿瘤细胞死亡。

GC60006 (S)-Carvedilol

(S)-卡维地洛; (S)-BM 14190

(S)-Carvedilol 是 Carvedilol 的 S 型异构体，是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。(S)-Carvedilol 可以抵抗 Doxorubicin (DOX) 的血管或心脏毒性。

GC60001 (R)-Carvedilol

(R)-卡维地洛; (R)-BM 14190

(R)-Carvedilol是Carvedilol的R-对映体，是一种非选择性α受体阻滞剂，IC₅₀值为89.20μM。

GC39849 Atosiban acetate

醋酸阿托西班; RW22164 acetate; RWJ22164 acetate

An oxytocin receptor antagonist

GC39830 Terlipressin acetate

醋酸特利加压素

A prodrug form of lysipressin

GC39821 Saralasin TFA

[Sar1,Ala8] Angiotensin II TFA

Saralasin ([Sar1,Ala8] Angiotensin II) TFA 是一种竞争性血管紧张素II (angiotensin II) 拮抗剂。Saralasin-TFA 被用来鉴别肾素依赖性 (血管紧张素原性) 高血压。

GC39763 Z62954982

ZINC08010136

Z62954982 (ZINC08010136) 是一种强效的、选择性的、细胞渗透性强的 Rac1 (IC50=12 μM) 抑制剂，比 NSC23766 (IC50=50 μM) 有效性强 4 倍。Z62954982 干扰 Rac1/Tiam1 复合物，降低活性 Rac1 (GTP 结合的 Rac1) 的细胞质水平，而不影响其他 Rho GTPases (如，Cdc42 或 RhoA) 的活性。

GC39759 MRS2500 tetraammonium MRS2500 tetraammonium 是一种高效、选择性和稳定的 P2Y1 受体拮抗剂 (Ki=0.78 nM)。MRS2500 tetraammonium 抑制 ADP 诱导的人血小板聚集，IC50 值为 0.95 nM。具有抗血栓活性。

GC39748 Facinicline hydrochloride

RG3487 hydrochloride

Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 是具有口服活性的烟碱 α7 receptor 部分激动剂，对人nAChR 的 Ki 值为 6 nM。Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 可改善啮齿类动物的认知和感觉运动门控。Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 对5-HT3 受体 (拮抗剂)的Ki 值为 1.2 nM。

GC39740 Nadolol

纳多洛尔; SQ-11725

Nadolol是一种非选择性、口服有效的β-肾上腺素能拮抗剂，具有抗高血压和抗心律失常活性。

GC39725 SR59230A SR59230A是一种高效、选择性的β3-肾上腺素受体拮抗剂，对β3、β1和β2受体的IC₅₀值分别为40nM、408nM和648nM。

GC39724 Quetiapine D4 hemifumarate

半富马酸奎硫平 D4

Quetiapine D4 hemifumarate 是 Quetiapine hemifumarate 的氘代物。Quetiapine 是一种 5-HT 受体激动剂，也是一种多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。具有抗抑郁和抗焦虑作用。

GC39705 Dehydroaripiprazole

7-[4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-2(1H)-喹啉酮,OPC-14857; DM-14857

Dehydroaripiprazole (OPC-14857) 是 Aripiprazole 的活性代谢产物。Aripiprazole 是一种抗精神病药，被 CYP3A4 和 CYP2D6 代谢，主要形成 Dehydroaripiprazole。Dehydroaripiprazole 具有与 Aripiprazole 同等的抗精神病活性。

GC39678 4-Deoxypyridoxine 5'-phosphate

4-Deoxypyridoxine Phosphate, DOP-P, DOP Phosphate, NSC 29870

A vitamin B₆ analog and an inhibitor of S1P lyase

GC39666 TM38837 TM38837 是一种外周选择性大麻素受体1型 (CB1) 受体拮抗剂。TM38837 对大脑的渗透率有限，以最小化或防止 CNS 不良反应，并保留潜在的抗肥胖作用。TM38837 减少精神病副作用的倾向。

GC39632 Laflunimus

拉氟莫司,HR325

Laflunimus (HR325) 是一种免疫抑制剂和 Leflunomide 活性代谢物 A771726 的类似物。Laflunimus 是一种口服的二氢硼酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂。Laflunimus 抑制免疫球蛋白 (Ig) 分泌，抑制 Ig M 和 IgG 分泌的 IC50 值分别为 2.5 和 2 μM。Laflunimus 也是前列腺素内过氧化物合酶 (PGHS) -1 和 -2 抑制剂。

GC39578 Urotensin II, mouse TFA Urotensin II, mouse TFA 是孤儿 G 蛋白偶联受体 GPR14 或 SENR 的一种内源性配体。Urotensin II, mouse TFA 是一种有效的血管收缩剂。在中枢神经系统中起着重要作用。

GC39564 Vamorolone

地塞米松EP杂质E,VBP15

Vamorolone (VBP15) 是首创的，具有口服活性的解离性类固醇 (dissociative steroidal) 抗炎药和膜稳定剂。Vamorolone 改善肌营养不良，无副作用。Vamorolone 抑制 (NF-κB) 抑制作用，并降低了激素的影响。

GC39546 Bevantolol hydrochloride

贝凡洛尔盐酸盐

A β1-AR antagonist

GC39509 Substance P TFA

Neurokinin P TFA

An endogenous NK₁ receptor agonist

GC39496 Melitracen hydrochloride

盐酸美力他欣

Melitracen hydrochloride (Thymeol) is a potential dopamine D1/2 receptor antagonist which has antidepressant properties.

GC39449 Tamsulosin

坦索罗辛; (R)-(-)-YM12617 free base; LY253351 free base

A potent α₁-AR antagonist

GC39380 Fesoterodine L-mandelate

弗斯特罗定扁桃酸盐；非索罗定扁桃酸盐

Fesoterodine L-mandelate 是一种用于膀胱过度活动症 (OAB) 的有效抗毒蕈碱剂 (antimuscarinic)。

GC39379 Fesoterodine

弗斯特罗定

A muscarinic acetylcholine receptor antagonist

GC39364 Cotadutide acetate

MEDI0382 acetate

Cotadutide acetate (MEDI0382 acetate) 是胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 和胰高血糖素受体 (glucagon receptor) 的有效双重肽激动剂，EC50 值分别为 6.9 pM 和 10.2 pM。Cotadutide acetate (MEDI0382 acetate) 有促进减肥和控制血糖的能力，有潜力用于肥胖症和 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。

GC39363 Cortodoxone

脱氧可的松,11-Deoxycortisol; cortexolone; Reichstein's substance S

Cortodoxone (11-Deoxycortisol, cortexolone, 11-Desoxycortisol, 17α,21-dihydroxyprogesterone), also known as 11-Deoxycortisol, is a glucocorticoid steroid hormone.

GC39362 Clobetasone butyrate

丁酸氯倍他松

Clobetasone butyrate is a new corticosteroid that is often employed topically as a treatment for a variety of conditions such as eczema, psoriasis, various forms of dermatitis, and also for certain ophthalmologic conditions.

GC39323 {Val1}-Exendin-3/4 {Val1}-Exendin-3/4 是Exendin-4多肽N-端的1-28残基。

GC50643 LY 2033298

3-氨基-5-氯-N-环丙基-6-甲氧基-4-甲基噻吩并[2,3-B]吡啶-2-羧酰胺

Selective positive allosteric modulator of M4 receptors; active in vivo; antipsychotic

GC50612 VU 6001966 VU 6001966 (compound 15m) 是一种有效的可穿过血脑屏障 mGlu2（代谢型谷氨酸受体 2）负变构调节剂，对 mGlu2 和 mGlu3 的 IC50 分别为 78 nM 和 \u003e30 µM。

GC50609 SAH-SOS1A SAH-SOS1A 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。 SAH-SOS1A 以纳摩尔级亲和力 (EC50=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS（G12D、G12V、G12C、G12S 和 Q61H）结合，直接且独立地阻断核苷酸结合，削弱 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过机制阻断 KRAS 下游的 ERK-MAPK 磷酸信号级联发挥其作用。