Melatonin Receptors
Melatonin Receptors(褪黑激素受体)
Melatonin Receptor is a G protein-coupled receptor (GPCR) which binds melatonin. Three types of melatonin receptor have been cloned. The MT1 and MT2 receptor subtypes are present in humans and other mammals, while an additional melatonin receptor subtype MT3 has been identified in amphibia and birds. The MT1 subtype's expression in the pars tuberalis of the pituitary gland and suprachiamatic nuclei of the hypothalamus is indicative of melatonin's circadian and reproductive functional involvement. The MT2 subtype's expression in the retina is suggestive of melatonin's effect on the mammalian retina occurring through this receptor. Research suggests that melatonin acts to inhibit the Ca2+-dependent release of dopamine. Melatonin's action in the retina is believed to affect several light-dependent functions, including phagocytosis and photopigment disc shedding.
Melatonin Receptors 相关产品(23)
- GC15365N-AcetylserotoninCAS: 1210-83-9纯度: >99.50% / >98.00%
N-Acetylserotonin是褪黑素生物合成中的一个化学中间体，以昼夜节律的方式激活酪氨酸激酶受体B（TrkB）。
- GC17981AgomelatineCAS: 138112-76-2纯度: >98.50%
Agomelatine是一种褪黑素（MT）受体激动剂，对MT1和MT2的K i 值分别为0.1 nM和0.12 nM。Agomelatine也是一种5-羟色胺（5-HT）受体拮抗剂，对5-HT 2C 和5-HT 2B 的K i 值分别为631 nM和660 nM。
- GC35269Agomelatine hydrochlorideCAS: 1176316-99-6纯度: >99.50%
A melatonin receptor agonist and 5-HT 2B and 5-HT 2C antagonist
- GC35270Agomelatine L(+)-Tartaric acidCAS: 824393-18-2纯度: >99.50%
Agomelatine（L(+)-酒石酸）可抗抑郁，是一种去甲肾上腺素-多巴胺抑制解除剂（NDDI），能拮抗5-HT2C受体。
- GC37070Ramelteon metabolite M-IICAS: 896736-21-3
A mixed isomer preparation of ramelteon metabolite M-II
- GC62825ACH-000143CAS: 2225836-30-4纯度: >98.50%
ACH-000143 是有效的、具有口服活性的褪黑素受体的激动剂，对MT1 和MT2 的EC50 值分别为0.06 nM 和0.32 nM。
- GC68331Ramelteon metabolite M-II-d3CAS: 1246812-22-5
Ramelteon metabolite M-II-d3 是 Ramelteon metabolite M-II 的氘代物。Ramelteon metabolite M-II 是雷美替胺 (Ramelteon) 的主要代谢物，其对人褪黑素受体 1 和 2 的 IC50 值分别为 208 pM 和 1470 pM。雷美替胺是褪黑素受体 (melatonin) 的选择性激动剂。
- GC69448Melatonin-d3CAS: 90735-69-6纯度: >99.50%
Melatonin-d3 是 Melatonin 的氘代物。Melatonin 是一种由松果体制成的激素，可激活褪黑激素受体。Melatonin 在睡眠中起作用并具有重要的抗氧化和抗炎特性。Melatonin 是一种新型的选择性 ATF-6 抑制剂，可通过 COX-2 下调诱导人肝癌细胞凋亡。Melatonin 通过内质网应激减弱palmitic acid-induced 诱导的小鼠颗粒细胞凋亡。
| 货号 | 产品名称 | CAS号 | 纯度 | 结构 |
|---|---|---|---|---|
| GC11188 | GR 135531 | 190277-13-5 | - | |
MT3 receptor agonist | ||||
| GC11288 | 2-Phenylmelatonin | 151889-03-1 | - | |
A MT receptor mixed partial agonist and antagonist | ||||
| GC12014 | 6-Chloromelatonin | 63762-74-3 | - | |
6-Chloromelatonin 是一种有效的褪黑激素受体激动剂，具有比褪黑激素更高的代谢稳定性。 | ||||
| GC13047 | N-Acetyltryptamine | 1016-47-3 | - | |
A melatonin analog | ||||
| GC14690 | 2-Iodomelatonin | 93515-00-5 | >99.00% | |
A potent MT 1 receptor agonist | ||||
| GC14728 | DH 97 | 220339-00-4 | - | |
An MT 2 receptor antagonist | ||||
| GC15053 | Ramelteon | 196597-26-9 | >99.50% | |
A melatonin receptor agonist | ||||
| GC15365 | N-Acetylserotonin | 1210-83-9 | >99.50% / >98.00% | |
N-Acetylserotonin是褪黑素生物合成中的一个化学中间体，以昼夜节律的方式激活酪氨酸激酶受体B（TrkB）。 | ||||
| GC15618 | Melatonin | 73-31-4 | >99.00% / >98.50% | |
An indoleamine neurohormone that entrains circadian rhythms | ||||
| GC16020 | 8-M-PDOT | 134865-70-6 | >98.00% | |
An MT 2 receptor agonist | ||||
| GC16186 | 4-P-PDOT | 134865-74-0 | >98.00% | |
4-P-PDOT是一种具有口服活性的、高选择性的褪黑激素MT2受体拮抗剂，它对MT2受体的选择性是MT1的300倍以上（Ki值分别为0.46nM和56nM）。 | ||||
| GC17898 | Luzindole | 117946-91-5 | >98.00% | |
Luzindole是一种选择性褪黑激素受体（MT）拮抗剂，对MT1的Ki值为158nM，对MT2的Ki值为10.2nM。 | ||||
| GC17981 | Agomelatine | 138112-76-2 | >98.50% | |
Agomelatine是一种褪黑素（MT）受体激动剂，对MT1和MT2的K i 值分别为0.1 nM和0.12 nM。Agomelatine也是一种5-羟色胺（5-HT）受体拮抗剂，对5-HT 2C 和5-HT 2B 的K i 值分别为631 nM和660 nM。 | ||||
| GC30781 | Tasimelteon (BMS-214778) | 609799-22-6 | >99.00% | |
A melatonin receptor agonist | ||||
| GC35269 | Agomelatine hydrochloride | 1176316-99-6 | >99.50% | |
A melatonin receptor agonist and 5-HT 2B and 5-HT 2C antagonist | ||||
| GC35270 | Agomelatine L(+)-Tartaric acid | 824393-18-2 | >99.50% | |
Agomelatine（L(+)-酒石酸）可抗抑郁，是一种去甲肾上腺素-多巴胺抑制解除剂（NDDI），能拮抗5-HT2C受体。 | ||||
| GC37070 | Ramelteon metabolite M-II | 896736-21-3 | - | |
A mixed isomer preparation of ramelteon metabolite M-II | ||||
| GC38844 | S26131 | 296280-56-3 | >99.50% | |
S26131 (compound 5) 是一种高效、选择性的 MT1 褪黑激素配体。对 MT1 和 MT2 的 Ki 值分别为 0.5 和 112 nM。S26131 表现为 MT1 和 MT2 拮抗剂。 | ||||
| GC60241 | Melatonin D5 | 66521-38-8 | - | |
An internal standard for the quantification of melatonin | ||||
| GC62825 | ACH-000143 | 2225836-30-4 | >98.50% | |
ACH-000143 是有效的、具有口服活性的褪黑素受体的激动剂，对MT1 和MT2 的EC50 值分别为0.06 nM 和0.32 nM。 | ||||
| GC64204 | S-22153 | 180304-07-8 | - | |
S-22153 是一种有效的褪黑素受体 (melatonin receptor) 拮抗剂，对 hMT1 和 hMT2 的 EC50 值分别为 19 nM 和 4.6 nM。S-22153 对 hMT1 的 Ki 值为 8.6 nM (CHO 细胞) 和 16.3 nM (HEK 细胞)，hMT2 的 Ki 值为 6.0 nM (CHO 细胞) 和 8.2 nM (HEK 细胞)。S-22153 是 MT1 和 MT2 褪黑素受体亚型的特异性配体。 | ||||
| GC68331 | Ramelteon metabolite M-II-d3 | 1246812-22-5 | - | |
Ramelteon metabolite M-II-d3 是 Ramelteon metabolite M-II 的氘代物。Ramelteon metabolite M-II 是雷美替胺 (Ramelteon) 的主要代谢物，其对人褪黑素受体 1 和 2 的 IC50 值分别为 208 pM 和 1470 pM。雷美替胺是褪黑素受体 (melatonin) 的选择性激动剂。 | ||||
| GC69448 | Melatonin-d3 | 90735-69-6 | >99.50% | |
Melatonin-d3 是 Melatonin 的氘代物。Melatonin 是一种由松果体制成的激素，可激活褪黑激素受体。Melatonin 在睡眠中起作用并具有重要的抗氧化和抗炎特性。Melatonin 是一种新型的选择性 ATF-6 抑制剂，可通过 COX-2 下调诱导人肝癌细胞凋亡。Melatonin 通过内质网应激减弱palmitic acid-induced 诱导的小鼠颗粒细胞凋亡。 | ||||