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Neurotensin Receptors

Neurotensin Receptors(神经降压素受体)

Neurotensin receptors are transmembrane receptors that bind the neurotransmitter neurotensin. Two of the receptors encoded by the NTSR1 and NTSR2 genes contain seven transmembrane helices and are G protein coupled. The third receptor has a single transmembrane domain and is encoded by the SORT1 gene. Neurotensin (NTS) is a 13-amino-acid peptide that functions as both a neurotransmitter and a hormone through the activation of the neurotensin receptor NTSR1, a G-protein-coupled receptor (GPCR). In the brain, NTS modulates the activity of dopaminergic systems, opioid-independent analgesia, and the inhibition of food intake; in the gut, NTS regulates a range of digestive processes.

Neurotensin Receptors 相关产品(23)

  • GC11333 structure
    GC11333Xenin 8
    CAS: 117442-28-1

    Xenin 8 是一种 C 末端八肽，是 Xenin 的生物活性片段。

  • GC13242 structure
    GC13242SR 48692
    CAS: 146362-70-1
    纯度: >98.00%

    SR 48692（Meclinertant）是一种口服可生物利用的神经降压素受体NTS1的变构拮抗剂（K d =3.4nM）。

  • GC14971 structure
    GC14971Kinetensin (human)
    CAS: 103131-69-7
    纯度: >99.00%

    A peptide

  • GC16357 structure
    GC16357Neurotensin
    CAS: 39379-15-2

    Neurotensin是一种由13个氨基酸组成的神经肽，具有神经递质、激素和神经调质功能。

  • GC16683 structure
    GC16683SR 142948
    CAS: 184162-64-9
    纯度: >98.00%

    A neurotensin receptor antagonist

  • GC17784 structure
    GC17784JMV 449
    CAS: 139026-66-7
    纯度: >98.00%

    JMV 449 是一种强效、长效的神经降压素受体激动剂。

  • GC18216 structure
    GC18216ML314
    CAS: 1448895-09-7
    纯度: >99.50%

    An NTS 1 agonist

  • GC19023 structure
    GC19023AF38469
    CAS: 1531634-31-7
    纯度: >98.00%

    AF38469是一种具有口服活性的Sortilin（SORT1；IC 50 =330nM）受体抑制剂。

  • GC19441 structure
    GC19441Levocabastine (hydrochloride)
    CAS: 79547-78-7
    纯度: >98.00%

    A histamine H 1 receptor antagonist

  • GC36729 structure
    GC36729Neurotensin(8-13)
    CAS: 60482-95-3
    纯度: >98.00%

    Neurotensin(8-13)是神经降压素（Neurotensin）的核心活性片段，Neurotensin(8-13)是具有生物活性的神经降压素受体（NTSR1）激动剂，通过与NTSR1高亲和力结合（Kd≈1-10nM）激活Gq/11蛋白信号通路，进而调控细胞内钙离子浓度及蛋白激酶C（PKC）的活性。

  • GC38586 structure
    GC38586AF40431
    CAS: 181125-92-8
    纯度: >99.00%

    AF40431 是首个报道的 sortilin 小分子配体，IC50 为 4.4 µM，Kd 为 0.7 µM。AF40431 结合在 sortilin 的神经降压素结合位点。

  • GC38847 structure
    GC38847SBI-553
    CAS: 1849603-72-0
    纯度: >99.00%

    A β-arrestin-biased positive allosteric modulator of NTSR1

  • GC50096 structure
    GC50096TC NTR1 17
    CAS: 1146757-96-1

    Selective NTS1 partial agonist

  • GC50164 structure
    GC50164NTRC 824
    CAS: 1623002-61-8
    纯度: >98.00%

    NTRC 824 (Compound 5) 是一种有效的、选择性的神经降压素样非肽类神经降压素受体 2 (NTS2) 拮抗剂，IC50 为 38 nM，Ki 为 202 nM。

  • GC61739 structure
    GC61739SORT-PGRN interaction inhibitor 1
    CAS: 100957-85-5
    纯度: >98.00%

    SORT-PGRNinteractioninhibitor1是一种有效的sortilin-progranulin相互作用的抑制剂，IC50为2μM。

  • GC61800 structure
    GC61800JMV 449 acetate
    CAS: 141863-45-8
    纯度: >99.50%

    JMV449acetate是一种有效的神经降压素受体(neurotensinreceptor)激动剂。JMV449acetate显示抑制125I-neurotensin与新生小鼠脑结合的IC50为0.15nM，对收缩豚鼠回肠的EC50为1.9nM。JMV449acetate对小鼠具有高效、持久的降温镇痛作用。

  • GC67786 structure
    GC67786THX-B
    CAS: 1372206-64-8

    THX-B 是一种有效的、非多肽类型的 p75NTR (神经营养蛋白受体 p75) 拮抗剂。THX-B 可用于糖尿病、肾病、神经退行性和炎症性疾病的研究。

  • GC69360 structure
    GC69360Latozinemab
    纯度: >95.00%

    Latozinemab (AL001) 是一种重组人源化抗 Sortilin 单克隆抗体。Latozinemab 以高亲和力有效结合 Sortilin，并阻断颗粒蛋白前体 (PGRN) 和 Sortilin 受体之间的相互作用。Latozinemab 具有引起额颞叶痴呆 (FTD) (FTD-GRN) 研究的颗粒蛋白原基因 (GRN) 突变的潜力。

  • GC69419 structure
    GC69419[Lys8, Lys9]-Neurotensin (8-13)
    CAS: 139026-64-5

    [Lys8, Lys9]-Neurotensin (8-13) (JMV438) 是神经降压素的类似物，通过激活 G 蛋白偶联受体 NTS1 和 NTS2 来发挥作用，其对 hNTS1 和 hNTS2 受体的 Ki 值分别为 0.33 nM 和 0.95 nM，可用于缓解疼痛的研究。

  • GC69940 structure
    GC69940SR 142948 dihydrochloride
    纯度: >98.00%

    SR 142948 dihydrochloride 是一种具有口服活性、选择性的非肽神经降压素受体 (NT) 拮抗剂，在 h-NTR1-CHO 细胞、HT-29 细胞和成年大鼠脑中的 IC50 分别为 1.19 nM、0.32 nM、3.96 nM。SR 142948 dihydrochloride 在 HT-29 细胞中拮抗 NT 诱导的肌醇单磷酸盐形成，IC50 为 3.9 nM。SR 142948 dihydrochloride 在体内阻断 NT 诱导的体温过低、镇痛和转向行为。SR 142948 dihydrochloride 可以透过血脑通透性，可用于精神疾病的研究。

  • GC70925 structure
    GC70925(S)-Osanetant
    CAS: 182621-58-5
    纯度: >99.00%

    (S)-Osanetant是奥沙尼坦的s对映体。

  • GC71039 structure
    GC71039Sortilin antagonist 1
    CAS: 2691846-93-0
    纯度: >98.00%

    Sortilin antagonist 1(化合物44)是sortilin拮抗剂，IC50值为20 nM，可抑制神经紧张素(NTS)与sortilin的结合。

  • GC73187 structure
    GC73187(R)-Sortilin antagonist 1
    CAS: 2889422-86-8
    纯度: >97.00%

    (R)-Sortilin antagonist 1是一种sortilin拮抗剂，通过干扰sortilin与其配体前神经营养因子的结合来阻断sortilin介导的凋亡途径。