GPCR/G protein

GPCR/G protein(G 蛋白偶联受体/G 蛋白)

研究方向

GPCR/G protein 相关产品(3377)

GC50598 VU 0424465
CAS: 1428630-85-6
VU 0424465 是一种有效的部分 PAM（正变构调节剂）激动剂，用于 mGlu5 介导的 iCa2+ 动员。
GC50609 SAH-SOS1A
CAS: 1652561-87-9
SAH-SOS1A 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。 SAH-SOS1A 以纳摩尔级亲和力 (EC50=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS（G12D、G12V、G12C、G12S 和 Q61H）结合，直接且独立地阻断核苷酸结合，削弱 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过机制阻断 KRAS 下游的 ERK-MAPK 磷酸信号级联发挥其作用。
GC50612 VU 6001966
CAS: 2009052-76-8
VU 6001966 (compound 15m) 是一种有效的可穿过血脑屏障 mGlu2（代谢型谷氨酸受体 2）负变构调节剂，对 mGlu2 和 mGlu3 的 IC50 分别为 78 nM 和 \u003e30 µM。
GC50643 LY 2033298
CAS: 886047-13-8
Selective positive allosteric modulator of M4 receptors; active in vivo; antipsychotic
GC50655 AZ 10397767
CAS: 333742-63-5
纯度: >98.00%
Potent CXCR2 antagonist (IC50 = 1 nM); attenuates oxaliplatin-induced NF-κB activation, increases oxaliplatin cytotoxicity, and potentiates oxaliplatin-induced apoptosis in AIPC cells
GC50662 DL 175
CAS: 2487253-25-6
纯度: >98.00%
Potent and selective GPR84 biased agonist (EC50 = 33 nM)
GC50668 PF 04479745
CAS: 1065110-43-1
纯度: >98.00%
PF 04479745 是一种有效的选择性 5-HT2C 受体激动剂（EC50:10 nM，ki:15 nM）。 PF 04479745 可用于高血压等心血管疾病的研究。
GC50679 ISAM 140
CAS: 932191-62-3
纯度: >98.00%
ISAM 140 (22b) 是一种有效且高度选择性的 A2B 腺苷受体拮抗剂，Ki 为 3.49 nM。
GC50681 JHU 37152
CAS: 2369979-67-7
纯度: >98.50%
JHU 37152 是一种有效的脑渗透性 DREADD 激动剂，在 HEK-293 细胞中对 hM3Dq 和 hM4Di DREADD 的 EC50 分别为 5 nM 和 0.5 nM。
GC50682 JHU 37160
CAS: 2369979-68-8
纯度: >99.50%
JHU 37160 是一种有效的脑渗透性 DREADD 激动剂，在 HEK-293 细胞中对 hM3Dq 和 hM4Di DREADD 的 EC50 分别为 18.5 nM 和 0.2 nM。
GC50695 ABT 702 hydrochloride
CAS: 2624336-92-9
纯度: >98.00%
Potent non-nucleoside adenosine kinase inhibitor (IC50 = 1
GC50711 ML 339
CAS: 2080300-49-6
纯度: >99.50%
Potent and selective hCXCR6 antagonist (IC50 = 140 nM); 100-fold less active at the murine CXCR6 receptor (IC50 = 18 μM)
GC50717 PKRA 7
纯度: >98.00%
Potent prokineticin (PK) receptor antagonist (IC50 values are 5
GC50722 ER 819762
CAS: 1155773-15-1
纯度: >98.00%
ER 817692 是一种具有口服活性的高选择性前列腺素 E2 (PGE2) EP4 受体拮抗剂，对人 EP4 受体的 EC50 为 70 nM。
GC50741 BIIE 0246 hydrochloride
CAS: 246146-31-6
纯度: >98.00%
Potent, selective and competitive nonpeptide antagonist for the neuropeptide Y Y2 receptor (IC50 = 15 nM)
GC50742 Chemerin-9, Mouse
CAS: 686324-96-9
纯度: >98.00%
Chemerin-9, Mouse是一种源于趋化素的九肽，保留了趋化素诱导原代小胶质细胞趋化性的激动活性。
GC60001 (R)-Carvedilol
CAS: 95093-99-5
纯度: >99.00%
(R)-Carvedilol是Carvedilol的R-对映体，是一种非选择性α受体阻滞剂，IC 50 值为89.20μM。
GC60006 (S)-Carvedilol
CAS: 95094-00-1
纯度: >99.00%
(S)-Carvedilol 是 Carvedilol 的 S 型异构体，是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。(S)-Carvedilol 可以抵抗 Doxorubicin (DOX) 的血管或心脏毒性。
GC60008 (S)-Verapamil hydrochloride
CAS: 36622-28-3
纯度: >99.00%
(S)-Verapamil hydrochloride (S(-)-Verapamil hydrochloride) 通过 MRP1 抑制白三烯 C4 (LTC4) 和钙黄绿素的转运。(S)-Verapamil hydrochloride 导致潜在耐药性肿瘤细胞死亡。
GC60016 2-Methylthioadenosine diphosphate trisodium
CAS: 475193-31-8
纯度: >98.00%
An agonist of P2Y receptors
GC60017 2'-O-Methylisoliquiritigenin
CAS: 51828-10-5
纯度: >98.00%
2'-O-Methylisoliquiritigenin可从Arachis中分离得到，可上调5-HT、NE、DA和GABA信号通路，对NE通路影响不大。
GC60028 5-HT1A modulator 2 hydrochloride
CAS: 3880-76-0
纯度: >98.00%
5-HT1Amodulator2hydrochloride是8-OH-DPAT的一种衍生物，5-HT1Amodulator2hydrochloride是5-HT1A的调节剂，与5-HT1A结合的Ki值为53nM。
GC60049 Anisodamine hydrobromide
CAS: 55449-49-5
纯度: >98.00%
Anisodamine (6-Hydroxyhyoscyamine) is a naturally occurring atropine derivative and exhibits anti-inflammatory activity. It also inhibits α1-adrenergic receptors and muscarinic acetylcholine receptors (mAChRs).
GC60065 AZD-8529 mesylate
CAS: 1314217-69-0
纯度: >99.00%
AZD-8529 mesylate 是一种有效的，高度选择性的，可口服的 mGluR2 正向调节剂，EC50 值为 285 nM；在 20-25 M 的浓度范围内，对 mGluR1，3，4，5，6，7 和 8 没有正向调节作用。

分类产品列表
货号	产品名称	CAS号	纯度
GC50598	VU 0424465	1428630-85-6	-
GC50598	VU 0424465 是一种有效的部分 PAM（正变构调节剂）激动剂，用于 mGlu5 介导的 iCa2+ 动员。
GC50609	SAH-SOS1A	1652561-87-9	-
GC50609	SAH-SOS1A 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。 SAH-SOS1A 以纳摩尔级亲和力 (EC50=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS（G12D、G12V、G12C、G12S 和 Q61H）结合，直接且独立地阻断核苷酸结合，削弱 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过机制阻断 KRAS 下游的 ERK-MAPK 磷酸信号级联发挥其作用。
GC50612	VU 6001966	2009052-76-8	-
GC50612	VU 6001966 (compound 15m) 是一种有效的可穿过血脑屏障 mGlu2（代谢型谷氨酸受体 2）负变构调节剂，对 mGlu2 和 mGlu3 的 IC50 分别为 78 nM 和 \u003e30 µM。
GC50643	LY 2033298	886047-13-8	-
GC50643	Selective positive allosteric modulator of M4 receptors; active in vivo; antipsychotic
GC50655	AZ 10397767	333742-63-5	>98.00%
GC50655	Potent CXCR2 antagonist (IC50 = 1 nM); attenuates oxaliplatin-induced NF-κB activation, increases oxaliplatin cytotoxicity, and potentiates oxaliplatin-induced apoptosis in AIPC cells
GC50662	DL 175	2487253-25-6	>98.00%
GC50662	Potent and selective GPR84 biased agonist (EC50 = 33 nM)
GC50668	PF 04479745	1065110-43-1	>98.00%
GC50668	PF 04479745 是一种有效的选择性 5-HT2C 受体激动剂（EC50:10 nM，ki:15 nM）。 PF 04479745 可用于高血压等心血管疾病的研究。
GC50679	ISAM 140	932191-62-3	>98.00%
GC50679	ISAM 140 (22b) 是一种有效且高度选择性的 A2B 腺苷受体拮抗剂，Ki 为 3.49 nM。
GC50681	JHU 37152	2369979-67-7	>98.50%
GC50681	JHU 37152 是一种有效的脑渗透性 DREADD 激动剂，在 HEK-293 细胞中对 hM3Dq 和 hM4Di DREADD 的 EC50 分别为 5 nM 和 0.5 nM。
GC50682	JHU 37160	2369979-68-8	>99.50%
GC50682	JHU 37160 是一种有效的脑渗透性 DREADD 激动剂，在 HEK-293 细胞中对 hM3Dq 和 hM4Di DREADD 的 EC50 分别为 18.5 nM 和 0.2 nM。
GC50695	ABT 702 hydrochloride	2624336-92-9	>98.00%
GC50695	Potent non-nucleoside adenosine kinase inhibitor (IC50 = 1
GC50711	ML 339	2080300-49-6	>99.50%
GC50711	Potent and selective hCXCR6 antagonist (IC50 = 140 nM); 100-fold less active at the murine CXCR6 receptor (IC50 = 18 μM)
GC50717	PKRA 7	-	>98.00%
GC50717	Potent prokineticin (PK) receptor antagonist (IC50 values are 5
GC50722	ER 819762	1155773-15-1	>98.00%
GC50722	ER 817692 是一种具有口服活性的高选择性前列腺素 E2 (PGE2) EP4 受体拮抗剂，对人 EP4 受体的 EC50 为 70 nM。
GC50741	BIIE 0246 hydrochloride	246146-31-6	>98.00%
GC50741	Potent, selective and competitive nonpeptide antagonist for the neuropeptide Y Y2 receptor (IC50 = 15 nM)
GC50742	Chemerin-9, Mouse	686324-96-9	>98.00%
GC50742	Chemerin-9, Mouse是一种源于趋化素的九肽，保留了趋化素诱导原代小胶质细胞趋化性的激动活性。
GC60001	(R)-Carvedilol	95093-99-5	>99.00%
GC60001	(R)-Carvedilol是Carvedilol的R-对映体，是一种非选择性α受体阻滞剂，IC 50 值为89.20μM。
GC60006	(S)-Carvedilol	95094-00-1	>99.00%
GC60006	(S)-Carvedilol 是 Carvedilol 的 S 型异构体，是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。(S)-Carvedilol 可以抵抗 Doxorubicin (DOX) 的血管或心脏毒性。
GC60008	(S)-Verapamil hydrochloride	36622-28-3	>99.00%
GC60008	(S)-Verapamil hydrochloride (S(-)-Verapamil hydrochloride) 通过 MRP1 抑制白三烯 C4 (LTC4) 和钙黄绿素的转运。(S)-Verapamil hydrochloride 导致潜在耐药性肿瘤细胞死亡。
GC60016	2-Methylthioadenosine diphosphate trisodium	475193-31-8	>98.00%
GC60016	An agonist of P2Y receptors
GC60017	2'-O-Methylisoliquiritigenin	51828-10-5	>98.00%
GC60017	2'-O-Methylisoliquiritigenin可从Arachis中分离得到，可上调5-HT、NE、DA和GABA信号通路，对NE通路影响不大。
GC60028	5-HT1A modulator 2 hydrochloride	3880-76-0	>98.00%
GC60028	5-HT1Amodulator2hydrochloride是8-OH-DPAT的一种衍生物，5-HT1Amodulator2hydrochloride是5-HT1A的调节剂，与5-HT1A结合的Ki值为53nM。
GC60049	Anisodamine hydrobromide	55449-49-5	>98.00%
GC60049	Anisodamine (6-Hydroxyhyoscyamine) is a naturally occurring atropine derivative and exhibits anti-inflammatory activity. It also inhibits α1-adrenergic receptors and muscarinic acetylcholine receptors (mAChRs).
GC60065	AZD-8529 mesylate	1314217-69-0	>99.00%
GC60065	AZD-8529 mesylate 是一种有效的，高度选择性的，可口服的 mGluR2 正向调节剂，EC50 值为 285 nM；在 20-25 M 的浓度范围内，对 mGluR1，3，4，5，6，7 和 8 没有正向调节作用。