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GPCR/G protein

GPCR/G protein(G 蛋白偶联受体/G 蛋白)

研究方向

GPCR/G protein 相关产品(3377)

  • GC69771 structure
    GC69771PSB-SB-487
    CAS: 1399049-81-0
    纯度: >99.00%

    PSB-SB-487 是一种有效的 GPR55 拮抗剂与 CB2 激动剂，对 GPR55 的 IC50 为 0.113 µM，对人 CB2 的 Ki 为 0.292 µM。PSB-SB-487 可用于研究糖尿病、帕金森病、神经性疼痛以及癌症。

  • GC69789 structure
    GC69789Quetmolimab
    CAS: 2084037-83-0
    纯度: >97.50%

    Quetmolimab 是一种人源化抗趋化因子配体 1 (CX3CL1) 的单克隆抗体。然而，CX3CL1 是一种对趋化性和粘附有调节作用的趋化因子。

  • GC69805 structure
    GC69805(R)-Casopitant
    CAS: 414910-26-2
    纯度: >98.00%

    (R)-Casopitant ((R)-GW679769) 是 Casopitant 的异构体。Casopitant 是一种 NK(1)-受体拮抗剂。Casopitant 可用于化疗引起的恶心和呕吐的研究。

  • GC69813 structure
    GC69813Resomelagon
    CAS: 1809420-71-0

    Resomelagon (AP1189) 是一种口服有效的黑素皮质素受体 (MR) 激动剂，包括 MC1 and 和MC3。Resomelagon 诱导 ERK1/2 磷酸化和 Ca2+ 流动。Resomelagon 具有抗炎活性。Resomelagon 可用于肥胖和慢性炎症研究。

  • GC69814 structure
    GC69814Resomelagon acetate
    CAS: 1809420-72-1

    Resomelagon (AP1189) acetate 是一种口服有效的黑素皮质素受体 (MR) 激动剂，包括 MC1 and 和MC3。Resomelagon acetate 诱导 ERK1/2 磷酸化和 Ca2+ 流动。Resomelagon acetate 具有抗炎活性。Resomelagon acetate 可用于肥胖和慢性炎症研究。

  • GC69822 structure
    GC69822RMC-6291
    CAS: 2641998-63-0
    纯度: >99.00%

    RMC-6291 是一种口服有效的 KRASG12C(ON) 共价抑制剂。RMC-6291 在 KRASG12C(ON) 和亲环蛋白 A (CypA) 之间的肿瘤细胞内形成三复合物。因此，RMC-6291 通过空间阻断 RAS 效应子结合来阻止 KRASG12C(ON) 发出信号。RMC-6291 在 KRASG12C 肿瘤模型中对 RAS 通路活性产生了深度和持久抑制。

  • GC69852 structure
    GC69852Sabcomeline hydrochloride
    CAS: 159912-58-0
    纯度: >99.00%

    Sabcomeline (SB-202026) hydrochloride 是一种有效的功能性选择性 M1 毒蕈碱受体受体 ( muscarinic M1 receptor) 部分激动剂，可以改善认知功能。Sabcomeline hydrochloride 可用于阿尔茨海默症的研究。

  • GC69865 structure
    GC69865SC 51089 free base
    CAS: 146033-03-6
    纯度: >98.00%

    SC 51089 free base 是一种选择性的前列腺素受体 EP1 拮抗剂，对 EP1，TP，EP3 和 FP 受体的 Ki 值分别为 1.3，11.2，17.5 和 61.1 μM。SC 51089 free base 具有神经保护活性。

  • GC69875 structure
    GC69875Selepressin acetate
    纯度: >98.00%

    Selepressin (FE 202158) acetate 是一种选择性的加压素 V1A 受体 (vasopressin V1A receptor) 激动剂。Selepressin acetate 是一种有效的血管加压素。Selepressin acetate 可用于脓毒性休克的研究。

  • GC69879 structure
    GC69879Serotonin-d4
    CAS: 58264-95-2
    纯度: >98.00%

    Serotonin-d4 是 Serotonin 氘代物。Serotonin 是 CNS 中的单胺神经递质和内源性 5-HT 受体激动剂。Serotonin 也是儿茶酚 O-甲基转移酶 (COMT) 的抑制剂，其 Ki 值为 44 μM。

  • GC69893 structure
    GC69893Sipagladenant
    CAS: 858979-50-7

    Sipagladenant (Compound I) 是一种具有口服活性的 adenosine receptor A2A 反向激动剂，可用于额叶功能紊乱的研究。

  • GC69904 structure
    GC69904(S)-JDQ-443
    CAS: 2653994-10-4

    (S)-JDQ-443 是 JDQ-443 的异构体。JDQ-443 是一种口服有效和选择性的共价 KRAS G12C 抑制剂。JDQ-443 具有抗肿瘤活性。

  • GC69926 structure
    GC69926Sonepcizumab
    CAS: 1031360-18-5
    纯度: >95.00%

    Sonepcizumab (LT 1009) 是一种完全人源化的抗 S1P 单克隆抗体。Sonepcizumab 具有用于转移性肾细胞癌 (mRCC) 研究的潜力。

  • GC69929 structure
    GC69929SOS1-IN-15
    CAS: 2793404-47-2
    纯度: >99.00%

    SOS1-IN-15 (Compound 37) 是一种具有口服活性的 SOS1 抑制剂，IC50 为 5 nM。SOS1-IN-15 可用于 KRAS 驱动型癌症研究。

  • GC69933 structure
    GC69933Spantide I TFA
    纯度: >99.00%

    Spantide I TFA 是substance P 的类似物，是选择性的神经激肽-1 受体 (NK1 receptor) 的拮抗剂，其对NK1 和NK2 受体的Ki 值分别为 230 nM 和8150 nM。Spantide I可减少感染角膜的1型细胞因子和增强2型细胞因子IL-10，从而显著减少角膜穿孔。

  • GC69940 structure
    GC69940SR 142948 dihydrochloride
    纯度: >98.00%

    SR 142948 dihydrochloride 是一种具有口服活性、选择性的非肽神经降压素受体 (NT) 拮抗剂，在 h-NTR1-CHO 细胞、HT-29 细胞和成年大鼠脑中的 IC50 分别为 1.19 nM、0.32 nM、3.96 nM。SR 142948 dihydrochloride 在 HT-29 细胞中拮抗 NT 诱导的肌醇单磷酸盐形成，IC50 为 3.9 nM。SR 142948 dihydrochloride 在体内阻断 NT 诱导的体温过低、镇痛和转向行为。SR 142948 dihydrochloride 可以透过血脑通透性，可用于精神疾病的研究。

  • GC69941 structure
    GC69941(S)-Renzapride
    纯度: >98.00%

    (S)-Renzapride ((S)-BRL 24924) 是 Renzapride 的异构体。Renzapride 是一种 5-HT4 受体激动剂，Ki 值为 115 nM。Renzapride 还是一种 5HT2b 和 5HT3 受体拮抗剂。Renzapride 可用于便秘型肠易激综合征（C-IBS）的研究。

  • GC69977 structure
    GC69977(S)-Veliflapon
    CAS: 128253-32-7
    纯度: >99.00%

    (S)-Veliflapon ((S)-BAY X 1005) 是一种具有口服活性的白三烯生物合成 (leukotriene biosynthesis) 和 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂。(S)-Veliflapon 抑制大鼠、小鼠和人白细胞中白三烯 B4 (LTB4) 的形成，IC50 值分别为 0.026 µM、0.039 µM 和 0.22 µM。(S)-Veliflapon 在人全血中表现出对映选择性。

  • GC70025 structure
    GC70025Theobromine-d3
    CAS: 65566-69-0
    纯度: >99.00%

    Theobromine-d3 是 Theobromine 的氘代物。Theobromine 是在可可豆中发现的甲基黄嘌呤，可以抑制腺苷受体 A1 (AR1) 信号传导。

  • GC70068 structure
    GC70068TRV055
    CAS: 25849-90-5
    纯度: >98.00%

    TRV055，一种 G 蛋白-偏向激动剂，是 1 型血管紧张素 II 受体 (AT1R) 的 Gq-偏向配体。 TRV055 可有效地刺激细胞内 Gq 介导的信号传导。

  • GC70069 structure
    GC70069TRV056
    CAS: 812644-79-4

    TRV056 是 1 型血管紧张素 II 受体 (AT1R) 的 Gq-偏置的配体。TRV056 有效刺激细胞 Gq 介导的信号传导。TRV056 可用于开发 Gq-偏置的 AT1R 激动剂。

  • GC70070 structure
    GC70070TRV-120027
    CAS: 1234510-46-3

    TRV120027 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌，促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。

  • GC70108 structure
    GC70108Valiglurax
    CAS: 1976050-09-5

    Valiglurax (VU0652957) 是一种口服有效的选择性 mGlu4 正变构调节剂，对 hmGlu4 和 rmGlu4 GIRK 的 EC50 值分别为 64.6 nM 和 197 nM。Valiglurax 是一种中枢神经系统 (CNS) 渗透剂。Valiglurax 可用于帕金森病的研究。

  • GC70118 structure
    GC70118Vicasinabin
    CAS: 1433361-02-4

    Vicasinabin (RG7774) 是大麻素受体 2 (CB2) 的有效激动剂。Vicasinabin 具有研究人类疾病的潜力，包括慢性疼痛、动脉粥样硬化、骨量调节、神经炎症和其他相关疾病 (信息提取自专利 US20130116236A1)。