GPCR/G protein

GPCR/G protein(G 蛋白偶联受体/G 蛋白)

研究方向

GPCR/G protein 相关产品(3377)

  • GC64427 structure
    GC64427MK-0493
    CAS: 455956-93-1

    MK-0493 是有效的、具有口服活性的、选择性的黑皮质激素受体4 (MC4R) 的激动剂,可明显减少食物摄入。

  • GC64434 structure
    GC64434Vibozilimod
    CAS: 1403232-33-6
    纯度: >99.00%

    Vibozilimod (SCD-044, example 33) 是 S1p1 受体的激动剂 (信息来自专利WO2012140020A1)。

  • GC64435 structure
    GC64435Aganepag isopropyl
    CAS: 910562-20-8

    Aganepag isopropyl (AGN-210961) 是一种 EP2 激动剂。

  • GC64441 structure
    GC64441CCR4 antagonist 3
    CAS: 2174938-70-4
    纯度: >98.00%

    CCR4 拮抗剂 3 是一种具有口服活性、强效和选择性的 CCR4 拮抗剂。 CCR4 拮抗剂 3 具有新的哌啶基氮杂环丁烷基序,在钙通量和 CTX 测定中的 IC50 分别为 22 nM 和 50 nM。 CCR4拮抗剂3具有抗肿瘤活性。

  • GC64442 structure
    GC64442KRAS G12C inhibitor 14
    CAS: 2349393-95-7
    纯度: >98.00%

    KRAS G12C inhibitor 14 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂,IC50 为 18 nM,详细信息请参考专利文献 WO2019110751A1 中的化合物 17。

  • GC64447 structure
    GC64447KRpep-2d
    CAS: 2098181-84-9

    KRpep-2d is a K-Ras(G12D) selective inhibitory cyclic peptide with selectivity against wild-type (WT) K-Ras and the K-Ras(G12C) mutant. The IC50 value is 1.6 nM.

  • GC64450 structure
    GC64450Bunazosin
    CAS: 80755-51-7
    纯度: >98.00%

    Bunazosin 是一种有效的选择性 α1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 拮抗剂。Bunazosin 可用于抗高血压和降眼压研究。

  • GC64452 structure
    GC64452MRTX-EX185

    MRTX-EX185 是负载 GDP 的 KRAS 和 KRAS(G12D) 的有效抑制剂,对 KRAS(G12D) 的 IC50 值为 90 nM。MRTX-EX185 还结合 GDP 负载的 HRAS。

  • GC64457 structure
    GC64457Endothelin 1 (swine, human) (TFA)
    CAS: 394693-38-0
    纯度: >98.50% / >98.00% / >99.50%

    Endothelin 1 (swine, human) (TFA)是一种具有人和猪内皮素1(ET-1)序列的合成肽,是有效的内源性血管收缩剂。

  • GC64466 structure
    GC64466Dexamethasone-d5
    CAS: 358731-91-6
    纯度: >99.00%

    Dexamethasone-d5 (Hexadecadrol-d5) 是 Dexamethasone 的氘代物。Dexamethasone (Hexadecadrol) 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂。Dexamethasone 还显着降低中性粒细胞的 CD11b,CD18 和 CD62L 表达,以及单核细胞的 CD11b 和 CD18 表达。Dexamethasone 有潜力用于 COVID-19 的研究。Dexamethasone 在 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应中,抑制含有炎性 miRNA-155 的外泌体的产生。

  • GC64481 structure
    GC64481(rac)-Dobutamine-d4 hydrochloride
    CAS: 1246815-74-6

    (Rac)-Dobutamine-d4 hydrochloride 是 Dobutamine hydrochloride 氘代消旋体。Dobutamine hydrochloride 是合成的儿茶酚胺,作用于肾上腺素能受体 α1-AR, β1-AR 和 β2-AR。Dobutamine hydrochloride 是一种选择性的 β1-AR 受体激动剂,对 α1-AR 和 β2-AR 作用相对较弱。Dobutamine hydrochloride 可增加心输出量,矫正低灌注。

  • GC64504 structure
    GC64504Butyryltimolol
    CAS: 106351-79-5

    Butyryltimolol 是Timolol 的有效前药。Timolol 可用于治疗青光眼,但难于透过角膜,Timolol 化学结构修饰后得到 Butyryltimolol,透过眼角膜的能力增强,进入眼球后,经酶水解再生成 Timolol 而起作用。Butyryltimolol 是一种 β-肾上腺素能 (β-adrenergic) 阻滞剂。

  • GC64510 structure
    GC64510GDC-6036
    CAS: 2417987-45-0

    GDC-6036 is a KRAS G12C inhibitor that binds irreversibly to switch II pocket of KRAS G12C (when in the inactive GDP-bound state) thereby blocking GTP binding and activation.

  • GC64513 structure
    GC64513VU0360172
    CAS: 1310012-12-4
    纯度: >98.00%

    A positive allosteric modulator of mGluR5

  • GC64514 structure
    GC64514Isometheptene mucate
    CAS: 7492-31-1

    Isometheptene mucate 是一种拟交感神经剂,是一种间接作用的肾上腺素能受体 (adrenergic receptor) 激动剂。Isometheptene mucate 可用于偏头痛研究。

  • GC64525 structure
    GC64525Fenoprofen
    CAS: 29679-58-1
    纯度: >99.00%

    An NSAID

  • GC64530 structure
    GC64530Sarizotan
    CAS: 351862-32-3

    Sarizotan (EMD 128130) 是具有口服活性的 5-HT1A 受体 和多巴胺受体的激动剂,其 IC50 值分别为 6.5 nM (rat 5-HT1A)、 0.1 nM (human 5-HT1A)、15.1 nM (rat D2)、17 nM (human D2)、6.8 nM (human D3) 和 2.4 nM (human D4.2)。

  • GC64546 structure
    GC64546Xanthine amine congener hydrochloride
    CAS: 1783977-95-6

    Xanthine amine congener (XAC) hydrochloride 是一种非选择性腺苷受体拮抗剂,在小鼠中可诱发惊厥。

  • GC64558 structure
    GC64558KRA-533
    CAS: 10161-87-2

    KRA-533 是一种有效的 KRAS 激动剂。KRA-533 与 KRAS 蛋白中的 GTP/GDP binding pocket 结合,防止 GTP 切割,导致 GTP 结合 KRAS 的组成性活性积累,触发癌细胞中凋亡和自噬细胞死亡途径。

  • GC64563 structure
    GC64563α-Methylserotonin
    CAS: 304-52-9

    α-Methylserotonin 是5-HT2受体的有效和选择性激动剂。α-Methylserotonin 是由α-甲基色氨酸在体内形成的5-羟色胺类似物。α-Methylserotonin 介导淋巴平滑肌收缩并防止血清素受体介导的磷酸肌醇水解的上调。

  • GC64604 structure
    GC64604Mopivabil
    CAS: 2988562-84-9
    纯度: >99.00%

    Mopivabil 是血管紧张素 II 受体 (angiotensin II receptor) 的拮抗剂。

  • GC64606 structure
    GC64606Ro60-0175
    CAS: 169675-08-5
    纯度: >99.00%

    A 5-HT 2 receptor agonist

  • GC64635 structure
    GC64635AGI-43192
    CAS: 2377491-54-6
    纯度: >99.00%

    AGI-43192 是一种有效的蛋氨酸腺苷转移酶 2A (MAT2A) 抑制剂。AGI-43192 是一种有效但有限的脑渗透化合物。AGI-43192 具有探索 SAM 调节在中枢神经系统 (CNS) 中的作用和癌症疾病研究的潜力。

  • GC64647 structure
    GC64647Binodenoson
    CAS: 144348-08-3
    纯度: >98.00%

    Binodenoson (MRE-0470) 是一种有效且选择性 A2A 腺苷受体激动剂(KD=270 nM)。Binodenoson 是一种短效冠状动脉扩张剂,作为放射性示踪剂的辅助物,用于心肌负荷显像。