GPCR/G protein

2-Methylthio-AMP (2-MeSAMP) 是一种选择性和直接的 P2Y12 拮抗剂。2-Methylthio-AMP 是 ADP 依赖性血小板聚集的抑制剂

NCGC00229600 是 TSHR 的变构反向激动剂。NCGC00229600 抑制 TSH 和刺激在 Graves 病中内源表达的 TSHRs 的抗体激活。

Usmarapride (SUVN-D4010) 是一种有效的、具有选择性、口服活性和可透过血脑屏障的 5-HT4 受体部分激动剂 (EC50=nM)。Usmarapride (SUVN-D4010) 可用于阿尔茨海默病相关认知缺陷的研究。

Corydalmine是一种主要存在于 Corydalis 菌属的，具有口服和抗菌活性的天然异喹啉生物碱。

RC-3095 TFA是一种胃泌素释放肽（GRP）受体拮抗剂。

4-Hydroxypropranolol-d7 ((±)-4-Hydroxy Propranolol-d7) 是 4-Hydroxypropranolol hydrochloride 的氘代物。4-Hydroxypropranolol hydrochloride 是 Propranolol 的活性代谢产物。4-Hydroxypropranolol hydrochloride 的效力与 Propranolol 相当。4-Hydroxypropranolol hydrochloride 抑制 β1-和 β2-肾上腺素能受体，pA2 值分别为 8.24 和 8.26。4-Hydroxypropranolol hydrochloride 具有固有的拟交感活性，膜稳定活性和强效的抗氧化性能。

An antagonist of α- and β-adrenoreceptors

5-Methoxytryptamine hydrochloride，一种 Melatonin 的代谢物，是一种非选择性 5-HT 受体激动剂。5-Methoxytryptamine hydrochloride 对 5-HT3 受体没有亲和力。5-Methoxytryptamine hydrochloride 也是一种有效的抗氧化剂，并具有辐射防护作用。

S-22153 是一种有效的褪黑素受体 (melatonin receptor) 拮抗剂，对 hMT1 和 hMT2 的 EC50 值分别为 19 nM 和 4.6 nM。S-22153 对 hMT1 的 Ki 值为 8.6 nM (CHO 细胞) 和 16.3 nM (HEK 细胞)，hMT2 的 Ki 值为 6.0 nM (CHO 细胞) 和 8.2 nM (HEK 细胞)。S-22153 是 MT1 和 MT2 褪黑素受体亚型的特异性配体。

GGTI-286 是一种高效的细胞通透性 GGTase I 抑制剂，(IC50 为 2 μM。在 NIH3T3 细胞中，GGTI-286 对 Rap1A 香叶香叶基化的抑制作用高于 H-Ras 的法尼化作用 (IC50=2和 >30 μM)。GGTI-286 还能有效抑制 K-Ras4B 刺激，IC50 为 1 μM。

A reversible allosteric antagonist of mGluR7

GPR84 antagonist 1 是一种高亲和力、高选择性的人 GPR84 竞争性拮抗剂。

Xanomeline (LY 246708) 是具有抗精神病样活性的毒蕈碱 M1/M4 受体的有效激动剂。Xanomeline (LY 246708) 增加神经元兴奋性。Xanomeline (LY 246708) 可用于研究精神分裂症。

SSTR5 antagonist 2 hydrochloride (compound 10) 是强效的、具有口服活性的生长激素抑制激素(受体)亚型 5 (SSTR5) 的选择性拮抗剂，有潜力用于 2 型糖尿病的研究。

Alosetron-13C,d3 (GR 68755-13C,d3) 是一种 13C- 和氘代标记的 Alosetron。Alosetron (GR 68755) 是一种高效、高选择性的 5-HT3 受体 (5-HT3 receptor) 拮抗剂。Alosetron 用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。Alosetron 阻断 5HT3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化，IC50 在 ~55 nM。Alosetron 减轻清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。具有抗炎活性。

AZD-5672 是一种口服有效的强效选择性 CCR5 拮抗剂 (IC50=0.32 nM)。AZD-5672 对 hERG 离子通道具有中等活性 (结合 IC50=7.3 μM)。AZD5672是人 P-gp 的底物，抑制 P-gp 介导的地高辛转运 (IC50=32 μM)。AZD-5672 可用于类风湿性关节炎的研究。

AZD4721 (RIST4721) 是酸性 CXC 趋化因子受体 2 (CXCR2) 的有效且具有口服活性的拮抗剂。

LY487379 是一种选择性人 mGluR2 正变构调节剂 (PAM)。LY487379 增强谷氨酸刺激[35S]GTPγS 与 EC50 值分别为 1.7 μM 和 >10 μM 的 mGlu2 和 mGlu3 受体的结合。LY487379 可促进大鼠认知灵活性，促进行为抑制。LY487379 可用于精神分裂症研究。

Dazucorilant (CORT113176) 是一种非甾体糖皮质激素受体 (GR) 调节剂，在体外其 Ki 值 <1 nM。Dazucorilant 可用于神经系统疾病的研究。

A muscarinic receptor agonist

ASP2453, a potent, selective and covalent KRAS G12C inhibitor, inhibits the Son of Sevenless (SOS)-mediated interaction between KRAS G12C and Raf. ASP2453 is a potential therapeutic agent for KRAS G12C-mutated cancer.

Ablukast (Ro 23-3544) 是一种特异性的白三烯受体拮抗剂。Ablukast 可有效减少 LTC4 和抗原诱导的支气管狭窄。Ablukast 是一种 LTD4 受体拮抗剂.

MRTX0902 is a potent SOS1 inhibitor for therapeutic intervention of KRAS-driven cancers with an IC50 of 46 nM.

Repinotan hydrochloride (BAY x 3702) 是一种有效的、选择性的、可透过血脑屏障，并具有口服活性的 5-HT1A 受体激动剂，Ki 值为 0.19 nM (小牛海马)， 0.25 nM (大鼠和人类皮层) 和 0.59 nM (大鼠海马)。Repinotan hydrochloride 对其他相关受体的亲和力较弱。Repinotan hydrochloride 具有强效的神经保护作用。