GlpBio

GPCR/G protein

GPCR/G protein(G 蛋白偶联受体/G 蛋白)

研究方向

GPCR/G protein 相关产品(3377)

  • GC62783 structure
    GC627832-Methylthio-AMP diTEA
    CAS: 1227193-98-7

    2-Methylthio-AMP (2-MeSAMP) diTEA 是一种选择性和直接的 P2Y12 拮抗剂。2-Methylthio-AMP diTEA 是 ADP 依赖性血小板聚集的抑制剂。

  • GC62799 structure
    GC627994,4-Diphenylbutylamine hydrochloride
    CAS: 22101-90-2
    纯度: >99.00%

    4,4-Diphenylbutylamine 对 5-HT2A 和 H1 受体的 Ki 值分别为 2589 和 1670 nM。

  • GC62820 structure
    GC62820A2B receptor antagonist 2
    CAS: 784-90-7
    纯度: >99.50%

    A2B receptor antagonist 2 (compound 18) 是腺苷受体 A2B 的拮抗剂，其对rA1、rA2A 和 hA2BKi 值分别为2.30 μM、6.8 μM 和3.44 μM。

  • GC62825 structure
    GC62825ACH-000143
    CAS: 2225836-30-4
    纯度: >98.50%

    ACH-000143 是有效的、具有口服活性的褪黑素受体的激动剂，对MT1 和MT2 的EC50 值分别为0.06 nM 和0.32 nM。

  • GC62833 structure
    GC62833ALK4290
    CAS: 1251528-23-0

    ALK4290 (AKST4290) 是一种有效的，具有口服活性的 CCR3 抑制剂，对 hCCR3 的 Ki 值为 3.2 nM，详细信息请参考专利文献 US20130261153A1 中的化合物 Example 2。ALK4290 可用于研究新生血管性年龄相关性黄斑变性和帕金森症。

  • GC62835 structure
    GC62835AM-6538
    CAS: 1245626-00-9
    纯度: >99.50%

    AM6538 是一种长效、高亲和力、伪不可逆的 cannabinoid (CB) 拮抗剂。AM6538 是利莫那班的结构类似物。AM6538可有效评价大麻素完全和部分激动剂的表观疗效。AM6538 可能在未来需要暂时减少大麻素受体可用性的研究中有用。

  • GC62843 structure
    GC62843Angiopeptin TFA
    CAS: 2478421-60-0
    纯度: >99.00%

    Angiopeptin TFA 是生长抑素的环状八肽类似物，是一种 sst2/sst5 受体部分激动剂，IC50 值分别为 0.26 nM 和 6.92 nM。Angiopeptin TFA 可以抑制生长激素释放和胰岛素样生长因子-1 (IGF-1) 产生。Angiopeptin TFA 抑制腺苷酸环化酶或刺激细胞外酸化。Angiopeptin TFA 具有用于冠状动脉粥样硬化研究的潜力。

  • GC62844 structure
    GC62844Angiotensin II human TFA
    CAS: 2761969-44-0
    纯度: >99.50% / >98.00%

    Angiotensin II human (Angiotensin II) TFA 是一种血管收缩剂，是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human TFA 在调节人类血压中起着核心作用，主要通过血管紧张素 II 与 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)、血管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和血管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作用来介导。Angiotensin II human TFA 刺激交感神经刺激，增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human TFA 诱导血管平滑肌细胞生长，增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成，导致血管壁和心肌增厚，并导致纤维化。Angiotensin II human TFA 也诱导细胞凋亡。Angiotensin II human TFA 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。

  • GC62851 structure
    GC62851ASP-4058 hydrochloride
    CAS: 952510-14-4
    纯度: >99.50%

    ASP-4058 hydrochloride 是一个选择性的、口服活性的鞘氨醇磷酸受体 1 和 5 (S1P1 and S1P5) 的二代激动剂，能改善小鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎，具有良好的安全性。

  • GC62855 structure
    GC62855AZD1940
    CAS: 881413-29-2
    纯度: >99.00%

    AZD1940 是一种具有口服活性，高亲和力的大麻素 CB1/CB2 受体激动剂，对 CB1R 和 CB2R 的 pKi 值分别为 7.93 和 9.06，并具有强大的镇痛作用。

  • GC62867 structure
    GC62867BGC-20-1531 free base
    CAS: 736183-35-0
    纯度: >98.00%

    BGC-20-1531 (PGN 1531) free base 是一种有效的选择性前列腺素 EP4 受体拮抗剂， pKB 值为 7.6。BGC-20-1531 free base 具有研究偏头痛的潜力。

  • GC62888 structure
    GC62888Casopitant mesylate
    CAS: 414910-30-8

    Casopitant mesylate (GW679769B) 是一种有效的，选择性的，脑通透性和口服活性神经激肽 1 (NK1) 受体拮抗剂。Casopitant mesylate 是第二类止吐药，可拮抗 substance P 的催吐作用。Casopitant mesylate 也是一种 CYP3A4 的底物和弱至中度抑制剂。Casopitant mesylate 可用于化疗引起的恶心和呕吐 (CINV) 和术后恶心和呕吐 (PONV)。

  • GC62897 structure
    GC62897Cimbuterol-D9
    CAS: 1246819-04-4

    Cimbuterol-D9 是一种 Cimbuterol 氘代物。Cimbuterol 是一种 β 肾上腺素能激动剂。

  • GC62900 structure
    GC62900Clenproperol-D7
    CAS: 1173021-09-4

    Clenproperol-D7 是一种 Clenproperol 的氘代物。Clenproperol 是一种 β2 肾上腺素能 (β2-adrenergic) 激动剂。

  • GC62932 structure
    GC62932Didesmethyl cariprazine
    CAS: 839712-25-3

    Didesmethyl cariprazine 是 Cariprazine 的代谢物，作为主要的循环活性部分。Didesmethyl cariprazine 的半衰期较长，为 1-3 周。Cariprazine是一种新型抗精神病候选药物，能结合 D3, D2 和 5-HT1A 。

  • GC62951 structure
    GC62951Elinzanetant
    CAS: 929046-33-3
    纯度: >98.00%

    Elizanetant 是一种神经激肽受体拮抗剂，用于精神分裂症研究。

  • GC62959 structure
    GC62959EST64454 hydrochloride
    CAS: 1950569-11-5
    纯度: >99.00%

    EST64454 hydrochloride 是一种选择性且具有口服活性的 sigma-1 受体拮抗剂，Ki 为 22 nM。EST64454 hydrochloride 具有研究疼痛的潜力。

  • GC62960 structure
    GC62960EST73502 hydrochloride
    CAS: 2535970-65-9
    纯度: >98.00%

    EST73502 hydrochloride 是一种选择性、口服活性和血脑屏障 (BBB) 渗透双重 μ-阿片受体 (MOR) 激动剂和 σ1 受体 (σ1R) 拮抗剂，对 MOR 和σ1R，分别。

  • GC62967 structure
    GC62967F13714 fumarate
    CAS: 208109-39-1
    纯度: >98.50%

    F13714 fumarate 是一种选择性 5-HT1A 受体偏向激动剂，在慢性轻度应激小鼠模型中单次给药后具有抗抑郁样特性。

  • GC62990 structure
    GC62990GLPG2938
    CAS: 2130996-00-6
    纯度: >98.50%

    An S1P 2 antagonist

  • GC63008 structure
    GC63008HTL14242
    CAS: 1644645-32-8
    纯度: >98.00%

    HTL14242 (HTL0014242) 是一种高级、口服活性强的 mGlu5 负变构调制器，其 pKi 和 pIC50 值分别为 9.3 和 9.2。HTL14242 可用于帕金森病的研究。

  • GC63010 structure
    GC63010HWL-088
    CAS: 2378617-96-8
    纯度: >98.50%

    HWL-088 是一种高效的，具有口服活性的游离脂肪酸受体 1 (FFA1/GPR40) 激动剂 (EC50 为 18.9 nM)，并具有中等 PPARδ 活性 (EC50 为 570.9 nM)。HWL-088 改善葡萄糖和脂质代谢，并具有抗糖尿病作用。

  • GC63015 structure
    GC63015Iferanserin
    CAS: 58754-46-4
    纯度: >99.50%

    Iferanserin (S-MPEC) 是一种对 5-HT2A 受体具有亲和力的选择性 5-HT 受体拮抗剂。Iferanserin 可用于内痔疾病的研究。

  • GC63022 structure
    GC63022Inupadenant
    CAS: 2246607-08-7
    纯度: >98.00%

    Inupadenant是一种口服有效的、高度选择性的A2A受体拮抗剂，能在肿瘤中发现的高浓度腺苷环境中保持完全的活性，表现出强大的抗肿瘤作用。