Inupadenant是一种口服有效的、高度选择性的A2A受体拮抗剂，能在肿瘤中发现的高浓度腺苷环境中保持完全的活性，表现出强大的抗肿瘤作用。
Cas No.:2246607-08-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Inupadenant is an orally active, highly selective A2A receptor antagonist, which maintains full potency at the high adenosine levels found in tumors, exhibiting strong antitumor activity[1-2]. Inupadenant is not brain-penetrant[1].
In vitro, treatment with 10nM Inupadenant for 45 minutes antagonized A2AR signaling and reduced CREB phosphorylation in T and B lymphocytes[3]. Treatment with 300nM Inupadenant for 3 days restored A2AR-mediated suppression of B cells differentiation to Antibody-Secreting Cells (ASCs), both at the level of PBs and PCs[3]. Inupadenant has an IC50 value of 0.73nM against HEK293 cells stably expressing human A2AR(HEK293-hA2AR), an IC50 value of 575nM against H293-hA2B, and an IC50 value of 192nM against CHO-K1-hA1[3].
In vivo, Inupadenant (0.6mg/kg/d; p.o.), in combination with chemotherapy, demonstrated tumor growth inhibition in mouse tumor models with subcutaneous implantation of MCA205 or CT26 cells[4].
References:
[1] Laurence Buisseret, et al. Phase 1 trial of the adenosine A2Areceptor antagonist inupadenant (EOS-850): Update on tolerability, and antitumor activity potentially associated with the expression of the A2A receptor within the tumor. Journal of Clinical Oncology. Volume 39, Issue 15_suppl.
[2] The A2AR antagonist inupadenant promotes humoral responses in preclinical models. Abstract 48P. Presented at: ESMO Immuno-Oncology Congress 2024; December 2024; Geneva, Switzerland.
[3] Tieppo P, Shehade H, Martinoli C, et al. Inhibition of A2AR alleviates adenosine-mediated suppression of plasma cell differentiation. Front Immunol. 2025;16:1702402.
[4] 34th Annual Meeting & Pre-Conference Programs of the Society for Immunotherapy of Cancer (SITC 2019): part 2 : National Harbor, MD, USA. 10 November 2019. J Immunother Cancer. 2019;7(Suppl 1):283.
Inupadenant是一种口服有效的、高度选择性的A2A受体拮抗剂，能在肿瘤中发现的高浓度腺苷环境中保持完全的活性，表现出强大的抗肿瘤作用[1-2]。Inupadenant不能透过血脑屏障[1]。
在体外实验中，10nM的Inupadenant处理45分钟拮抗了A2AR信号传导，并降低了T和B淋巴细胞中CREB蛋白磷酸化[3]。300nM的Inupadenant处理3天，在骨髓外周血和骨髓细胞水平上恢复了A2AR介导的对B细胞向抗体分泌细胞（ASCs）分化的抑制作用[3]。Inupadenant对稳定表达人类A2AR的HEK293细胞（HEK293-hA2AR）的IC50值为0.73nM，对H293-hA2B的IC50值为575nM，对CHO-K1-hA1的IC50值为192nM[3]。
在体内实验中，Inupadenant（0.6毫克/千克/天；口服）与化疗药物联合使用，在小鼠肿瘤模型（皮下植入MCA205或CT26细胞）中显示出肿瘤生长抑制作用[4]。
| 细胞实验 [1]: | |
实验细胞系 | |
实验方案 | |
反应条件 | |
实验结果 | |
| 动物实验 [2]: | |
动物模型 | |
实验方案 | |
剂型 | |
实验结果 | |
References: | |
| Cas No. | 2246607-08-7 | SDF | |
| 别名 | EOS-850 | ||
| 分子式 | C25H26F2N8O4S2 | 分子量 | 604.65 |
| 溶解度 | 储存条件 | Store at -20°C | |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
||
| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.6538 mL | 8.2692 mL | 16.5385 mL |
| 5 mM | 330.8 μL | 1.6538 mL | 3.3077 mL |
| 10 mM | 165.4 μL | 826.9 μL | 1.6538 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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