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GPCR/G protein

GPCR/G protein(G 蛋白偶联受体/G 蛋白)

研究方向

GPCR/G protein 相关产品(3377)

  • GC62412 structure
    GC62412BI-6901
    CAS: 2040401-92-9
    纯度: >99.00%

    BI-6901 是一种有效的选择性CCR10 拮抗剂 (pIC50=9.0)。BI-6901 对其他 GPCRs 表现出高选择性，包括许多其他趋化因子受体。BI-6901 对接触性超敏小鼠 DNFB 模型有效，可用于炎症研究。

  • GC62417 structure
    GC62417Alniditan dihydrochloride
    CAS: 155428-00-5

    Alniditan (Alnitidan) dihydrochloride 是一种有效的 5-HT1B 和 5-HT1D 受体激动剂，在 HEK 293 细胞中，对人 5-HT1B 和 人 5-HT1D 受体的 IC50 分别为 1.7 nM 和 1.3 nM。Alniditan dihydrochloride 具有预防偏头痛的作用。

  • GC62421 structure
    GC62421RAS inhibitor Abd-7
    CAS: 2351843-48-4
    纯度: >99.00%

    RAS inhibitor Abd-7 是一种有效的 RAS 结合物 (Kd=51 nM)，是 RAS 效应蛋白相互作用 (RAS-effector protein-protein interaction) 的抑制剂。RAS inhibitor Abd-7 与细胞内 RAS 相互作用，阻止 RAS-效应因子相互作用，抑制内源性 RAS 依赖性信号传导。RAS inhibitor Abd-7 破坏了突变体 KRAS 蛋白与 PI3K、CRAF 和 RALGDS 以及 NRAS Q61H 和 HRAS G12V 的蛋白-蛋白相互作用。

  • GC62458 structure
    GC62458Rodatristat ethyl
    CAS: 1673571-51-1

    Rodatristat ethyl (KAR5585) 是一种首创的,具有口服活性的 tryptophan hydroxylase 1 (TPH1) 抑制剂，具有体外纳摩尔浓度，可降低 5-hydroxytryptamine (5-HT) 的水平并显着降低肺动脉高压 (PAH)，

  • GC62475 structure
    GC62475CXCR2-IN-2
    CAS: 1838123-21-9
    纯度: >99.00%

    CXCR2-IN-2 是一种选择性的，可穿过血脑屏障的，具有口服生物利用的 CXCR2 拮抗剂 (在 β-arrestin 和 CXCR2 Tango 实验中，IC50 分别为 5.2nM/1nM)。CXCR2-IN-2 比 CXCR1 具有 ~730 倍的选择性，比所有其他趋化因子受体的选择性大于 1900 倍。CXCR2-IN-2 抑制人全血 Gro-α 诱导的 CD11b 表达，IC50 值为 0.04 μM。

  • GC62486 structure
    GC62486KRAS inhibitor-10
    CAS: 2578876-75-0
    纯度: >99.50%

    KRAS inhibitor-10 选择性有效抑制 RAS 蛋白，特别是 KRAS 蛋白。KRAS inhibitor-10 是一种口服活性抗癌化合物，可用于癌症研究，如胰腺癌、乳腺癌、多发性骨髓瘤、白血病和肺癌。KRAS inhibitor-10 是一种四氢异喹啉化合物 (化合物 11)，详细信息请参考专利 WO2021005165 A1。

  • GC62493 structure
    GC62493MF-766
    CAS: 1050656-06-8
    纯度: >99.50%

    An EP 4 receptor antagonist

  • GC62494 structure
    GC62494RMC-0331
    CAS: 2488788-52-7
    纯度: >98.50%

    RMC-0331 (RM-023) 是一种高效、选择性和口服生物利用度 SOS1 抑制剂。RMC-0331 是一种体内工具化合物，通过破坏 RAS-SOS1 相互作用阻断 RAS 激活。

  • GC62504 structure
    GC62504RAS/RAS-RAF-IN-1
    CAS: 2447039-81-6

    RAS/RAS-RAF-IN-1 是有效的 RAS 和 RAS-RAF 抑制剂。RAS/RAS-RAF-IN-1 对于亲环蛋白 A (CYPA) 结合亲和力的 KD 值为 5.0 μM-15 μM。RAS/RAS-RAF-IN-1 具有抗肿瘤活性。

  • GC62506 structure
    GC62506TSHR antagonist S37b
    CAS: 2143452-22-4
    纯度: >99.00%

    TSHR antagonist S37b 是 TSHR antagonist S37a 的低活性异构体，对促甲状腺激素受体 TSHR 有较小的抑制作用。TSHR antagonist S37b 可以用于甲状腺功能的研究。

  • GC62519 structure
    GC62519TSHR antagonist S37a
    CAS: 2143452-20-2
    纯度: >99.00%

    TSHR antagonist S37a 是一个高选择性的促甲状腺激素受体 TSHR 拮抗剂，具有研究格雷夫斯眼窝病的潜力 。

  • GC62588 structure
    GC62588(R,R)-CXCR2-IN-2
    CAS: 1838123-22-0
    纯度: >99.00%

    (R,R)-CXCR2-IN-2 是 CXCR2-IN-2 (compound 68) 的非对映异构体，是一种可透过血脑屏障的 CXCR2 拮抗剂，在 TANGO 试验中 pIC50 为 9，在 HWB Gro-α 诱导 CD11b 表达实验中 pIC50 为6.8。

  • GC62610 structure
    GC62610Aplaviroc hydrochloride
    CAS: 461023-63-2
    纯度: >99.50%

    Aplaviroc (AK 602) hydrochloride，SDP的一个衍生物，是 CCR5 的拮抗剂，其对 HIV-1Ba-L， HIV-1JRFL 和 HIV-1MOKW 的 IC50 值为 0.1-0.4 nM。

  • GC62622 structure
    GC62622K-Ras G12C-IN-4
    CAS: 2376328-55-9
    纯度: >98.50%

    K-Ras G12C-IN-4，化合物 1，是 KRASG12C 的有效共价抑制剂。

  • GC62642 structure
    GC62642(rac)-Dobutamine-d6 hydrochloride
    CAS: 1246818-96-1

    (Rac)-Dobutamine-d6 hydrochloride 是 Dobutamine hydrochloride 氘代消旋体。Dobutamine hydrochloride 是合成的儿茶酚胺，作用于肾上腺素能受体 α1-AR, β1-AR 和 β2-AR。Dobutamine hydrochloride 是一种选择性的 β1-AR 受体激动剂,对 α1-AR 和 β2-AR 作用相对较弱。Dobutamine hydrochloride 可增加心输出量，矫正低灌注。

  • GC62648 structure
    GC62648Bupranolol
    CAS: 14556-46-8
    纯度: >98.00%

    A β-AR antagonist

  • GC62650 structure
    GC62650Tulobuterol
    CAS: 41570-61-0
    纯度: >98.00%

    A long-acting β 2 -AR agonist

  • GC62663 structure
    GC62663Glucocorticoid receptor agonist-1
    CAS: 2166375-82-0

    Glucocorticoid receptor agonist-1 是一种有效的选择性 glucocorticoid receptor 激动剂，IC50 为 2.8 nM。详细信息请参考专利文献 WO2017210471A1 中的化合物 41。

  • GC62667 structure
    GC62667KW-8232
    CAS: 217813-15-5
    纯度: >98.00%

    KW-8232 是一种具有口服活性的抗骨质疏松剂，可以减少前列腺素 PGE2 的生物合成。

  • GC62699 structure
    GC62699MRTX1133
    CAS: 2621928-55-8
    纯度: >99.00% / >98.00%

    MRTX1133 是一种非常有效的选择性 KRASG12D 抑制剂，具有高亲和力 (<2nM)。

  • GC62708 structure
    GC62708&#963;1 Receptor antagonist-1
    CAS: 1204401-49-9
    纯度: >98.00%

    WQ 1 is a high affinity and selective σ1 receptor antagonist with pKi values of 10.85, 6.53 and 5.80 at σ1, σ2 receptors and dopamine transporter (DAT), displaying σ1/σ2 selectivity ratio of 20893.

  • GC62724 structure
    GC62724R243
    CAS: 688352-84-3
    纯度: >98.00%

    R243是一种CCR8受体抑制剂，R243可抑制由CCL1（CCR8的内源性配体）引发的信号通路。

  • GC62727 structure
    GC62727(&#177;)-Penbutolol-d9 hydrochloride
    CAS: 1346605-01-3

    (±)-Penbutolol-d9 hydrochloride ((Rac)-Penbutolol-d9) 是一种氘标记的 (±)-Penbutolol hydrochloride。(±)-Penbutolol hydrochloride 是一种 β-肾上腺素受体拮抗剂，IC50 为 0.74 μM。

  • GC62753 structure
    GC62753[Des-His1,Glu9]-Glucagon amide TFA
    纯度: >98.00%

    [Des-His1,Glu9]-Glucagon amide TFA 是一种有效的胰高血糖素受体的肽拮抗剂，pA2 值为 7.2。 [Des-His1,Glu9]-Glucagon amide TFA 在糖尿病的发病机理研究中有用。