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Proteases(蛋白酶)

Proteases, also known as peptidases or proteolytic enzymes, consists of a large number of enzymes catalyzing the hydrolysis of peptide bonds and subsequently resulting in the degradation of protein substrates into amino acids. Proteases are involved in a wide range of human diseases, including cancer, neurodegenerative disorders, inflammatory diseases and cardiovascular diseases. Thus numerous proteases inhibitors (small molecules and proteins) have been identified to block activity of proteases. Proteases inhibitors can be classified into different types based on the class of proteases they inhibit through two general mechanisms, irreversible “trapping” reactions and reversible tight-binding reactions. Proteases inhibitors have been used as diagnostic or therapeutic agents for the treatment of proteases-related diseases.

Products for  Proteases

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC36903 Phytic acid dodecasodium salt hydrate

    植酸十二钠盐; Inositol hexaphosphate dodecasodium hydrate

     Phytic acid dodecasodium salt hydrate 是一种天然存在于豆科植物种子中的抗营养素。
  3. GC36899 Phosphocreatine disodium tetrahydrate

    磷酸肌酸二钠盐,Creatine phosphate disodium tetrahydrate; Creatinephosphoric acid disodium tetrahydrate

     磷酸肌酸二钠四水合物，主要存在于脊椎动物的骨骼肌中，是一种称为 α 氨基酸和衍生物的有机化合物，是测定肌酸激酶的底物，用于在骨骼肌收缩过程中再生 ATP。
  4. GC36898 Phosphocreatine

    磷酸肌酸,Creatine phosphate; Creatinephosphoric acid

     Phosphocreatine是一种在肌肉和大脑中含量丰富的高能磷酸化合物。
  5. GC36895 Phenoxodiol

    脱氢雌马酚,Idronoxil; Dehydroequol; Haginin E

     Phenoxodiol是一种异黄酮衍生物，具有抗肿瘤活性。
  6. GC36883 PF-4191834

    PF-04191834

    PF-4191834 (PF-04191834) 是一种具有口服活性的，非铁螯合的，非氧化还原的 5-脂氧合酶 (5-LOX) 抑制剂(IC50=229 nM)，PF-4191834 对 5-LOX 的选择性约是 12-LOX 和 15-LOX 的 300 倍，对环氧合酶没有活性，对炎症和疼痛有效。
  7. GC36872 Pepstatin Trifluoroacetate

    抑肽素三氟醋酸盐; Pepstatin A Trifluoroacetate

     Pepstatin Trifluoroacetate 是由放线菌类产生的一种特异性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases) 抑制剂，能够抑制 hemoglobin-pepsin，hemoglobin-proctase，casein-pepsin，casein-proctase，casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性，IC50 值分别为 4.5 nM，6.2 nM，150 nM，290 nM，520 nM 和 260 nM。
  8. GC36871 Pepstatin Ammonium

    Pepstatin A Ammonium

     Pepstatin Ammonium 是由放线菌类产生的一种特异性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases) 抑制剂，能够抑制 hemoglobin-pepsin，hemoglobin-proctase，casein-pepsin，casein-proctase，casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性，IC50 值分别为 4.5 nM，6.2 nM，150 nM，290 nM，520 nM 和 260 nM；同时可抑制 HIV protease 的活性。
  9. GC36855 Paris saponin VII

    重楼皂苷 VII; Chonglou Saponin VII

     Chonglou Saponin VII (Dioscinin, Polyphyllin-VII, Paris saponin-VII), a kind of steroidal saponins from Chonglou (Rhizoma Paridis Chonglou), inhibits EMT and reduces the invasion of ovarian cancer cells via the GSK-3β/β-catenin signaling pathway.
  10. GC36837 p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor racemic

    REL-2-[4-[[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基]羰基]-1-哌嗪基]-1-(4-吗啉基)乙酮

     外消旋p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor是p53与MDM2相互作用抑制剂。
  11. GC36836 p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor dihydrochloride p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor dihydrochloride 是p53与MDM2相互作用抑制剂。
  12. GC36835 p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor chiral

    2-[4-[[(4S,5R)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基]羰基]-1-哌嗪基]-1-(4-吗啡啉)乙酮

     手性p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor是p53和MDM2相互作用的抑制剂。
  13. GC36834 p5 Ligand for Dnak and DnaJ p5 Ligand for Dnak and DnaJ 是一种九肽，对应于线粒体天冬氨酸氨基转移酶前序列的 23 个残基部分的主要结合位点。p5 Ligand for Dnak and DnaJ 是 DnaK (E. coli Hsp70) 和 DnaJ (E. coli Hsp40) 的高亲和力配体。
  14. GC36792 Odiparcil

    SB-424323

     Odiparcil (SB-424323) 是一种具有口服活性 beta-d-thioxyloside 类似物，具有抗血栓形成活性，可降低不良出血事件的风险，Odiparcil (SB-424323) 是一种间接凝血酶抑制剂，通过激活抗凝血酶 II (肝素辅助因子 II) 发挥其抗凝血作用。
  15. GC36791 Octanoic acid

    辛酸; Caprylic acid

     A medium-chain saturated fatty acid
  16. GC36785 NVP-CGM097 sulfate

    CGM097 sulfate

     An inhibitor of the MDM2-p53 interaction
  17. GC36737 Nicotinamide N-oxide

    烟酰胺-N-氧化物

     A metabolite of nicotinamide
  18. GC36733 NGR peptide Trifluoroacetate

    NGR肽三氟乙酸盐

     NGR peptide Trifluoroacetate 是含有天冬酰胺-甘氨酸-精氨酸 (NGR) 基序的肽，NGR peptide (NGR 肽) 可靶向肿瘤新生血管上皮细胞特异过量表达的 CD13 受体。
  19. GC36684 N-Acetyl-Ser-Asp-Lys-Pro TFA

    Ac-SDKP TFA

     N-Acetyl-Ser-Asp-Lys-Pro (TFA) 是来自骨髓的内源性四肽，是 ACE 的N-末端位点的特异性底物。
  20. GC36678 N4-Acetylcytidine triphosphate sodium

    ac4CTP sodium

     N4-Acetylcytidine triphosphate sodium 是一种内源性核苷代谢物，源于 tRNA 的降解，可通过诱导 HMGB1 的表达，启动和激活 NLRP3 炎症。
  21. GC36665 Mutant IDH1 inhibitor

    (4S)-3-[2-[[(1S)-1-[4-[(4-乙酰基-1-哌嗪基)甲基]苯基]乙基]氨基]-4-嘧啶基]-4-异丙基-2-恶唑烷酮

     Mutant IDH1 inhibitor 是一个有效的突变型 IDH1 R132H 的抑制剂，IC50 值小于 72 nM。
  22. GC36663 Mulberroside F

    桑皮苷 F

     Mulberroside F 是桑树 (Morus alba L.) 中的主要生物活性成分之一。Mulberroside F 抑制酪氨酸酶 (tyrosinase) 活性和黑色素形成。Mulberroside F 还具有超氧化物清除活性。
  23. GC36658 MSDC-0602

    MSDC-0602

     A PPARγ-sparing thiazolidinedione derivative
  24. GC36652 MPT0B392 MPT0B392 是一种口服活性的喹啉衍生物，作用于 c-Jun N末端激酶 (JNK) 和 apoptosis 的激活剂。MPT0B392 抑制微管蛋白聚合，通过激活 JNK 诱导细胞有丝分裂停滞，线粒体膜电位丧失和 caspases 裂解，最终导致细胞凋亡。MPT0B392 是一种新型微管解聚剂，可增强西罗莫司对耐药急性白血病细胞和多药耐药细胞系的细胞毒性。
  25. GC36650 MPO-IN-28 MPO-IN-28 (Compound 28) is an inhibitor of myeloperoxidase (MPO) with IC50 of 44 nM.
  26. GC36635 MMP3 inhibitor 1 MMP3 inhibitor 1 是一种有效的高选择性 MMP-3 抑制剂，IC50 为 1 nM。
  27. GC36631 ML-792 ML-792是一种特异性的小泛素样修饰物（SUMO）活化酶（SAE）抑制剂，能够抑制SAE/SUMO1和 SAE/SUMO2，IC50分别为3nM和11nM。
  28. GC36628 ML355 A selective 12-LO inhibitor
  29. GC36620 MitoTam iodide, hydriodide MitoTam iodide, hydriodide 他莫昔芬衍生物，它是一种电子传递链 (ETC) 抑制剂，抑制衰老细胞中的线粒体膜电位变化并影响线粒体形态。MitoTam iodide, hydriodide 是一种有效的抗癌剂。MitoTam iodide, hydriodide 抑制乳腺癌细胞中呼吸复合物 (CI- respiration) 和超复合物 (SCs) 的形成。MitoTam iodide, hydriodide 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  30. GC36619 MitoTam bromide, hydrobromide MitoTam bromide, hydrobromide 他莫昔芬衍生物，它是一种电子传递链 (ETC) 抑制剂，抑制衰老细胞中的线粒体膜电位变化并影响线粒体形态。MitoTam bromide, hydrobromide 是一种有效的抗癌剂，可以抑制乳腺癌细胞中呼吸复合物 (CI- respiration) 和超复合物 (SCs) 的形成。MitoTam bromide, hydrobromide 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  31. GC36605 MI-1061 MI-1061 是一种有效的，口服可生物利用的，化学稳定性的 MDM2 (MDM2-p53 互作) 抑制剂 (IC50=4.4 nM; Ki=0.16 nM)。MI-1061 能有效激活 p53，诱导细胞凋亡，并具有抗肿瘤活性。
  32. GC36595 Methyl rosmarinate

    迷迭香酸甲酯

     Methyl rosmarinate 是一种从 Rabdosia serra 中分离得到的非竞争性 tyrosinase 抑制剂，对蘑菇酪氨酸酶作用的 IC50 值为 0.28 mM，也能抑制 a-glucosidase[1]。
  33. GC36590 Methyl 2-furoate

    2-糠酸甲酯,Methyl furan-2-carboxylate

     Methyl furan-2-carboxylate (Methyl pyromucate, Methyl 2-furoate) is found in cocoa and cocoa products. It is used in food flavouring and preparation of sesquiterpene lactone.
  34. GC36589 Methotrexate metabolite

    DAMPA

     Methotrexate metabolite (DAMPA)，是 Methotrexate 的活性代谢产物。 Methotrexate 是一种叶酸 (folic acid) 拮抗剂，广泛用作免疫抑制剂和化学治疗剂。
  35. GC36537 Maltose

    麦芽糖

     Maltose是由两个单位葡萄糖通过α-1,4糖苷键连接而成的二糖。
  36. GC36536 Maltol

    麦芽酚

     Maltol是一种天然存在的有机化合物，是一种增香剂和调味剂。
  37. GC36535 Maltohexaose

    麦芽六糖,Amylohexaose

     Maltohexaose (Amylohexaose) is a polysaccharide with 6 units of glucose and can be classified as a maltodextrin.
  38. GC36534 MALT1 inhibitor MI-2

    2-氯-N-[4-[5-(3,4-二氯苯基)-3-(2-甲氧基乙氧基)-1H-1,2,4-三唑-1-基]苯基]乙酰胺

     A MALT1 inhibitor
  39. GC36532 Maleic Acid

    马来酸

     Maleic acid inhibits glutamate decarboxylase (GAD) activity, thus enhances acid sensitivity of Listeria monocytogenes. Maleic acid affects the extracellular GABA levels.
  40. GC36516 Lycopodine

    石松鹼

     Lycopodine，一种石松 (Lycopodium clavatumspores) 孢子重要的生物活性成分，通过调节难治性前列腺癌细胞中 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase)，极化线粒体膜电位而不调节 p53 活性来诱导细胞凋亡。 Lycopodine 通过激活 caspase-3 诱导细胞凋亡来抑制 HeLa 细胞的增殖。
  41. GC36514 LY-411575 isomer 3 LY-411575 isomer 3 是 LY411575 的一个异构体，LY411575 为 γ-secretase 高效抑制剂。
  42. GC36513 LY-411575 isomer 2 LY-411575 isomer 2 是 LY411575 的一个异构体，LY411575 为 γ-secretase 高效抑制剂。
  43. GC36512 LY-411575 isomer 1 LY-411575 isomer 1 是 LY411575的一个异构体，LY411575为γ-secretase 高效抑制剂。
  44. GC36495 Luteolin 7-O-glucuronide

    木犀草素-7-葡萄糖醛酸苷,Luteolin 7-glucuronide

     A flavone with diverse biological activities
  45. GC36491 Lucideric acid A

    赤芝酸 A

     A triterpene with anticancer activity
  46. GC36489 Lucidenic acid C

    赤芝酸 C

     Lucidenic acid C 是从灵芝中分离得到的天然产物，可抑制 PMA 诱导的 MMP-9 活性，对肝癌细胞具有抗侵袭作用。
  47. GC36470 L-Lysine

    L-赖氨酸

    Lysine is an α-amino acid that is used in the biosynthesis of proteins and is required for growth and tissue repair.
  48. GC36469 L-Lactic acid

    L-乳酸; (S)-2-Hydroxypropanoic acid

     L-Lactic acid is a natural product that is used as a food additive.
  49. GC36465 Liothyronine An thyroid hormone which binds to TRβ1, and activates its activity
  50. GC36456 Licoricidin

    甘草西定

     Licoricidin (LCD) 从甘草 Glycyrrhiza uralensis Fisch 中分离，具有抗癌活性。Licoricidin (LCD) 通过诱导周期停滞，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)，是一种对抗结直肠癌的潜在化学预防或化学治疗剂。Licoricidin (LCD) 通过抑制肿瘤血管生成和淋巴管生成以及肿瘤组织局部微环境的变化抑制肺转移。Licoricidin (LCD) 通过体外和体内 Akt 和 NF-κB 途径的失活，增强吉西他滨诱导的骨肉瘤 (OS) 细胞的细胞毒性。Licoricidin (LCD) 通过 ROS 清除阻断 UVA 诱导的光老化，限制 MMP-1 的活性，被认为是新的局部应用的抗衰老制剂中的活性成分。
  51. GC36443 Levomefolic acid

    5-甲基四氢叶酸; 5-MTHF

     Levomefolic acid是一种具有口服活性且可通过血脑屏障的叶酸生物活性形式。

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