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Gamma Secretase

Gamma Secretase(伽玛分泌酶)

Gamma secretase (γ-secretase), a member of the intramembrane cleaving protease (i-CLiP) family, is a promiscuous di-aspartyl protease that catalyzes the regulated intramembrane proteolysis (RIP), in which substrate proteins are cleaved within their membrane-spanning domain. A functional γ-secretase is a multi-protein complex consisting of the catalytic component, presenilin (PSEN), and three protein cofactors, including nicastrin (NCT), anterior-pharynx defective-1 (APH1) and PSEN enhancer-2 (PEN2). So far, 90 substrates of γ-secretase have been identified, which are type-I transmembrane proteins, except for glutamate receptor GluR3, polycystin-1 and glucosaminyltransferase (GnT-V), and appear to function as signaling proteins regulating a wide variety of cellular events, such as Notch signaling pathway.

Gamma Secretase 相关产品(42)

  • GC12942 structure
    GC12942DAPT (GSI-IX)
    CAS: 208255-80-5
    纯度: >98.00%

    DAPT (GSI-IX) 是一种具有口服活性的 γ-分泌酶抑制剂，对人原代神经元培养物中产生的总淀粉样蛋白-β (Aβ) 和 Aβ42 的 IC50 分别为 115 nM 和 200 nM。

  • GC13673 structure
    GC13673BMS-708163 (Avagacestat)
    CAS: 1146699-66-2
    纯度: >98.00%

    A potent inhibitor of γ-secretase

  • GC12096 structure
    GC12096Semagacestat (LY450139)
    CAS: 425386-60-3
    纯度: >99.50%

    A pan γ-secretase inhibitor

  • GC15059 structure
    GC15059Sulindac sulfide
    CAS: 49627-27-2
    纯度: >99.00%

    An active metabolite of sulindac

  • GC15896 structure
    GC15896Z-Ile-Leu-aldehyde
    CAS: 161710-10-7
    纯度: >98.00%

    Z-Ile-Leu-aldehyde (Z-IL-CHO) 是一种有效的、竞争性的 γ-分泌酶和缺口肽醛抑制剂。

  • GC16197 structure
    GC16197RO4929097
    CAS: 847925-91-1
    纯度: >98.00%

    An inhibitor of γ-secretase

  • GC19290 structure
    GC19290PF-3084014
    CAS: 1290543-63-3
    纯度: >98.00%

    An inhibitor of γ-secretase

  • GC30427 structure
    GC30427ELN 318463 racemate
    CAS: 851599-82-1

    ELN318463racemate是ELN318463的外消旋体。ELN318463是一种选择性的gamma-secretase抑制剂。

  • GC30887 structure
    GC30887NGP555
    CAS: 1304630-27-0
    纯度: >98.00%

    A γ-secretase modulator

  • GC30954 structure
    GC30954Itanapraced (CHF5074)
    CAS: 749269-83-8
    纯度: >98.00%

    A modulator of γ-secretase

  • GC31012 structure
    GC31012BMS 433796
    CAS: 935525-13-6

    BMS433796是一种γ-分泌酶抑制剂，用于阿尔茨海默氏病转基因小鼠模型，可降低Aβ活性。

  • GC33118 structure
    GC33118Compound E
    CAS: 209986-17-4
    纯度: >99.50%

    An inhibitor of γ- secretase

  • GC35535 structure
    GC35535BMS-906024
    CAS: 1401066-79-2
    纯度: >98.00%

    BMS-906024 是一种口服有效，选择性的 γ 分泌酶 (gamma secretase) 抑制剂 (GSI)，GSIs 是一类小分子 Notch 抑制剂。BMS-906024 可阻止具有高口服生物利用度的所有四种 Notch 受体的激活，对于 Notch1，-2，-3 和 -4 受体，IC50s 分别为 1.6，0.7，3.4 和 2.9 nM。 BMS-906024 表现出针对多种人癌症异种移植物的广谱抗肿瘤活性。

  • GC35921 structure
    GC35921E 2012
    CAS: 870843-42-8

    A γ-secretase modulator

  • GC36107 structure
    GC36107gamma-secretase modulator 1
    CAS: 1172637-87-4
    纯度: >98.00%

    γ-secretase inhibitior-1是γ-secretase调节剂，可作用于阿尔茨海默病。

  • GC36108 structure
    GC36108gamma-secretase modulator 2
    CAS: 1093978-89-2
    纯度: >98.50%

    Gamma-secretase modulator 2是γ-secretase调节剂，可用于阿尔兹海默。

  • GC36109 structure
    GC36109gamma-secretase modulator 3
    CAS: 1431697-84-5
    纯度: >99.00%

    gamma-secretase modulator 3是γ-secretase调节剂。

  • GC36512 structure
    GC36512LY-411575 isomer 1
    CAS: 209984-58-7
    纯度: >99.50%

    LY-411575 isomer 1 是 LY411575的一个异构体，LY411575为γ-secretase 高效抑制剂。

  • GC36513 structure
    GC36513LY-411575 isomer 2
    纯度: >99.50%

    LY-411575 isomer 2 是 LY411575 的一个异构体，LY411575 为 γ-secretase 高效抑制剂。

  • GC36514 structure
    GC36514LY-411575 isomer 3
    纯度: >99.00%

    LY-411575 isomer 3 是 LY411575 的一个异构体，LY411575 为 γ-secretase 高效抑制剂。

  • GC38011 structure
    GC38011γ-Secretase modulator 4
    CAS: 1420200-82-3

    γ-Secretase modulator 4 是一种有效的 γ- 分泌酶调节剂 (γ-secretase)，在人类和小鼠中降低 Aβ42 产生的 IC50 值分别为 0.014 μM 和 0.017 μM。

  • GC38782 structure
    GC38782gamma-secretase modulator 1 hydrochloride
    CAS: 2741571-83-3
    纯度: >98.50%

    gamma-secretase inhibitior-1 是 γ-secretase 调节剂，可作用于阿尔茨海默病。

  • GC50251 structure
    GC50251PF 3084014 hydrobromide
    CAS: 1962925-29-6
    纯度: >98.00% / >95.00%

    PF 3084014 hydrobromide是一种高效且高选择性的γ-分泌酶抑制剂，属于氮杂环类化合物，其IC₅₀为1.2nM。

  • GC62859 structure
    GC62859Aβ42-IN-2
    CAS: 1914989-80-2
    纯度: >98.00%

    Aβ42-IN-2 是一种 γ-secretase 调节剂，详细信息请参考专利文献 WO2016070107 中 的化合物 36。Aβ42-IN-2 对 αβ42 作用的 IC50 值为 6.5 nM 。Aβ42-IN-2 可用于阿尔茨海默症的研究。