Proteases
Proteases(蛋白酶)
Proteases, also known as peptidases or proteolytic enzymes, consists of a large number of enzymes catalyzing the hydrolysis of peptide bonds and subsequently resulting in the degradation of protein substrates into amino acids. Proteases are involved in a wide range of human diseases, including cancer, neurodegenerative disorders, inflammatory diseases and cardiovascular diseases. Thus numerous proteases inhibitors (small molecules and proteins) have been identified to block activity of proteases. Proteases inhibitors can be classified into different types based on the class of proteases they inhibit through two general mechanisms, irreversible “trapping” reactions and reversible tight-binding reactions. Proteases inhibitors have been used as diagnostic or therapeutic agents for the treatment of proteases-related diseases.
- Aminopeptidase(21)
- ACE(75)
- Calpains(11)
- Carboxypeptidase(9)
- Cathepsin(65)
- DPP-4(18)
- Elastase(25)
- Gamma Secretase(50)
- HCV Protease(39)
- HSP(105)
- HIV Integrase(30)
- HIV Protease(35)
- MMP(195)
- NS3/4a protease(4)
- Serine Protease(19)
- Thrombin(47)
- Urokinase(2)
- Cysteine Protease
- Tyrosinases(50)
- Other Proteases(15)
- 15-PGDH(1)
- Acetyl-CoA Carboxylase(14)
- Acyltransferase(64)
- Aldehyde Dehydrogenase (ALDH)(30)
- Aminoacyl-tRNA Synthetase(9)
- ATGL(1)
- Dipeptidyl Peptidase(49)
- Drug Metabolite(513)
- E1/E2/E3 Enzyme(92)
- Endogenous Metabolite(1768)
- FABP(9)
- Farnesyl Transferase(20)
- Glutaminase(17)
- Glutathione Peroxidase(35)
- Isocitrate Dehydrogenase (IDH)(28)
- Lactate Dehydrogenase(19)
- Lipoxygenase(274)
- Mitochondrial Metabolism(260)
- NEDD8-activating Enzyme(6)
- Neprilysin(12)
- PAI-1(14)
- Ser/Thr Protease(49)
- Tryptophan Hydroxylase(12)
- Xanthine Oxidase(18)
- MALT1(10)
- Caspase(117)
- PCSK9(13)
- ADAMTS(1)
- Density Lipoprotein
- TrxR(1)
- DGK(3)
Proteases 相关产品(4079)
- GC10104GlimepirideCAS: 93479-97-1纯度: >99.50% / >98.00%
Glimepiride为第二代磺酰脲类药物,可刺激胰岛β细胞释放胰岛素,作为单药或与二甲双胍、胰岛素联合用于治疗2型糖尿病。
- GC11391IPI-504 (Retaspimycin hydrochloride)CAS: 857402-63-2纯度: >98.00%
IPI-504 (Retaspimycin hydrochloride) 是一种有效的 Hsp90 抑制剂,对 Hsp90 和 Grp9 的 EC50 均为 119 nM。
- GC11974Pepstatin ACAS: 26305-03-3纯度: >98.00% / >99.00% / >98.50%
胃抑素Pepstatin A是由放线菌类产生的一种特异性的、具有口服活性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases) 抑制剂,能够抑制 hemoglobin-pepsin、hemoglobin-proctase、casein-pepsin、casein-proctase、casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性,IC50 值分别为 4.5 nM、6.2 nM、150 nM、290 nM、520 nM 和 260 nM;Pepstatin A可抑制 HIV protease 的活性.Pepstatin A (0-120 µM) 抑制了受体活化因子NF-κB配体(RANKL)-诱导的破骨细胞分化。
- GC12895SaxagliptinCAS: 361442-04-8纯度: >99.50%
Saxagliptin是一种高效二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂,通过选择性抑制DPP-4酶,从而升高内源性胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽(GIP)的水平以调节血糖。
- GC12942DAPT (GSI-IX)CAS: 208255-80-5纯度: >98.00%
DAPT (GSI-IX) 是一种具有口服活性的 γ-分泌酶抑制剂,对人原代神经元培养物中产生的总淀粉样蛋白-β (Aβ) 和 Aβ42 的 IC50 分别为 115 nM 和 200 nM。
- GC1304417-DMAG (Alvespimycin) HClCAS: 467214-21-7纯度: >98.00%
17-DMAG (Alvespimycin) HCl是一种有效的Hsp90的抑制剂,其IC 50 值为62nM。
| 货号 | 产品名称 | CAS号 | 纯度 | 结构 |
|---|---|---|---|---|
| GC10104 | Glimepiride | 93479-97-1 | >99.50% / >98.00% | |
Glimepiride为第二代磺酰脲类药物,可刺激胰岛β细胞释放胰岛素,作为单药或与二甲双胍、胰岛素联合用于治疗2型糖尿病。 | ||||
| GC10277 | PPACK Dihydrochloride | - | >98.00% | |
PPACK是一种有效的选择性和不可逆凝血酶抑制剂,能够抑制人α凝血酶,Ki值为0.24 nM。 | ||||
| GC10383 | MG-132 | 133407-82-6 | >98.00% | |
MG-132是一种强效、可逆和细胞渗透的蛋白酶体抑制剂,属于合成肽醛类。 | ||||
| GC10448 | Bivalirudin Trifluoroacetate | 128270-60-0 | - | |
A thrombin inhibitor | ||||
| GC11101 | 5-R-Rivaroxaban | 865479-71-6 | >99.50% | |
5-R-Rivaroxaban 是 Rivaroxaban 的 (R)-对映异构体。 | ||||
| GC11179 | NVP-BEP800 | 847559-80-2 | >99.50% | |
An Hsp90 inhibitor | ||||
| GC11391 | IPI-504 (Retaspimycin hydrochloride) | 857402-63-2 | >98.00% | |
IPI-504 (Retaspimycin hydrochloride) 是一种有效的 Hsp90 抑制剂,对 Hsp90 和 Grp9 的 EC50 均为 119 nM。 | ||||
| GC11403 | Radicicol | 12772-57-5 | >99.00% / >98.00% | |
An inhibitor of Hsp90 | ||||
| GC11644 | Edoxaban | 480449-70-5 | >98.00% | |
Edoxaban (DU-176b) 是一种具有口服活性、高效、选择性和直接的因子 Xa (FXa) 抑制剂,对游离人 FXa 和凝血酶原酶的 Ki 值分别为 0.561 和 2.98 nM。 | ||||
| GC11780 | Bestatin | 58970-76-6 | >99.50% / >98.00% | |
Bestatin是氨基肽酶N(APN/CD13)抑制剂,其IC 50 值为14.9±3.4μM。 | ||||
| GC11912 | PF-04929113 (SNX-5422) | 908115-27-5 | - | |
A prodrug for an Hsp90 inhibitor | ||||
| GC11923 | BMS-707035 | 729607-74-3 | >99.50% | |
BMS-707035 是一种有效的口服活性 HIV-1 整合酶链转移抑制剂 (INSTI)。 | ||||
| GC11974 | Pepstatin A | 26305-03-3 | >98.00% / >99.00% / >98.50% | |
胃抑素Pepstatin A是由放线菌类产生的一种特异性的、具有口服活性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases) 抑制剂,能够抑制 hemoglobin-pepsin、hemoglobin-proctase、casein-pepsin、casein-proctase、casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性,IC50 值分别为 4.5 nM、6.2 nM、150 nM、290 nM、520 nM 和 260 nM;Pepstatin A可抑制 HIV protease 的活性.Pepstatin A (0-120 µM) 抑制了受体活化因子NF-κB配体(RANKL)-诱导的破骨细胞分化。 | ||||
| GC12057 | Daclatasvir (BMS-790052) | 1214735-16-6 | - | |
An NS5A inhibitor | ||||
| GC12218 | BIIB021 | 848695-25-0 | >99.50% | |
A potent, orally-available Hsp90 inhibitor | ||||
| GC12839 | Edoxaban tosylate monohydrate | 1229194-11-9 | >99.50% | |
A potent inhibitor of Factor Xa | ||||
| GC12861 | Z-VAD-FMK | 187389-52-2 | >98.00% / >99.00% | |
Z-VAD-FMK(苄氧羰基-Val-Ala-Asp(OMe)氟甲基酮),是一种类似ICE的蛋白酶抑制剂,通过阻止CPP32转化为其活性形式来抑制细胞凋亡。 | ||||
| GC12875 | Dabigatran ethyl ester | 429658-95-7 | >98.00% | |
达比加群乙酯是一种新兴的口服抗凝剂,是凝血酶活性的直接抑制剂。 | ||||
| GC12895 | Saxagliptin | 361442-04-8 | >99.50% | |
Saxagliptin是一种高效二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂,通过选择性抑制DPP-4酶,从而升高内源性胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽(GIP)的水平以调节血糖。 | ||||
| GC12900 | Aprotinin | 9087-70-1 | Po-6115U/mg (dried product) / Po-6000U/mg (dried product) | |
抑肽酶是一种天然存在的丝氨酸蛋白酶抑制剂,可挽救生命并降低中风和因大量出血而重复手术的风险1, 2, 3。 | ||||
| GC12942 | DAPT (GSI-IX) | 208255-80-5 | >98.00% | |
DAPT (GSI-IX) 是一种具有口服活性的 γ-分泌酶抑制剂,对人原代神经元培养物中产生的总淀粉样蛋白-β (Aβ) 和 Aβ42 的 IC50 分别为 115 nM 和 200 nM。 | ||||
| GC13044 | 17-DMAG (Alvespimycin) HCl | 467214-21-7 | >98.00% | |
17-DMAG (Alvespimycin) HCl是一种有效的Hsp90的抑制剂,其IC 50 值为62nM。 | ||||
| GC13414 | AT13387 | 912999-49-6 | >99.50% | |
AT13387是一种小分子非安沙霉素类HSP90(热休克蛋白90)抑制剂,其作用机制是通过靶向AKT和ERK信号通路。 | ||||
| GC13418 | E-64 | 66701-25-5 | {{1-12}>98.00%} | |
E-64是一种有效的不可逆的半胱氨酸蛋白酶抑制剂,对木瓜蛋白酶的IC 50 为9nM。 | ||||
