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Proteases(蛋白酶)

Proteases, also known as peptidases or proteolytic enzymes, consists of a large number of enzymes catalyzing the hydrolysis of peptide bonds and subsequently resulting in the degradation of protein substrates into amino acids. Proteases are involved in a wide range of human diseases, including cancer, neurodegenerative disorders, inflammatory diseases and cardiovascular diseases. Thus numerous proteases inhibitors (small molecules and proteins) have been identified to block activity of proteases. Proteases inhibitors can be classified into different types based on the class of proteases they inhibit through two general mechanisms, irreversible “trapping” reactions and reversible tight-binding reactions. Proteases inhibitors have been used as diagnostic or therapeutic agents for the treatment of proteases-related diseases.

Products for  Proteases

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC36432 LDN-0088050 LDN 0088050 是一种选择性的脂肪酸结合蛋白 (AFABP, FABP4) 抑制剂，FABP4、FABP3 的 Ki 值分别为 0.29、1.3 μM. LDN 0088050 结合 FABP4 的Kd 值为 2.05 μM。
  3. GC36431 L-Cysteine hydrochloride

    L-半胱氨酸盐酸盐

     A conditionally essential amino acid
  4. GC36419 Lactose

    乳糖,α-D-Lactose

     Lactose is a disaccharide naturally found in milk and dairy.
  5. GC36416 L-5-Hydroxytryptophan

    5-羟基色氨酸; L-5-HTP; Oxitriptan

     An intermediate in serotonin biosynthesis
  6. GC36412 L-Leucyl-L-alanine

    L-亮氨酸-L-丙氨酸

     L-Leucyl-L-alanine Hydrate (H-Leu-Ala-OH) is a dipeptide composed of L-leucine and L-alanine joined by a peptide linkage. It is a metabolite.
  7. GC36402 Kushenol A

    苦参新醇A,Leachianone E

     Kushenol A 是从苦参 (Sophora flavescent) 的根中分离出来的，一种非竞争性酪氨酸酶 (tyrosinase) 抑制剂，IC50 和 Ki 值分别为 1.1 μM 和 0.4 μM。Kushenol A 是一种黄酮类抗氧化剂，对 α-葡萄糖苷酶 (alpha-glucosidase) 和 β-淀粉酶(beta-amylase)具有抑制作用。Kushenol A 被证实是可用于化妆品的针对皮肤美白和衰老的潜在物质。
  8. GC36368 JHU-083 JHU-083 (Ethyl 2-(2-Amino-4-methylpentanamido)-DON) is a novel prodrug of DON.JHU-083 selectively blocks glutaminase activity in brain CD11b+ cells and prevents depression-associated behaviors induced by chronic social defeat stress.Solutions are best fresh-prepared.
  9. GC36333 Isoescin IA

    七叶皂苷C

     Isoescin IA 是一种从 Aesculus chinensis 种子中分离出的三萜皂苷。Isoescin IA 具有抗 HIV-1 蛋白酶活性。
  10. GC36310 Indinavir sulfate

    硫酸茚地那韦; MK-639; L735524

     An HIV-1 protease inhibitor
  11. GC36309 Indinavir

    茚地那韦; MK-639 free base; L-735524 free base

     Indinavir sulfate (Crixivan, L-735524, MK-639) is a specific and potent inhibitor of HIV-1 protease and is widely used in the treatment of AIDS.
  12. GC36304 IMR-1A IMR-1A, an acid metabolite of IMR-1, is a potent inhibitor of Notch with IC50 of 0.5 μM and Kd of 2.9 μM. IMR-1A exhibits anti-tumor activity.
  13. GC36293 IDH1 Inhibitor 3 IDH1 Inhibitor 3 (compound 6f) 是突变型的 IDH1 的抑制剂，其对IDH1R132H 的 IC50 值为 45 nM。
  14. GC36292 IDH1 Inhibitor 2 IDH1 Inhibitor 2 是有效的IDH1 抑制剂，通过对 His315的共价修饰发挥作用，其IC50 值为110 nM。
  15. GC36235 HIV-1 integrase inhibitor 4 HIV-1 integrase inhibitor 4 是一种 HIV-1 整合酶链转移 (INST) 抑制剂，其 IC50 值为 3.7 nM。
  16. GC36234 HIV-1 integrase inhibitor 3 HIV-1 integrase inhibitor 3 是一种 HIV-1 整合酶链转移 (INST) 抑制剂，其 IC50 值为 2.7 nM。
  17. GC36233 HIV-1 integrase inhibitor 2

    6-氯-2-甲基-4-苯基-ALPHA-丙基-3-喹啉乙酸,CX05168; CX04328

     HIV-1 整合酶抑制剂 2 (CX05168) 是一种基于喹啉的 LEDGF/p75 和 HIV 整合酶的蛋白-蛋白相互作用抑制剂。
  18. GC36230 Histatin 5 (TFA)

    富组蛋白5三氟乙酸盐

     Histatin 5 TFA 抑制宿主基质金属蛋白酶 MMP-2 和 MMP-9 活性，IC50s 分别为 0.57 和 0.25 μM。
  19. GC36159 Glycerol 3-phosphate Glycerol 3-phosphate是由细胞溶质甘油3-磷酸脱氢酶途径产生的，胞质甘油3-磷酸脱氢酶（GPDH）消耗NADH从磷酸二羟基丙酮（DHAP）产生Glycerol 3-phosphate，生成的Glycerol 3-phosphate可穿过可渗透的线粒体外膜。Glycerol 3-phosphate为游离形式化合物不稳定，推荐具有相同生物学活性的稳定盐形式sn-Glycerol 3-phosphate lithium（GC61482）。
  20. GC36158 Glycerol

    甘油; Glycerin

     Glycerol (Glycerin) is a clear, colourless and viscous liquid that can be used as emollient, solvent or sweetening agent. Glycerol changes the separation characteristics of polyacrylamide nucleoprotein gels.
  21. GC36151 Glucagon-Like Peptide (GLP) II, human

    [ALA19]-GLUCAGON-LIKE肽II(大鼠)

     Glucagon-Like Peptide (GLP) II, human 是由原胰高血糖素 C 端衍生的33 氨基酸肽，主要由肠道L细胞产生。Glucagon-Like Peptide (GLP) II 可刺激肠粘膜生长，减少肠细胞的凋亡。
  22. GC36144 Glabrene

    光甘草素

     Glabrene 是一种来源于甘草根的异黄酮，具有雌激素样活性。Glabrene 是 tyrosinase 抑制剂，IC50 值为 3.5 μM。
  23. GC36137 Ginsenoside F4

    人参皂苷F4

     Ginsenoside F4 (GF4)，人参皂甙，从三七或红参中分离。Ginsenoside F4 (GF4) 通过诱导凋亡 (apoptosis) 对人淋巴细胞瘤 JK 细胞具有抑制作用。Ginsenoside F4 (GF4) 抑制 IL-1β 处理的软骨细胞中基质金属蛋白酶 13 (MMP 13) 的表达，阻断兔软骨组织培养中的软骨损坏，具有防止病变组织的软骨胶原基质分解的治疗潜力。
  24. GC36132 Genistein 8-c-glucoside

    染料木素 8-C-葡萄糖苷; G8CG

     Genistein 8-c-glucoside (G8CG) 是从 Lupinus luteus L 花中分离的一种天然葡萄糖苷。Genistein 8-c-glucoside 诱导线粒体膜去极化并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  25. GC36120 Ganodermanondiol

    灵芝酮二醇

     Ganodermanondiol 是从灵芝中分离出的一种促黑素生成抑制剂。Ganodermanondiol 对叔丁基过氧化氢诱导的肝毒性具有高效的细胞保护作用。Ganodermanondiol 具有抗 HIV-1 protease 活性，其 IC50 值为 90 μM。Ganodermanondiol 具有很强的抗补体活性，对经典补体途径作用的 IC50 值为 41.7 μM。
  26. GC36116 Ganoderic acid B

    灵芝酸B

     A triterpenoid with diverse biological activities
  27. GC36109 gamma-secretase modulator 3

    4-(4-氟苯基)-4,5,6,7-四氢-N-[3-甲氧基-4-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)苯基]-2-苯并噻唑胺

     gamma-secretase modulator 3是γ-secretase调节剂。
  28. GC36108 gamma-secretase modulator 2

    6-氟-1,3,4,5-四氢-3-[4-[3-甲氧基-4-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)苯基]-1H-1,2,3-三唑-1-基]-1-(2,2,2-三氟乙基)-2H-1-苯并-2-酮

     Gamma-secretase modulator 2是γ-secretase调节剂，可用于阿尔兹海默。
  29. GC36107 gamma-secretase modulator 1

    4,5,6,7-四氢-N-[3-甲氧基-4-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)苯基]-4-苯基-2-苯并噻唑胺

     γ-secretase inhibitior-1是γ-secretase调节剂，可作用于阿尔茨海默病。
  30. GC36086 FTI-277 FTI 277 HCl is the methyl ester of FTI 277, which is a potent and selective farnesyltransferase (FTase) inhibitor with IC50 of 500 pM, about 100-fold selectivity over the closely related GGTase I. FTI 277 HCl inhibits cell growth and induces apoptosis. FTI 277 HCl is effective in clearing HDV viremia.
  31. GC36058 Flumazenil acid

    4H-咪唑并[1,5-A][1,4]苯并二氮杂环庚烷-3-甲酸,8-氟-5,6-二氢-5-甲基-6-氧代-,Ro 15-3890

     Flumazenil acid 是 Flumazenil 的一种代谢产物。Flumazenil 是一种 GABAA 受体拮抗剂。
  32. GC36038 FGTI-2734 FGTI-2734 是 RAS C-末端法尼基转移酶 (FT) 和香叶烯基转移酶-1 (GGT) 抑制剂，对 FT 和 GGT 的 IC50s 分别为 250 nM和 520 nM。 FGTI-2734 可以阻断 KRAS 的膜定位，从而解决 KRAS 耐药性问题，并抑制突变的 KRAS 胰腺肿瘤。
  33. GC36036 Febuxostat D9

    非布司他 D9

     An internal standard for the quantification of febuxostat
  34. GC35990 Endoxifen hydrochloride

    因多昔芬盐酸盐

     Endoxifen hydrochloride 是 Tamoxifen 的活性代谢物，是有效的雌激素受体 (estrogen receptor) 拮抗剂。
  35. GC35984 Enalaprilat D5 Sodium Salt

    依那普利拉钠 D5; MK-422-d5 sodium

     依那普利拉 (MK-422) D5 钠盐是氘标记的依那普利拉 (MK-422)，它是一种血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂。
  36. GC35983 Enalaprilat D5

    依那普利拉 D5; MK-422 D5

     Enalaprilat D5是Enalaprilat的氘代化合物标准品。
  37. GC35980 Emricasan

    恩利卡生; PF 03491390; IDN-6556

     Emricasan是一种口服有效、不可逆的广谱胱天蛋白酶抑制剂，具有良好的药代动力学特征。
  38. GC35921 E 2012

    (E)-1-[(1S)-1-(4-氟苯基)乙基]-3-[3-甲氧基-4-(4-甲基-1H-咪唑-1-YL)亚苄基]哌啶-2-酮

     A γ-secretase modulator
  39. GC35908 Duocarmycin A Duocarmycin A 是众所周知的抗肿瘤抗生素之一，可有效地使 DNA 中富含 AT 的序列 3' 末端的腺嘌呤 N3 烷基化。Duocarmycin A 作为一种化学治疗剂，通常导致 HLC-2 细胞凋亡，包括染色质浓缩，DNA 直方图模式中的亚 G1 积累，以及procaspase-3 和 9 水平的降低。
  40. GC35884 DMP 777

    (2S)-N-[(1R)-1-(1,3-苯并二氧戊环-5-基)丁基]-3,3-二乙基-2-[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)羰基]苯氧基]-4-氧代-1-氮杂环丁烷甲酰胺,L-694458

     DMP 777 是一种有效的，选择性的，可口服的 human leukocyte elastase (HLE) 抑制剂。
  41. GC35877 DL-Homocystine

    DL-高胱氨酸

     An oxidized dimeric form of homocysteine
  42. GC35866 Dimethyl trisulfide

    二甲基三硫

     Dimethyl trisulfide (Methyl trisulfide, DMTS, 2,3,4-trithiapentane) is an organic chemical compound and the simplest organic trisulfide.
  43. GC35865 Dihydroxyacetone phosphate

    1-HYDROXY-3-(PHOSPHONOOXY)-2-PROPANONE半镁盐

     A glycerolipid precursor
  44. GC35863 Diethyl oxalpropionate

    草酰丙酸二乙酯

     Methyloxalacetic acid diethyl ester (Diethyl 2-methyl-3-oxosuccinate, Diethyl methyloxobutanedioate, Diethyl oxalpropionate) is a member of the class of compounds known as beta-keto acids and derivatives.
  45. GC35861 Dichlorisone acetate

    醋酸二氯松；醋酸双氯松

     Dichlorisone acetate是用作抗炎剂的合成糖皮质激素皮质类固醇。
  46. GC35852 D-Glucose 6-Phosphate~1 M in H2O(260 mg/ml)

    D-葡萄糖-6-磷酸

     D-Glucose 6-Phosphate是葡萄糖经过磷酸化(在第6号碳的羟基上)生成的葡萄糖。
  47. GC35851 DGAT1-IN-1 DGAT1-IN-1是高效DGAT1抑制剂，IC50值低于10nM（Hep3B细胞过表达DGAT1裂解物测得）。
  48. GC35850 DGAT-1 inhibitor 2

    4-[4-(4-氨基-7,7-二甲基-7H-嘧啶并[4,5-B][1,4]噁唑-6-基)苯基]双环[2.2.2]辛烷-1-乙酸

     DGAT-1 inhibitor 2是有效的DGAT-1抑制剂，具有减肥功效。
  49. GC35819 D-chiro-Inositol

    D-手性肌醇

     D-chiro-Inositol 是一种肌醇差向异构体，存在于某些哺乳动物糖基磷脂酰肌醇蛋白锚和具有胰岛素样生物活性的肌醇磷脂聚糖中。D-chiro-Inositol 用于治疗多囊卵巢综合征 (PCOS) 和糖尿病。D-chiro-Inositol 可降低高血糖，改善胰岛素抵抗。
  50. GC35802 Dabigatran ethyl ester hydrochloride

    N-[[2-[[[4-(氨基亚氨甲基)苯基]氨基]甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基]-N-(2-吡啶基)-BETA-丙氨酸乙酯盐酸盐

     Dabigatran ethyl ester hydrochloride是有效地核糖基二氢烟酰胺脱氢酶(NQO2)抑制剂，IC50值为0.8 μM；也是凝血酶的抑制剂。
  51. GC35794 D-(-)-Lactic acid

    D-乳酸

     D-(-)-Lactic acid 是糖发酵 (氧化，新成代谢) 的一个中间产物。D-(-)-Lactic acid 在植物中是 ProDH (proline dehydrogenase 1)) 的竞争性抑制剂。

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