GPCR/G protein

CCK-B Receptor Antagonist 2，化合物 15b，是有效的口服活性 Gastrin/CCK-B 拮抗剂，IC50 值为 0.43 nM。 CCK-B Receptor Antagonist 2 还抑制 Gastrin/CCK-A 活性，IC50 为 1.82 μM。

CGP 20712 A (CGP 20712 mesylate) 是一种高选择性 β1-adrenoceptor 拮抗剂，IC50 为 0.7 nM，是对 β2 肾上腺素受体的选择性约为 10,000 倍。

cis-Urocanic acid 是一种 5-HT2A 受体激动剂。cis-Urocanic acid 以较高亲和力与 5-HT 受体结合，Kd 为 4.6 nM。cis-Urocanic acid 是一种免疫调节剂，通过与 5-HT2A 受体结合而诱导免疫抑制。

Cyamemazine 是一种抗精神病药，其中含有吩噻嗪发色团，通常被用作抗焦虑药。Cyamemazine 是具有抗精神病活性的有效的 5-HT3 (Ki 为 12 nM), 5-HT2A (Ki 为 1.5 nM) 和 5-HT2C (Ki 为 75 nM) 受体拮抗剂。

Dabuzalgron (Ro 115-1240) 是一种口服活性的，选择性的 α-1A 肾上腺素能受体激动剂，用于治疗尿失禁。Dabuzalgron 可通过维持线粒体功能来预防由阿霉素引起的心脏毒性。

A TP antagonist

Darbufelone 是细胞 PGF2α 和 LTB4 产生的双重抑制剂。Darbufelone 有效抑制 PGHS-2 (IC50=0.19 μM)，但对 PGHS-1 效力要低得多 (IC50=20 μM)。

An agonist of 5-HT 1B and 5-HT 1D receptors

An adenosine A 2B receptor antagonist

ML401, a potent chemical probe, selectively antagonizes G-protein coupled receptor 183 (GPR183, EBI2) with an IC50 of 1.03 nM, and displays activity in a chemotaxis assay with IC50 of 6.24 nM.

NTP42 是一种血栓素 (TXA2) 受体拮抗剂，拮抗用前列腺素受体 (TP) 激动剂 U46609 刺激细胞后 TP 介导的 [Ca2+] 流通，IC50 为 3.278 nM。NTP42 可用于治疗肺动脉高压 (PAH)。

A 5-HT 2C receptor agonist

An NK 3 receptor antagonist

PF-06882961是一种强效、具有口服活性的胰高血糖素样肽-1受体（GLP-1R）激动剂

S26131 (compound 5) 是一种高效、选择性的 MT1 褪黑激素配体。对 MT1 和 MT2 的 Ki 值分别为 0.5 和 112 nM。S26131 表现为 MT1 和 MT2 拮抗剂。

A β-arrestin-biased positive allosteric modulator of NTSR1

TD-0212 TFA 是一种具有口服活性的、血管紧张素II型1受体AT1 和脑啡肽酶 (NEP)的双抑制剂，其对AT1的pKi值为 8.9， 对NEP 的pIC50值为9.2。

An adenosine A 1 receptor agonist

Antisauvagine-30 TFA (aSvg-30 TFA) 是有效的、高度选择性的、竞争性的 CRF2 受体 的多肽拮抗剂。Antisauvagine-30 TFA 对 mCRFR2β 和 CRFR1 的 Kd 值分别为1.4 nM 和150 nM。

Arotinolol 是一种非选择性的 α/β-肾上腺素受体 (α/β-adrenergic receptor ) 阻滞剂和一种血管扩张性 β-受体阻滞剂。Arotinolol 是一种抗高血压试剂，可用于治疗各种心血管疾病以及非心血管疾病。

A stable, orally active analog of prostacyclin

CCG-222740 is a Rho/MRTF pathway inhibitor. CCG-222740 decreases the activation of stellate cells in vitro and in vivo, by reducing the levels of alpha smooth muscle actin(α-SMA) expression.

Dazoxiben hydrochloride (HCl) is a potent, selevtive and orally active inhibitor of thromboxane (TX) synthase. Dazoxiben inhibits TXB2 production in clotting human whole blood with IC50 of 0.3 μM and causes parallel enhancement of PGE2 production.

Flumexadol 是一种口服活性非麻醉镇痛药。Flumexadol 是一种选择性和亲和力的 5-HT2C 受体激动剂，对于 Flumexadol 的 (+)-对映体，Ki 为 25 nM，选择性是 5-HT2A 受体的 40 倍。