GPCR/G protein(G 蛋白偶联受体/G 蛋白)

Cat.No. 产品名称 Information

GC33344 WAY 163909

(8AR,11AR)-9H-4,5,6,7,8A,10,11,11A-八氢环戊并[4,5]吡咯并[3,2,1-JK][1,4]苯并二氮杂卓

WAY163909是有效的且有选择性的5-HT(2C)receptor激动剂,Ki值为10.5±1.1nM。

GC33340 BDP9066 BDP9066是一种选择性的肌强直性营养不良激酶相关的Cdc42结合激酶（MRCK）抑制剂，在SCC12细胞中对MRCKβ的IC₅₀为64nM，对MRCKα/β的Ki值分别为0.0136nM和0.0233nM。

GC33186 BAY-293

(R)-6,7-二甲氧基-2-甲基-N-(1-(4-(2-((甲基氨基)甲基)苯基)噻吩-2-基)乙基)喹唑啉-4-胺

An inhibitor of the K-Ras-SOS1 protein-protein interaction

GC33167 Rhosin An inhibitor of the Rho-GEF protein-protein interaction

GC33154 DFMTI (MK5435)

MK5435

DFMTI (MK5435) 可以完全阻断 rmGlu1 L757V 谷氨酸反应。

GC33153 K-Ras-IN-1 K-Ras-IN-1 (MDK-3017) inhibits K-Ras by binding to K-Ras in a hydrophobic pocket that is occupied by Tyr-71 in the apo-Ras crystal structure.

GC33152 ML-18 A BB₃ receptor antagonist

GC33146 CFMTI CFMTI是一个强的，有选择性的mGluR拮抗剂，IC50是2.6nM.

GC32970 MBQ-167

MBQ-167是Ras相关的C3型肉毒素底物(Rac)和细胞分裂周期蛋白(Cdc42)的双抑制剂，其对Rac1/2/3的IC50值为103nM，对Cdc42的IC50值为78nM。

GC32905 Alprenolol ((RS)-Alprenolol)

阿普洛尔; (RS)-Alprenolol; dl-Alprenolol

A non-selective β-AR and 5-HT receptor antagonist

GC32821 Noscapine ((S,R)-Noscapine)

那可汀

Noscapine是一种口服止咳药,主要通过其σ受体激动剂活性调节,且Noscapine具有抗癌活性。

GC32776 Pentagastrin (ICI-50123)

五肽胃泌素; ICI-50123

A CCK₂ receptor agonist

GC32770 1A-116 1A-116 is a Rac1 inhibitor, with antitumoral and antimetastatic effects in several types of cancer, such as breast cancer, prevents Rac1-regulated processes involved in the primary tumorigenesis and metastastic processes.

GC32749 Sincalide (CCK-8)

辛卡利特; Cholecystokinin octapeptide; CCK-8; SQ19844

辛卡利特(CCK-8)是CCK的一个次要生物活性片段，保留了CCK的大部分生物活性，被广泛用于研究CCK的功能。

GC32742 INT-767 INT-767是一种强效的法尼醇X受体（FXR）和Takeda G蛋白偶联受体5（TGR5）双重激动剂，EC₅₀值分别为30nM和630nM。

GC32734 CPI-444 (V81444)

V81444; ciforadenant

An adenosine A_2A receptor antagonist

GC32729 Rhosin hydrochloride

G04

Rhosin hydrochloride是一种有效的、特异性的RhoA亚家族Rho GTPases小分子抑制剂，能够特异性地结合RhoA并抑制RhoA与鸟嘌呤核苷酸交换因子（GEF）的相互作用，其解离常数（Kd）约为0.4μM。

GC32716 Pan-RAS-IN-1 Pan-RAS-IN-1, a pan-Ras inhibitor, binds to KRasG12D-GppNHp with a Kd less than 20 μM in MST, ITC and NMR assays, also binds to Ras proteins and exhibits lethality in cells partially dependent on expression of Ras proteins.

GC32707 AZD-5069 A CXCR2 antagonist

GC32675 GP531 GP531是一种有效的第二代腺苷(adenosine)调节剂，在基础条件下药理学沉默，但在缺血期间增加局部内源性腺苷。

GC32674 A81988 (Abbott81988)

Abbott81988

A81988 (Abbott81988) 是一种有效的、竞争性的、非肽类血管紧张素 AT1 受体拮抗剂。

GC32670 L-765314 L-765314 is a selective and potent α1b-adrenoceptor (α1b adrenergic receptor) antagonist with an IC50 of 1.90 nM and Kis of 5.4 and 2.0 for rat and human α1b adrenergic receptor, respectively.

GC32667 Nuvenzepine

奴文西平

Nuvenzepine是mAChR的拮抗剂，之前在临床一期试验中用来治疗胃痉挛。

GC32666 Timepidium bromide (Sesden)

噻哌溴铵,Sesden; SA504

Timepidium bromide (Sesden) (Sesden; SA504) 是一种抗胆碱能药物。

GC32665 Bometolol Hydrochloride

波美洛尔盐酸盐

BometololHydrochloride是一种beta-adrenergic阻滞剂，可用于高血压等心血管疾病的研究。

GC32664 5-HT2A antagonist 1 5-HT2Aantagonist1是来自专利US5728835A和JP1007727的5-HT2A拮抗剂。5-HT2Aantagonist1可能用于治疗心血管疾病的研究。

GC32662 Guanoxabenz (Hydroxyguanabenz)

胍诺沙苄,Hydroxyguanabenz

Guanabenz (GBZ, GA, Wytensin, Wy-8678,BR-750) is an orally active central alpha 2-adrenoceptor (α2 adrenergic receptor) agonist with antihypertensive action.

GC32655 5-HT2 antagonist 1 5-HT2antagonist1是一种有效的5-HT2receptor拮抗剂，同时对α1adrenoceptor有微弱地抑制作用。

GC32654 Relacorilant (CORT 125134) Relacorilant (CORT 125134)是一种有效的糖皮质激素受体（GR）拮抗剂。

GC32653 KF 13218 KF13218是一种有效和持久的选择性血栓烷B2(TXB2)合成酶抑制剂，IC50值为5.3±1.3nM。

GC32644 (4E)-SUN9221 (4E)-SUN9221是一种有效的α1-adrenergicreceptor和5-HT2receptor拮抗剂，具有抗高血压和抗血小板聚集的功效。

GC32642 Tropodifene (Tropaphen)

托泊地芬,Tropaphen

Tropodifene (Tropaphen) (Tropaphen) 是一种 α-Adrenergic receptor 抑制剂。

GC32637 Tertatolol ((±)-Tertatolol)

(±)?-?Tertatolol; Racemic Tertatolol; dl-?Tertatolol

Tertatolol ((±)-Tertatolol) 是一种有效的 β-肾上腺素受体和 5-HT 受体拮抗剂，具有独特的肾血管扩张作用。

GC32632 LY285434 LY285434是一种血管紧张素II受体拮抗剂。

GC32631 QF0301B QF0301B是α1肾上腺素能受体(α1adrenergicreceptor)拮抗剂，也可阻断α2肾上腺素受体，5-HT2A和组胺H1受体。

GC32627 Dopexamine hydrochloride (FPL60278AR)

盐酸多培沙明,FPL60278AR

Dopexamine hydrochloride (FPL60278AR) 是一种 β2 肾上腺素能受体激动剂。

GC32605 Bradykinin 1-6 Bradykinin(1-6)是一种氨基截短的激肽肽。Bradykinin(1-6)是由羧肽酶Y切割形成的一种稳定的Bradykinin代谢物。

GC32601 Bradykinin 1-7 (Bradykinin Fragment 1-7)

舒缓激肽片段1-7,Bradykinin Fragment 1-?7

缓激肽 1-7（缓激肽片段 1-7）是一种氨基截短的缓激肽。

GC32599 AGN 192836 AGN192836是有效，选择性的肾上腺素受体(α2adrenergic)激动剂，对α2A，α2B和α2C的EC50值分别为8.7，41和6.6nM。

GC32595 PRX933 hydrochloride (GW876167 hydrochloride)

GW876167 hydrochloride; BVT-933 hydrochloride

PRX933 hydrochloride (GW876167 hydrochloride) 是一种 5-HT2c 受体激动剂，提取自专利 WO 2014140631 A1。

GC32594 TAK-024 TAK-024是一种血小板抑制剂，在人，猴和豚鼠中的IC50值分别为31,79和51nM。

GC32592 Bradykinin 1-5 Bradykinin(1-5)是Bradykinin的主要稳定代谢物，由血管紧张素转换酶(ACE)经蛋白水解作用形成。

GC32591 SL910102 SL910102是一种非肽类的血管紧张素AT1受体拮抗剂。

GC32590 Urotensin I (Catostomus urotensin I)

硬骨鱼紧张肽,Catostomus urotensin I

Urotensin I (Catostomus urotensin I) (Catostomus urotensin I)，一种 CRF 样神经肽，作为 CRF 受体激动剂，对人 CRF1、人 CRF2 和大鼠 CRF2⋱ 的 pEC50 分别为 11.46、9.36 和 9.85； CHO 细胞中的受体，hCRF1、rCRF2α 的 Kis 分别为 0.4、1.8 和 5.7 nM；和 mCRF2β；受体，分别。