GPCR/G protein(G 蛋白偶联受体/G 蛋白)

Cat.No. 产品名称 Information

GC50125 ABP 688 A non-competitive antagonist of mGluR5

GC50113 Noradrenaline bitartrate

L-去甲肾上腺素酒石酸氢盐(酯),Levarterenol tartrate; L-Noradrenaline tartrate

Noradrenaline bitartrate是一种β1选择性肾上腺素受体激动剂，EC₅₀值为5.37μM。

GC50107 TC-G 1005

(4-环丙基-3,4-二氢-1(2H)-喹喔啉基)[4-(2,5-二甲基苯氧基)-3-吡啶基]甲酮

TC-G 1005 是一种强效、选择性和口服活性的 BA 受体 Takeda G 蛋白偶联受体 5 (TGR5) 激动剂，对 hTGR5 和 mTGR5 的 EC50 分别为 0.72 和 6.2 nM。

GC50096 TC NTR1 17 Selective NTS1 partial agonist

GC50094 TC-G 1003 TC-G 1003 是一种有效的生长抑素受体亚型 2 (sst2) 激动剂，其 Ki 值为 0.025 nM，cAMP IC50 值为 4.8 nM。

GC50087 FTIDC FTIDC 是一种口服活性、非竞争性、选择性变构代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 1 拮抗剂，对人 mGluR1a 的 IC50 为 5.8 nM。

GC50084 Eplivanserin hemifumarate

富马酸依利色林,SR-46349 hemifumarate; SR 46349B

Eplivanserin (SR-46349) hemifumarate 是一种有效、选择性和口服活性的 5-HT2A 受体拮抗剂，在大鼠皮质膜中的 IC50 为 5.8 nM，Kd 为 1.14 nM。

GC50081 AR-C 118925XX 选择性和竞争性 P2Y2 拮抗剂

GC50080 PPTN hydrochloride A P2Y₁₄ receptor antagonist

GC50069 GR 203040 Potent and selective NK1 antagonist

GC50062 EPPTB

EPPTB

A TAAR1 antagonist

GC50055 Ro 1138452 hydrochloride Selective prostacyclin IP receptor antagonist

GC50053 LY 341495 disodium salt

Selective antagonist of mGluR2 and mGluR3

GC50049 YIL 781 hydrochloride YIL 781 hydrochloride是一种选择性的胃饥饿素受体（GHSR1a）拮抗剂，K_i值为17nM。

GC50048 (+/-)-PPCC oxalate Selective sigma (σ) agonist (σ1> σ2)

GC50042 CP 122721 hydrochloride High affinity NK1 antagonist

GC50035 Tamsulosin hydrochloride

盐酸坦索罗辛; (R)-(-)-YM12617; LY253351

A potent α₁-AR antagonist

GC50033 RS 127445 hydrochloride

4-(4-氟-1-萘基)-6-(1-甲基乙基)-2-嘧啶胺盐酸盐

A 5-HT_2B receptor antagonist

GC50031 Tandospirone hydrochloride

SM-3997 hydrochloride

Tandospirone (SM-3997) hydrochloride 是一种有效的选择性 5-HT1A 受体部分激动剂，Ki 为 27 nM。

GC50027 Xaliproden hydrochloride

盐酸扎利罗登,SR57746A; SR57746 hydrochloride

A 5-HT_1A receptor agonist

GC50025 Lamotrigine isethionate Inhibits glutamate release. Water-soluble salt of lamotrigine

GC50017 Terazosin hydrochloride

盐酸特拉唑嗪

A potent and selective α₁-AR antagonist

GC50014 SB 215505

6-氯-2,3-二氢-5-甲基-N-5-喹啉基-1H-吲哚-1-甲酰胺

SB 215505 是一种有效的亚型选择性 5-HT2B 受体拮抗剂，对 5-HT2B、5-HT2A、5-HT2C 的 pKi 值分别为 8.3、6.77、7.66。

GC50007 RS 102221 hydrochloride A 5-HT_2C receptor antagonist

GC50006 RU 24969 hemisuccinate

5-甲氧基-3-(1,2,3,6-四氢-4-吡啶基)-1H-吲哚半琥珀酸盐

A 5-HT_1A and 5-HT_1B receptor agonist

GC39298 (R)-Terazosin

(R)-特拉唑嗪

(R)-Terazosin 是 Terazosin 的活性 R 型对应体, 是一种有效的 α1-肾上腺素受体拮抗剂，对 α1a，α1b 和 α1d-肾上腺素受体的 Ki 值分别为 6.51 nM，1.01 nM 和 1.97 nM。

GC39277 Nemifitide diTFA

INN 00835 diTFA

Nemifitide diTFA (INN 00835 diTFA) 是一种合成的五肽抗抑郁药，具有迅速起效的潜力。Nemifitide diTFA 是黑色素细胞抑制因子 (MIF) 的肽类似物。Nemifitide diTFA 可以透过血脑屏障。

GC39257 DL-Norepinephrine hydrochloride

去甲肾上腺素盐酸盐

A racemic mixture of of L-norepinephrine and D-norepinephrine

GC39249 (S)-Terazosin

(S)-特拉唑嗪

(S)-Terazosin 是 Terazosin 的有活性的 S 型异构体，也是一种有效的，高亲和力的 α-肾上腺素受体拮抗剂，对 α1a，α1b 和 α1d-肾上腺素受体的 Ki 值分别为 3.91 nM，0.79 nM 和 1.16 nM。(S)-Terazosin 对 α2a，α2B 和 α2c-肾上腺素受体也具有高亲和力，Ki 值分别为 729 nM，3.5 nM 和 46.4 nM。

GC39237 Perospirone

哌罗匹隆; SM-9018 free base

Perospirone (SM-9018 free base) is an orally active antagonist of 5-hydroxytryptamine2 (5-HT2) receptor, dopamine2 (D2) receptor and 5-HT1A receptor with Ki of 0.6 nM, 1.4 nM and 2.9 nM, respectively.

GC39222 Fluticasone furoate

糠酸氟替卡松

A synthetic glucocorticoid

GC46239 YM-254890 A cyclic depsipeptide Gα_q/11 inhibitor

GC46233 Trandolaprilat (hydrate)

群多普利单水合物,RU 44403

An ACE inhibitor

GC46212 Rec 15/2615 (hydrochloride)

SB 216469

An α_1B-AR antagonist

GC46171 ML-396

ML396

A positive allosteric modulator of group III mGluRs

GC46165 L-Cysteinesulfinic Acid (hydrate)

L-半胱氨酸亚磺酸一水合物

An excitatory amino acid and mGluR agonist

GC46155 H-Ile-Pro-Pro-OH (trifluoroacetate salt)

IPP

具有多种生物活性的神经肽

GC46092 AZ 12216052 A positive allosteric modulator of mGluR8

GC39186 Terodiline hydrochloride

盐酸特罗地林

Terodiline hydrochloride 是一种 M1 选择性的毒蕈碱受体 (muscarinic receptor; mAChR) 拮抗剂。对兔输精管 (M1)，心房 (M2)，膀胱 (M3)，回肠肌 (M3) 的 Kb 分别为 15，160，280，和 198 nM。Terodiline hydrochloride 还是钙通道 (Ca2+) 阻断剂。Terodiline hydrochloride 可用于治疗尿频和急迫性尿失禁。

GC39130 L-Hyoscyamine sulfate

L-莨菪碱硫酸盐; Daturine sulfate

L-Hyoscyamine sulfate (Daturine sulfate) 是一种莨菪烷生物碱，是茄科某些植物的次生代谢物。体外实验表明它是一种 mAChR 受体的拮抗剂。

GC39076 Isopteropodine

钩藤碱 E

Isopteropodine 是从 Uncaria tomentosa 分离得到的一种异育亨宾型辛吲哚生物碱，是 M1 型毒蕈碱乙酰胆碱 (muscarinic M1) 受体及 5-HT2 受体的正向调节剂。

GC39053 Saikogenin D

皂苷元 D

Saikogenin D 分离自 Bupleurum chinense ，具有抗炎作用。Saikogenin D 激活环氧合酶，将花生四烯酸转化为环氧二十烷酸和二羟基二十碳三烯酸，其代谢产物继而抑制前列腺素E2 (PGE2) 的产生。由于细胞内 Ca2+ 的释放，Saikogenin D 导致 [Ca2+]i 升高。

GC39016 Tetrahydroalstonine

四氢鸭脚木碱

Tetrahydroalstonine 是从 Rhazya stricta 的果实中分离出来的吲哚生物碱，是选择性的 α2-肾上腺素受体拮抗剂。

GC38957 VU0467485

AZ13713945

VU0467485 (AZ13713945) 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的毒蕈碱乙酰胆碱受体 4 (M4) 正变构调节剂 (PAM)。VU0467485 (AZ13713945) 增强了 ACh 在 M4 的活性，在大鼠和人 M4 受体上的 EC50 分别为 26.6 nM 和 78.8 nM。VU0467485 (AZ13713945) 显示 M4 对人和大鼠 M1/2/3/5 的选择性。VU0467485 (AZ13713945) 显示中度至高度中枢神经系统渗透，并具有抗精神病样活性。

GC38950 Thiochrome

硫色素

Thiochrome 是硫胺素的天然氧化产物和代谢产物，一种选择性的 M4 受体的乙酰胆碱 (ACh) 亲和力增强剂。Thiochrome 与 Ach 在 M1 至 M3 受体上具有中性协同作用。

GC38948 SRX246 SRX246是一种强效的、具有中枢神经系统穿透性的血管加压素1a（V1a）受体拮抗剂。

GC38942 PROTAC K-Ras Degrader-1 PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种基于 PROTAC 技术的有效的 K-Ras 降解剂，在 SW1573 中对其降解率为 ≥70%。

GC38933 Nebracetam hydrochloride

WEB 1881 FU hydrochloride

Nebracetam hydrochloride 是 M1 毒蕈碱的激动剂，会引起胞内 Ca2+ 浓度升高。其 EC50 值为1.59 mM。

GC38923 LPA2 antagonist 2 LPA2 antagonist 2 (H2L 5226501) 是一种选择性 LPA2 拮抗剂，IC50 为 28.3 nM，比 LPA3 (IC50 为 13.85 μM) 选择性高 480 倍以上。

GC38922 LIT-001 LIT-001 trifluoroacetate(LIT-001 TFA) is the first nonpeptide oxytocin receptor (OXTR) agonist that improves social interaction in a mouse model of autism.