GPCR/G protein(G 蛋白偶联受体/G 蛋白)

Cat.No. 产品名称 Information

GC38912 Flumexadol

氟甲沙朵

Flumexadol 是一种口服活性非麻醉镇痛药。Flumexadol 是一种选择性和亲和力的 5-HT2C 受体激动剂，对于 Flumexadol 的 (+)-对映体，Ki 为 25 nM，选择性是 5-HT2A 受体的 40 倍。

GC38902 Dazoxiben

达唑氧苯

Dazoxiben hydrochloride (HCl) is a potent, selevtive and orally active inhibitor of thromboxane (TX) synthase. Dazoxiben inhibits TXB2 production in clotting human whole blood with IC50 of 0.3 μM and causes parallel enhancement of PGE2 production.

GC38898 CCG-222740 CCG-222740 is a Rho/MRTF pathway inhibitor. CCG-222740 decreases the activation of stellate cells in vitro and in vivo, by reducing the levels of alpha smooth muscle actin(α-SMA) expression.

GC38891 Beraprost sodium

(Rac)-贝拉前列素钠

A stable, orally active analog of prostacyclin

GC38887 Arotinolol

阿罗洛尔

Arotinolol 是一种非选择性的 α/β-肾上腺素受体 (α/β-adrenergic receptor ) 阻滞剂和一种血管扩张性 β-受体阻滞剂。Arotinolol 是一种抗高血压试剂，可用于治疗各种心血管疾病以及非心血管疾病。

GC38886 Antisauvagine-30 TFA

aSvg-30 TFA

Antisauvagine-30 TFA (aSvg-30 TFA) 是有效的、高度选择性的、竞争性的 CRF2 受体的多肽拮抗剂。Antisauvagine-30 TFA 对 mCRFR2β 和 CRFR1 的 Kd 值分别为1.4 nM 和150 nM。

GC38884 Adenosine amine congener

ADAC

An adenosine A₁ receptor agonist

GC46012 DY 268 An FXR antagonist

GC46007 Cariprazine-d6

卡利拉嗪-D6,RGH-188-d6

An internal standard for the quantification of cariprazine

GC45994 Hydrocortisone Acetate

Cortef Acetate, Hydrin 2, Hydrocortisone 21-Acetate, Hydroxycorticosterone Acetate, 17α-Hydroxycorticosterone Acetate, Isopto-Hydrocortisone

A synthetic corticosteroid

GC38856 TD-0212 TFA TD-0212 TFA 是一种具有口服活性的、血管紧张素II型1受体AT1 和脑啡肽酶 (NEP)的双抑制剂，其对AT1的pKi值为 8.9，对NEP 的pIC50值为9.2。

GC38847 SBI-553 A β-arrestin-biased positive allosteric modulator of NTSR1

GC38844 S26131 S26131 (compound 5) 是一种高效、选择性的 MT1 褪黑激素配体。对 MT1 和 MT2 的 Ki 值分别为 0.5 和 112 nM。S26131 表现为 MT1 和 MT2 拮抗剂。

GC38832 PF-06882961 PF-06882961是一种强效、具有口服活性的胰高血糖素样肽-1受体（GLP-1R）激动剂

GC38829 Osanetant

奥沙奈坦,SR142801

An NK₃ receptor antagonist

GC38828 Org-12962

1-[6-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-基]哌嗪

A 5-HT_2C receptor agonist

GC38827 NTP42 NTP42 是一种血栓素 (TXA2) 受体拮抗剂，拮抗用前列腺素受体 (TP) 激动剂 U46609 刺激细胞后 TP 介导的 [Ca2+] 流通，IC50 为 3.278 nM。NTP42 可用于治疗肺动脉高压 (PAH)。

GC38820 ML401 ML401, a potent chemical probe, selectively antagonizes G-protein coupled receptor 183 (GPR183, EBI2) with an IC50 of 1.03 nM, and displays activity in a chemotaxis assay with IC50 of 6.24 nM.

GC38789 GS-6201

3-乙基-1-丙基-8-(1-(3-(三氟甲基)苄基)-1H-吡唑-4-基)-1H-嘌呤-2,6(3H,8H)-二酮,CVT-6883

An adenosine A_2B receptor antagonist

GC38781 Frovatriptan succinate hydrate

罗曲普坦琥珀酸盐,(R)-Frovatriptan succinate hydrate; SB 209509 succinate hydrate; VML 251 succinate hydrate

An agonist of 5-HT_1B and 5-HT_1D receptors

GC38764 Darbufelone

(5Z)-2-氨基-5-[(4-羟基-3,5-二叔丁基苯基)亚甲基]-1,3-噻唑-4-酮,CI-1004

Darbufelone 是细胞 PGF2α 和 LTB4 产生的双重抑制剂。Darbufelone 有效抑制 PGHS-2 (IC50=0.19 μM)，但对 PGHS-1 效力要低得多 (IC50=20 μM)。

GC38763 Daltroban

达尔卓潘,BM-13505; SKF 96148

A TP antagonist

GC38762 Dabuzalgron

达布扎琼,Ro 115-1240

Dabuzalgron (Ro 115-1240) 是一种口服活性的，选择性的 α-1A 肾上腺素能受体激动剂，用于治疗尿失禁。Dabuzalgron 可通过维持线粒体功能来预防由阿霉素引起的心脏毒性。

GC38760 Cyamemazine

氰美马嗪

Cyamemazine 是一种抗精神病药，其中含有吩噻嗪发色团，通常被用作抗焦虑药。Cyamemazine 是具有抗精神病活性的有效的 5-HT3 (Ki 为 12 nM), 5-HT2A (Ki 为 1.5 nM) 和 5-HT2C (Ki 为 75 nM) 受体拮抗剂。

GC38753 cis-Urocanic acid

顺式-尿刊酸; (Z)-Urocanic acid; cis-UCA

cis-Urocanic acid 是一种 5-HT2A 受体激动剂。cis-Urocanic acid 以较高亲和力与 5-HT 受体结合，Kd 为 4.6 nM。cis-Urocanic acid 是一种免疫调节剂，通过与 5-HT2A 受体结合而诱导免疫抑制。

GC38752 CGP 20712 A

CGP 20712 mesylate

CGP 20712 A (CGP 20712 mesylate) 是一种高选择性 β1-adrenoceptor 拮抗剂，IC50 为 0.7 nM，是对 β2 肾上腺素受体的选择性约为 10,000 倍。

GC38746 CCK-B Receptor Antagonist 2 CCK-B Receptor Antagonist 2，化合物 15b，是有效的口服活性 Gastrin/CCK-B 拮抗剂，IC50 值为 0.43 nM。 CCK-B Receptor Antagonist 2 还抑制 Gastrin/CCK-A 活性，IC50 为 1.82 μM。

GC38733 Adenosine A1 receptor activator T62 Adenosine A1 receptor activator T62 是腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 的变构增强剂。Adenosine A1 receptor activator T62 在急性疼痛的动物模型中产生抗伤害感受，并在炎性和神经损伤性疼痛的模型中降低超敏反应。

GC38721 (Rac)-E1R (Rac)-E1R (Compound 2) 是 E1R 的外消旋体。(Rac)-E1R 是 sigma-1 受体的正变构调节剂 (Sig1R PAM)，可用于治疗认知和记忆障碍。

GC38714 (2S,3S)-E1R (2S,3S)-E1R (Compound 2d) 是 E1R 的一种对映异构体。(2S,3S)-E1R 是 sigma-1 受体的正变构调节剂 (Sig1R PAM)，可用于治疗认知和记忆障碍。

GC38713 (2R,3S)-E1R (2R,3S)-E1R (Compound 2c) 是 E1R 的一种对映异构体。(2R,3S)-E1R 是 sigma-1 受体的正变构调节剂 (Sig1R PAM)，可用于治疗认知和记忆障碍。

GC38712 (2R,3R)-E1R (2R,3R)-E1R (Compound 2b) 是 E1R 的一种对映异构体。(2R,3R)-E1R 是 sigma-1 受体的正变构调节剂 (Sig1R PAM)，可用于治疗认知和记忆障碍。

GC45893 Sotalol-d6 (hydrochloride)

索他洛尔-D6,MJ 1999-d6 hydrochloride

An internal standard for the quantification of sotalol

GC45826 Cimaterol-d7

西马特罗-D7; CL 263780-d7

An internal standard for the quantification of cimaterol

GC45824 Netupitant-d6

奈妥吡坦 D6; CID-6451149-d6

An internal standard for the quantification of netupitant

GC45791 PF-04995274 A partial 5-HT₄ agonist

GC45756 Pimozide-d4

R6238-d4

An internal standard for the quantification of pimozide

GC45723 Macitentan-d4

马其顿D4,ACT-064992-d4

An internal standard for the quantification of macitentan

GC45714 ZK 756326 (hydrochloride) A non-peptide agonist of CCR8

GC38693 Choline bitartrate

酒石酸氢胆碱

Choline bitartrate (2-hydroxyethyl(trimethyl)azanium, 2,3,4-trihydroxy-4-oxobutanoate) is a form of the nutrient choline which is found in foods. Choline is necessary for normal liver and kidney function and a component of the neurotransmitter acetylcholine, a chemical that facilitates communication between the nerves and muscles.

GC38658 Oxotremorine M iodide

Oxotremorine M iodide 是一种有效的，选择性毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR) 激动剂。Oxotremorine M iodide 通过毒蕈碱受体依赖和独立机制增强 NMDA 受体。

GC38641 IRL-1620 TFA IRL-1620 TFA高效且选择性的内皮素B受体（ETB；K_i=16pM）激动剂。

GC38597 VU0364770 hydrochloride An mGluR4 and mGluR6 positive allosteric modulator and mGluR5 antagonist

GC38586 AF40431 AF40431 是首个报道的 sortilin 小分子配体，IC50 为 4.4 µM，Kd 为 0.7 µM。AF40431 结合在 sortilin 的神经降压素结合位点。

GC38573 Dexamethasone palmitate

地塞米松棕榈酸酯; DXP

地塞米松棕榈酸酯 (DXP) 是地塞米松 (DXM) 的亲脂性前药，是一种糖皮质激素受体激动剂，与糖皮质激素受体的亲和力比 DXM 低 47 倍。

GC38541 ATI-2341 TFA ATI-2341, pepducin targeting the C-X-C chemokine receptor type 4 (CXCR4), is an allosteric agonist activating the inhibitory heterotrimeric G protein (Gi) to promote inhibition of cAMP production and induce calcium mobilization.

GC38529 Geissoschizine methyl ether

缝籽木嗪甲醚

Geissoschizine methyl ether，一种 Uncaria hook 发现的生物碱类化合物，也是具有精神药物作用的 Yokukansan 的主要活性成分。Geissoschizine methyl ether 是有效的 5-HT1A 受体的激动剂。

GC38527 Dicentrine

荷苞牡丹碱

Dicentrine 是从 Lindera megaphylla 中分离出的一种天然产物，具有降压作用。Dicentrine 是 α1- 肾上腺素能受体拮抗剂，对人类增生的前列腺有效。

GC38510 Kuwanon H

桑皮酮 H；桑黄酮 H

Kuwanon H 是桑白皮中的黄酮类化合物，为非肽类蛙皮素受体 (bombesin receptor) 拮抗剂。Kuwanon H 可特异性抑制细胞内胃泌激素释放肽 CRP 与(GRP-preferring recepotr) 受体的结合，Ki 值为 290 nM。

GC38509 Masupirdine mesylate

SUVN-502 mesylate

Masupirdine mesylate (SUVN-502 mesylate) 是一种有效的，选择性的，具有口服生物可利用且可穿透脑屏障的 5-HT6 受体拮抗剂 (对人 5-HT6 受体的 Ki 为 2.04 nM)。Masupirdine mesylate (SUVN-502 mesylate) 对 5-HT2A 受体和其他 100个靶点显示高选择性，有治疗阿尔茨海默病的潜力。