GPCR/G protein

AZ084 是一种具有口服活性的选择性 CCR8 的变构拮抗剂，其Ki 值为 0.9 nM。AZ084 可通过下调 Treg 的分化来抑制免疫耐受性 PMN 的形成和肿瘤细胞在肺部的转移。AZ084 可用于哮喘和癌症的研究。

Benoxathian hydrochloride 是一种有效的 α1 肾上腺素受体 拮抗剂，可用于研究厌食症。

SOS1-IN-11 是一种有效的 SOS1 抑制剂，其 IC50 值为 30 nM。

UNC9994 hydrochloride 是一种功能选择性的 β-arrestin 偏向的多巴胺 D2 受体 (D2R) 激动剂，可选择性激活 β- arresttin 招募和信号转导。对 D2R 的 Ki 值为 79 nM。UNC9994 hydrochloride 也是 Gi 调节 cAMP 产生的拮抗剂和 D2R/β-arrestin-2 相互作用的部分激动剂。UNC9994 hydrochloride 具有稳定精神效果。

Digeranyl bisphosphonate (DGBP) 是一种有效的香叶基焦磷酸香叶酯 (GGPP) 合酶抑制剂，抑制 Rac1 的香叶基焦磷酸化。

Tasipimidine sulfate 是一种具有口服活性的、选择性的 α2A-adrenoceptor 激动剂，对人 α2A-adrenoceptor 的pEC50 为 7.57。Tasipimidine sulfate 可用于情境焦虑和恐惧的研究。

Tedalinab (GRC-10693) 是一种有效的、具有口服活性的、选择性大麻素受体 2 (CB2) 激动剂。Tedalinab 对 CB2 的选择性大 CB1 的 4700 多倍。Tedalinab 具有用于神经性疼痛和骨关节炎的潜力。

Pimethixene (Pimetixene) maleate, an antihistamine, anntimigraine agent and antiserotonergic compound, is a highly potent antagonist of a broad range of monoamine receptors, including a variety of serotonin receptors. Pimethixene maleate inhibits 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT6, 5-HT7, Adrenergic α-1A, Dopamine D1 Receptor, Dopamine D2 Receptor, Dopamine D4.4 Receptor, Histamine H1 Receptor, Muscarinic M1 and Muscarinic M2 with pKi of 10.22, 10.44, 8.42, 7.63, < 5, 7.30, 7.28, 7.61, 6.37, 8.19, 7.54, 10.14, 8.61 and 9.38, respectively.

SSTR5 antagonist 1 是一种有效，选择性，可口服的生长抑素受体亚型5 (SSTR5) 拮抗剂，对hSSTR5和mSSTR5的 IC50 分别为9.6和 57 nM；(化合物25a)。

EP2 receptor antagonist-1 (化合物 1) 是一种有效的，可逆和激动剂依赖性变构的前列腺素 EP2 受体拮抗剂。EP2 receptor antagonist-1 显示出抗炎作用。

RP101988是Ozanimod的主要活性代谢产物，是一种高选择性、强效的 S1PR1（1-磷酸鞘氨醇受体1）激动剂，其对 S1PR1 和 S1PR5 的EC 50 分别为 0.19nM和 32.8nM。

BI 653048 是一种选择性且口服的非甾体类糖皮质激素 (glucocorticoid (GC)) 激动剂，其 IC50 值为 55 nM。BI 653048 抑制 CP1A2，CYP2D6，CYP2C9，CYP2C19 和 CYP3A4 的活性并降低对 hERG 离子通道的亲和力 (IC50>30 μM)。BI 653048 源于专利 WO2005028501A1 (化合物 103)，它也是一种 HCV NS3 protease 抑制剂，可以减少感染丙型肝炎病毒的病毒载量。

ORIC-101 是一种有效、选择性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 拮抗剂，EC50 值为 5.6 nM。抗癌作用。

Norarecoline hydrochloride (Guvacoline hydrochloride) is a pyridine alkaloid found in Areca triandra, which can act as a full agonist at both atrial and ileal muscarinic receptors.

Orexin receptor antagonist 5 (compound 1) 是一种有效的食欲素受体 (orexin receptor) 拮抗剂。rexin receptor antagonist 5 可用于原发性失眠的研究。

Auglurant (VU0424238) 是一种新型的有选择性的 mGlu5 拮抗剂，抑制大鼠 mGlu5 的 IC50 值为 11 nM，人 mGlu5 的 IC50 值为 14 nM。Auglurant (VU0424238) 可渗透通过神经系统。

Felypressin acetate (PLV-2 acetate) 是一种非儿茶酚胺的血管收缩剂，也是一种加压素 1 (vasopressin 1) 激动剂。Felypressin acetate 广泛用于牙科手术中。

CT1812 (Sigma-2 receptor antagonist 1) 是 sigma-2 (σ-2) 受体拮抗剂。

CXCR7 antagonist-1 hydrochloride 是一种 CXCR7 拮抗剂，可抑制 SDF-1 趋化因子（也称为 CXCL12 趋化因子）或 I-TAC（也称为 CXCL11）与趋化因子受体 CXCR7 的结合。CXCR7 antagonist-1 hydrochloride 用于预防肿瘤细胞增殖，肿瘤形成，炎症疾病和许多其他疾病（信息来自专利WO2014085490A1，化合物1.128）。

ARS-1323-alkyne，一种 switch-II pocket (S-IIP) 抑制剂，是活体细胞中 KRASG12C 核苷酸状态的构象特异性化学报告者。

L-Hyoscyamine-d3 (Daturine-d3) 是 L-Hyoscyamine 的氘代物。L-Hyscyamine (Daturine) 是一种天然的植物托烷生物碱，是有效的，竞争性的毒蕈碱受体 (MR) 拮抗剂。L-Hyscyamine 是 Atropine 的左旋异构体。

Danavorexton 是促食素受体 (orexin receptor) 的激动剂。

Cyproheptadine HCl(Periactin) is a hydrochloride salt form of cyproheptadine which is a histamine receptor antagonist.

M4 mAChR agonist-1 (compound 10a) 是一种有效的 M4 mAChR 激动剂，对人 M4 的 IC50 >10 μM。