GPCR/G protein

Rimcazole (BW 234U) dihydrochloride 是一种咔唑衍生物，部分用作 sigma (σ) 受体拮抗剂。

An atypical antipsychotic

Clozapine N-oxide（CNO）是一种强效的多巴胺拮抗剂，也是一种选择性肌动蛋白M4受体（EC50=11 nM）激动剂。

Otenabant 是一种有效的选择性大麻素受体 CB1 拮抗剂，Ki 为 0.7 nM，对人 CB2 受体的选择性高 10,000 倍。

BMY 7378是一种α 1D -肾上腺素能受体（α 1D -AR）的选择性拮抗剂，pk i 值为8.89，也是血清素1A受体（5-HT 1A R）的混合激动剂和拮抗剂。

MPEP是一种非竞争性、选择性的、强效、有口服活性和系统活性的mGlu5受体拮抗剂，其完全抑制quisqualate 刺激的磷酸肌醇水解的IC 50 为36nM。

An SSRI and a partial agonist of 5-HT 1A

A somatostatin receptor agonist

Venlafaxine hydrochloride是一种具有口服活性的5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂 （SNRIs; Serotonin-norepinephrine reuptake inhibitors），对配体与人NE和5-HT转运蛋白结合的Ki值分别为2480nM和82nM。

A selective FFAR1 (GPR40) agonist

A synthetic corticosteroid

Tandospirone (SM-3997) 是一种有效的选择性 5-HT1A 受体部分激动剂，Ki 为 27 nM。

A CysLT 1 receptor antagonist

A β 1 - and β 2 -AR agonist

MRS 2578是一种有效的、选择性的P2Y6受体拮抗剂（IC 50 =37nM）。

A 5-HT 3 receptor antagonist

PD 144418 oxalate 是一种高亲和力、有效和选择性的 sigma 1 (σ1) 受体配体（σ1 和 σ2 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 1377 nM）。

A selective Ras inhibitor

An acetate form of dexamethasone

Leukotriene D4 antagonist

Desmopressin Acetate（DDAVP）是加压素的合成肽类似物，是一种安全的抗利尿和止血化合物，可作为血管加压素V2膜受体（V2R）的选择性激动剂。

Ki16425是溶血磷脂酸受体 LPA1 和 LPA3 的拮抗剂，Ki 值分别为 0.25 和 0.36μM。Ki16425 可降低 LPA 诱导的 p42/p44 MAPK 的活化，阻断 LPA 诱导的是相关蛋白（YAP）和含 WW 结构域的转录调节蛋白 1（TAZ）的去磷酸化，从而抑制 Hippo 信号通路。

A CB 2 receptor inverse agonist

Avosentan (Ro 67-0565; SPP-301) 是一种有效的选择性内皮素受体 (ETA 受体) 拮抗剂。