GPCR/G protein(G 蛋白偶联受体/G 蛋白)

Cat.No. 产品名称 Information

GC32644 (4E)-SUN9221 (4E)-SUN9221是一种有效的α1-adrenergicreceptor和5-HT2receptor拮抗剂，具有抗高血压和抗血小板聚集的功效。

GC73101 (4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 diTFA (4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 diTFA是一种强效的PROTAC SOS1降解剂。

GA20063 (D-Ala²)-Gastric Inhibitory Polypeptide (human)

D-ALA2]-GIP(HUMAN)-胃抑素

GIP receptor agonist.

GC64657 (E/Z)-ZINC09659342 (E/Z)-ZINC09659342 是 Lbc-RhoA 相互作用的抑制剂。

GA20195 (Gly¹,Ser³·²²,Gln⁴·³⁴,Thr⁶,Arg¹⁹,Tyr²¹,Ala²³·³¹,Aib³²)-Pancreatic Polypeptide (human) (Gly¹,Ser³.²²,Gln⁴.³⁴,Thr⁶,Arg¹⁹,Tyr²¹,Ala²³.³¹,Aib³²)-Pancreatic Polypeptide (human)是一种有效的选择性神经肽 Y Y5 受体激动剂，与 hY5 受体结合的 IC50 为 0.24 nM。

GA20221 (Hyp³)-Bradykinin

[Hyp3]-缓激肽

(Hyp³)-缓激肽，天然存在的肽激素，是一种缓激肽受体激动剂。

GA20229 (Leu³¹,Pro³⁴)-Neuropeptide Y (human, rat) (Leu³¹,Pro³⁴)-Neuropeptide Y (human, rat) 是一种特异性的神经肽 Y Y1 受体激动剂。

GC72210 (Leu31,Pro34)-Peptide YY (human) (TFA) (Leu31,Pro34)-Peptide YY (human) (TFA)是Leu31、Pro34肽YY人的TFA形式。

GC72235 (Phenylac1,D-Tyr(Et)2,Lys6,Arg8,des-Gly9)-Vasopressin acetate (Phenylac1,D-Tyr(Et)2,Lys6,Arg8,des-Gly9)-Vasopressin acetate是一种强效的加压素V1受体（VP V1R）拮抗剂。

GC11952 (R)-(+)-Atenolol

(R)-(+)-阿替洛尔

An enantiomer of (±)-atenolol

GC11937 (R)-(+)-m-Nitrobiphenyline oxalate α2C-AR (adrenoceptor) agonist

GC10608 (R)-(+)-Propranolol hydrochloride

盐酸普奈洛尔

(R)-(+)-Propranolol hydrochloride 是 β-肾上腺素受体拮抗剂普萘洛尔的活性较低的对映异构体。

GC11219 (R)-(+)-Tolterodine

托特罗定; (R)-(+)-Tolterodine; (+)-Tolterodine; (R)-Tolterodine; PNU-200583

(R)-(+)-Tolterodine(PNU-200583) 是一种有效的毒蕈碱受体拮抗剂，在体内对膀胱的选择性优于唾液腺。

GC12144 (R)-(-)-Niguldipine hydrochloride L-type Ca2+ channel blocker and α1A-adrenoceptor antagonist

GC34985 (R)-ADX-47273 (R)-ADX-47273 是一个有效的，mGluR5 的正性变构调节剂，其增强效应的 EC50 值为 168 nM。

GC60001 (R)-Carvedilol

(R)-卡维地洛; (R)-BM 14190

(R)-Carvedilol ((R)-BM 14190) 是 Carvedilol 的 R 型异构体，是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。(R)-Carvedilol 可以抵抗 Doxorubicin (DOX) 的血管或心脏毒性。

GC69805 (R)-Casopitant

(R)-GW679769

(R)-Casopitant ((R)-GW679769) 是 Casopitant 的异构体。Casopitant 是一种 NK(1)-受体拮抗剂。Casopitant 可用于化疗引起的恶心和呕吐的研究。

GC50258 (R)-Citalopram oxalate

(R)-草酸西酞普兰

Enantiomer of escitalopram oxalate

GC73737 (R)-GSK866 (R)-GSK866是GSK866的r对映体。

GC67937 (R)-Mirtazapine

(R)-Org3770; (R)-6-Azamianserin

(R)-Mirtazapine ((R)-Org3770) 是 Mirtazapine 的 R(-)-对映异构体，在急性热伤害感受动物模型中具有抗伤害感受的作用。(R)-Mirtazapine 是 5-HT3 受体拮抗剂，在体内主要经 CYP3A4 代谢。

GC71634 (R)-Oxybutynin hydrochloride (R)-Oxybutynin hydrochloride盐酸奥昔布宁的R-异构体，是一种口服活性毒蕈碱受体拮抗剂。

GC10028 (R)-SLV 319 The inactive enantiomer of SLV 319

GC73187 (R)-Sortilin antagonist 1 (R)-Sortilin antagonist 1是一种sortilin拮抗剂，通过干扰sortilin与其配体前神经营养因子的结合来阻断sortilin介导的凋亡途径。

GC39298 (R)-Terazosin

(R)-特拉唑嗪

(R)-Terazosin 是 Terazosin 的活性 R 型对应体, 是一种有效的 α1-肾上腺素受体拮抗剂，对 α1a，α1b 和 α1d-肾上腺素受体的 Ki 值分别为 6.51 nM，1.01 nM 和 1.97 nM。

GC50426 (R)-ZINC 3573 MRGPRX2 agonist

GC62588 (R,R)-CXCR2-IN-2 (R,R)-CXCR2-IN-2 是 CXCR2-IN-2 (compound 68) 的非对映异构体，是一种可透过血脑屏障的 CXCR2 拮抗剂，在 TANGO 试验中 pIC50 为 9，在 HWB Gro-α 诱导 CD11b 表达实验中 pIC50 为6.8。

GC14145 (R,R)-Formoterol

(-)-Formoterol;Arformoterol;Formoterol

β2-selective adrenergic agonist

GC34995 (R,R)-Palonosetron Hydrochloride

(R,R)-盐酸帕洛诺司琼

(R,R)-Palonosetron Hydrochloride 是一个有活性的 Palonosetron 对映异构体。

GC12823 (R,S)-Atenolol

阿替洛尔; (RS)-Atenolol

A β₁-AR antagonist

GC63452 (Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine

苯甲醇,3-[3-[双(1-甲基乙基)氨基]-1-苯基丙基]-4-羟基-,(Rac)-Desfesoterodine; (Rac)-PNU-200577

(Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine ((Rac)-Desfesoterodine) 是 Tolterodine 的一种活性代谢物，是一种 mAChR 拮抗剂 (M1、M2、M3、M4 和 M5 受体的 Ki 值分别为 2.3 nM、2 nM、2.5 nM、2.8 nM 和 2.9 nM)。(Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine 可用于膀胱过度活动症研究。

GC71582 (Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine hydrochloride (Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine hydrochloride是托特罗定的活性代谢产物，是mAChR拮抗剂。

GC19541 (rac)-Antineoplaston A10

3-苯基乙酰氨基-2,6-哌啶二酮

(rac)-Antineoplaston A10 是 Antineoplaston A10 的外消旋体。 Antineoplaston A10 是一种潜在的 Ras 抑制剂，可用于治疗神经胶质瘤、淋巴瘤、星形细胞瘤和乳腺癌。

GC64481 (rac)-Dobutamine-d4 hydrochloride

多巴酚丁胺盐酸盐 d4 (盐酸盐)

(Rac)-Dobutamine-d4 hydrochloride 是 Dobutamine hydrochloride 氘代消旋体。Dobutamine hydrochloride 是合成的儿茶酚胺，作用于肾上腺素能受体 α1-AR, β1-AR 和 β2-AR。Dobutamine hydrochloride 是一种选择性的 β1-AR 受体激动剂,对 α1-AR 和 β2-AR 作用相对较弱。Dobutamine hydrochloride 可增加心输出量，矫正低灌注。

GC62642 (rac)-Dobutamine-d6 hydrochloride

多巴酚丁胺盐酸盐 d6 (盐酸盐)

(Rac)-Dobutamine-d6 hydrochloride 是 Dobutamine hydrochloride 氘代消旋体。Dobutamine hydrochloride 是合成的儿茶酚胺，作用于肾上腺素能受体 α1-AR, β1-AR 和 β2-AR。Dobutamine hydrochloride 是一种选择性的 β1-AR 受体激动剂,对 α1-AR 和 β2-AR 作用相对较弱。Dobutamine hydrochloride 可增加心输出量，矫正低灌注。

GC38721 (Rac)-E1R (Rac)-E1R (Compound 2) 是 E1R 的外消旋体。(Rac)-E1R 是 sigma-1 受体的正变构调节剂 (Sig1R PAM)，可用于治疗认知和记忆障碍。

GC63632 (Rac)-Lorcaserin

8-氯-2,3,4,5-四氢-1-甲基-1H-3-苯并氮杂卓

(Rac)-Lorcaserin ((Rac)-APD356 free base) 是一种减肥药和 5-HT2C 受体激动剂。

GC63410 (Rac)-MRI-1867

(Rac)-MRI-1867

(Rac)-MRI-1867 ((Rac)-MRI-1867, Compound 6b) 是一种大麻素受体 1 型 (CB1R)/iNOS 拮抗剂，对 CB1R 的 Ki 为 5.7 nM。

GC62228 (rac)-Nebivolol-d4 (Rac)-Nebivolol-d4 ((Rac)-R 065824-d4) 是 Nebivolol 氘代消旋体。Nebivolol 是 β1-肾上腺素受体选择性抑制剂，IC50 为 0.8 nM。

GC71283 (Rac)-Rotigotine (Rac)-Rotigotine N-0437是罗替戈汀的外消旋物。

GC64905 (Rac)-Upacicalcet (Rac)-Upacicalcet 是 Upacicalcet 的消旋体。Upacicalcet 是一种静脉内拟钙剂。Upacicalcet 通过直接作用于甲状旁腺细胞膜钙敏感受体来抑制过量的甲状旁腺激素 (PTH) 分泌，从而降低血液中的 PTH 水平。Upacicalcet 可用于研究继发性甲状旁腺功能亢进症 (SHPT)。