GPCR/G protein(G 蛋白偶联受体/G 蛋白)

Cat.No. 产品名称 Information

GC62799 4,4-Diphenylbutylamine hydrochloride

4,4-二苯基丁胺(盐酸盐)

4,4-Diphenylbutylamine 对 5-HT2A 和 H1 受体的 Ki 值分别为 2589 和 1670 nM。

GC62783 2-Methylthio-AMP diTEA

2-MeSAMP diTEA; 2-Methylthioadenosine 5′-monophosphate diTEA; 2-Methylthioadenosine 5′-phosphate diTEA

2-Methylthio-AMP (2-MeSAMP) diTEA 是一种选择性和直接的 P2Y12 拮抗剂。2-Methylthio-AMP diTEA 是 ADP 依赖性血小板聚集的抑制剂。

GC62753 [Des-His1,Glu9]-Glucagon amide TFA [Des-His1,Glu9]-Glucagon amide TFA 是一种有效的胰高血糖素受体的肽拮抗剂，pA2 值为 7.2。 [Des-His1,Glu9]-Glucagon amide TFA 在糖尿病的发病机理研究中有用。

GC62727 (±)-Penbutolol-d9 hydrochloride

喷布特罗-D9,(Rac)-Penbutolol-d9 hydrochloride; (±)-Isopenbutolol-d9 hydrochloride

(±)-Penbutolol-d9 hydrochloride ((Rac)-Penbutolol-d9) 是一种氘标记的 (±)-Penbutolol hydrochloride。(±)-Penbutolol hydrochloride 是一种 β-肾上腺素受体拮抗剂，IC50 为 0.74 μM。

GC49424 Pyridostigmine-d3 (bromide)

溴化吡啶斯的明 d3 (溴盐)

An internal standard for the quantification of pyridostigmine

GC49408 Ramipril Diketopiperazine Acid

雷米普利杂质K

A potential impurity found in commercial preparations of ramipril

GC49384 L-Proline-d3

L-脯氨酸 d3

An internal standard for the quantification of L-proline

GC49358 Sildenafil Chlorosulfonyl

3-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑O-(4-3-D)-嘧啶-5

An intermediate in the synthesis of sildenafil

GC49349 O-Desethyl Sildenafil

西地那非杂质C

A metabolite of sildenafil

GC49308 Ungeremine

石蒜碱内铵盐

A betaine-type alkaloid with diverse biological activities

GC49299 Ipidacrine

伊匹达克林

An AChE inhibitor

GC49293 Dichlorvos-d6

敌敌畏

An internal standard for the quantification of dichlorvos

GC49228 Ganoderol B

灵芝醇 B; Ganodermadiol

A triterpenoid with diverse biological activities

GC49086 Nicorandil-d4

尼可地尔 d4

An internal standard for the quantification of nicorandil

GC49036 15-(6-nitroxyhexanoyl)-17-phenyl trinor Prostaglandin F2α

15-(6-nitroxyhexanoyl)-17-phenyl trinor PGF2α, 15-(6-nitroxyhexanoyl)-Bimatoprost, NCX 470

A nitric oxide-donating derivative of 17-phenyl trinor prostaglandin F_2α

GC62724 R243 R243是一种CCR8受体抑制剂，R243可抑制由CCL1（CCR8的内源性配体）引发的信号通路。

GC62708 σ1 Receptor antagonist-1 WQ 1 is a high affinity and selective σ1 receptor antagonist with pKi values of 10.85, 6.53 and 5.80 at σ1, σ2 receptors and dopamine transporter (DAT), displaying σ1/σ2 selectivity ratio of 20893.

GC62699 MRTX1133 MRTX1133 是一种非常有效的选择性 KRASG12D 抑制剂，具有高亲和力 (<2nM)。

GC62667 KW-8232 KW-8232 是一种具有口服活性的抗骨质疏松剂，可以减少前列腺素 PGE2 的生物合成。

GC62663 Glucocorticoid receptor agonist-1 Glucocorticoid receptor agonist-1 是一种有效的选择性 glucocorticoid receptor 激动剂，IC50 为 2.8 nM。详细信息请参考专利文献 WO2017210471A1 中的化合物 41。

GC62650 Tulobuterol

妥布特罗,C-78 free base

A long-acting β₂-AR agonist

GC62648 Bupranolol

布拉洛尔

A β-AR antagonist

GC62642 (rac)-Dobutamine-d6 hydrochloride

多巴酚丁胺盐酸盐 d6 (盐酸盐)

(Rac)-Dobutamine-d6 hydrochloride 是 Dobutamine hydrochloride 氘代消旋体。Dobutamine hydrochloride 是合成的儿茶酚胺，作用于肾上腺素能受体 α1-AR, β1-AR 和 β2-AR。Dobutamine hydrochloride 是一种选择性的 β1-AR 受体激动剂,对 α1-AR 和 β2-AR 作用相对较弱。Dobutamine hydrochloride 可增加心输出量，矫正低灌注。

GC62622 K-Ras G12C-IN-4 K-Ras G12C-IN-4，化合物 1，是 KRASG12C 的有效共价抑制剂。

GC62610 Aplaviroc hydrochloride

AK602 hydrochloride; GSK-873140 hydrochloride; GW-873140 hydrochloride

Aplaviroc (AK 602) hydrochloride，SDP的一个衍生物，是 CCR5 的拮抗剂，其对 HIV-1Ba-L， HIV-1JRFL 和 HIV-1MOKW 的 IC50 值为 0.1-0.4 nM。

GC62588 (R,R)-CXCR2-IN-2 (R,R)-CXCR2-IN-2 是 CXCR2-IN-2 (compound 68) 的非对映异构体，是一种可透过血脑屏障的 CXCR2 拮抗剂，在 TANGO 试验中 pIC50 为 9，在 HWB Gro-α 诱导 CD11b 表达实验中 pIC50 为6.8。

GC62519 TSHR antagonist S37a TSHR antagonist S37a 是一个高选择性的促甲状腺激素受体 TSHR 拮抗剂，具有研究格雷夫斯眼窝病的潜力。

GC62506 TSHR antagonist S37b TSHR antagonist S37b 是 TSHR antagonist S37a 的低活性异构体，对促甲状腺激素受体 TSHR 有较小的抑制作用。TSHR antagonist S37b 可以用于甲状腺功能的研究。

GC62504 RAS/RAS-RAF-IN-1 RAS/RAS-RAF-IN-1 是有效的 RAS 和 RAS-RAF 抑制剂。RAS/RAS-RAF-IN-1 对于亲环蛋白 A (CYPA) 结合亲和力的 KD 值为 5.0 μM-15 μM。RAS/RAS-RAF-IN-1 具有抗肿瘤活性。

GC62494 RMC-0331

RM-023

RMC-0331 (RM-023) 是一种高效、选择性和口服生物利用度 SOS1 抑制剂。RMC-0331 是一种体内工具化合物，通过破坏 RAS-SOS1 相互作用阻断 RAS 激活。

GC62493 MF-766 An EP₄ receptor antagonist

GC62486 KRAS inhibitor-10 KRAS inhibitor-10 选择性有效抑制 RAS 蛋白，特别是 KRAS 蛋白。KRAS inhibitor-10 是一种口服活性抗癌化合物，可用于癌症研究，如胰腺癌、乳腺癌、多发性骨髓瘤、白血病和肺癌。KRAS inhibitor-10 是一种四氢异喹啉化合物 (化合物 11)，详细信息请参考专利 WO2021005165 A1。

GC62475 CXCR2-IN-2 CXCR2-IN-2 是一种选择性的，可穿过血脑屏障的，具有口服生物利用的 CXCR2 拮抗剂 (在 β-arrestin 和 CXCR2 Tango 实验中，IC50 分别为 5.2nM/1nM)。CXCR2-IN-2 比 CXCR1 具有 ~730 倍的选择性，比所有其他趋化因子受体的选择性大于 1900 倍。CXCR2-IN-2 抑制人全血 Gro-α 诱导的 CD11b 表达，IC50 值为 0.04 μM。

GC62458 Rodatristat ethyl

KAR5585

Rodatristat ethyl (KAR5585) 是一种首创的,具有口服活性的 tryptophan hydroxylase 1 (TPH1) 抑制剂，具有体外纳摩尔浓度，可降低 5-hydroxytryptamine (5-HT) 的水平并显着降低肺动脉高压 (PAH)，

GC62421 RAS inhibitor Abd-7 RAS inhibitor Abd-7 是一种有效的 RAS 结合物 (Kd=51 nM)，是 RAS 效应蛋白相互作用 (RAS-effector protein-protein interaction) 的抑制剂。RAS inhibitor Abd-7 与细胞内 RAS 相互作用，阻止 RAS-效应因子相互作用，抑制内源性 RAS 依赖性信号传导。RAS inhibitor Abd-7 破坏了突变体 KRAS 蛋白与 PI3K、CRAF 和 RALGDS 以及 NRAS Q61H 和 HRAS G12V 的蛋白-蛋白相互作用。

GC62417 Alniditan dihydrochloride

阿尼地坦,Alnitidan dihydrochloride

Alniditan (Alnitidan) dihydrochloride 是一种有效的 5-HT1B 和 5-HT1D 受体激动剂，在 HEK 293 细胞中，对人 5-HT1B 和人 5-HT1D 受体的 IC50 分别为 1.7 nM 和 1.3 nM。Alniditan dihydrochloride 具有预防偏头痛的作用。

GC62412 BI-6901 BI-6901 是一种有效的选择性CCR10 拮抗剂 (pIC50=9.0)。BI-6901 对其他 GPCRs 表现出高选择性，包括许多其他趋化因子受体。BI-6901 对接触性超敏小鼠 DNFB 模型有效，可用于炎症研究。

GC62381 BIM-23190 hydrochloride BIM-23190 hydrochloride 是 somatostatin 的类似物，是 SSTR2 和SSTR5 的选择性激动剂，对SSTR2 和SSTR5 的Ki 值分别为 0.34 nM 和 11.1 nM。BIM-23190 可用于糖尿病和癌症研究。

GC62347 CMC2.24

TRB-N0224

CMC2.24 (TRB-N0224) 是一种口服活性三羰基甲烷制剂，通过抑制 Ras 及其下游效应子 ERK1/2 途径对小鼠胰腺肿瘤有效。CMC2.24 也是一种有效的锌依赖性 MMPs 抑制剂，IC50 范围为 2.0-69 μM。CMC2.24 通过恢复软骨内稳态和通过NF-κB/HIF-2α 轴抑制软骨细胞凋亡来减轻骨关节炎的进展。

GC62327 Mocravimod hydrochloride

2-氨基-2-[2-[2-氯-4-[[3-(苄氧基)苯基]硫]苯基]乙基]-1,3-丙二醇盐酸盐,KRP-203

Mocravimod hydrochloride (KRP-203) 是一种免疫抑制剂，有效的，具有口服活性的 S1PR1 (1-磷酸鞘氨醇受体 1 型) 激动剂。

GC62296 Ladarixin sodium

DF 2156A

Ladarixin sodium (DF 2156A) 是一种具有口服活性的，非竞争性的 CXCR1 和 CXCR2 的变构抑制剂。Ladarixin sodium 可用于 COPD 和哮喘的研究。

GC62256 Ladarixin

DF 2156A free base

Ladarixin (DF 2156A free base) 是一种具有口服活性的，非竞争性的 CXCR1 和 CXCR2 的变构抑制剂。Ladarixin 可用于 COPD 和哮喘的研究。

GC62238 Sotorasib

索托拉西布; AMG-510

Sotorasib（AMG510）是一种有效的KRAS^G12C（KRAS蛋白12位的甘氨酸突变为半胱氨酸）共价抑制剂，通过将KRAS^G12C锁定在无活性的GDP结合状态，特异性且不可逆地抑制KRAS^G12C。Sotorasib是一种手性化合物，具有潜在的抗肿瘤活性。

GC62228 (rac)-Nebivolol-d4 (Rac)-Nebivolol-d4 ((Rac)-R 065824-d4) 是 Nebivolol 氘代消旋体。Nebivolol 是 β1-肾上腺素受体选择性抑制剂，IC50 为 0.8 nM。

GC62227 KRAS G12D inhibitor 1

KRAS G12D inhibitor 1 (example 243) 是 KRAS G12D 的抑制剂，其对KRAS G12D 介导的 ERK 磷酸化的 IC50 值为0.8 nM。

GC62225 Urotensin II, mouse acetate Urotensin II, mouse acetate 是孤儿 G 蛋白偶联受体 GPR14 或 SENR 的一种内源性配体。Urotensin II, mouse acetate 是一种有效的血管收缩剂。在中枢神经系统中起着重要作用。

GC62219 Olodaterol hydrochloride

盐酸奥达特罗,BI1744 hydrochloride

Olodaterol hydrochloride (BI-1744) is the hydrochloride salt form of Olodaterol, which is a long-acting beta2-adrenergic agonist.

GC62194 Pasireotide acetate

SOM230 acetate

Pasireotide (SOM230) acetate 是一种长效的环己肽生长激素抑制素类似物，可以提高生长抑素受体的激动剂活性，对 sst1/2/3/4/5 的 pKi 分别为 8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9。Pasireotide acetate 可以抑制 GH、IGF-I 和 ACTH 的分泌，可用于研究肢端肥大症和库欣病。Pasireotide acetate 还具有抗分泌、抗增殖和促凋亡活性。

GC61959 D[LEU4,LYS8]-VP TFA D[LEU4,LYS8]-VP TFA 是血管加压素 V1b 受体的选择性激动剂，对大鼠，人类和小鼠 V1b 受体的 Ki 值分别为 0.16 nM，0.52 nM 和 1.38 nM。D[LEU4,LYS8]-VP TFA 具有较弱的抗利尿剂、升压药和体外催产素活性。

GC61952 Angiotensin I/II (1-6) (TFA) Angiotensin I/II (1-6) TFA 含有 1-6 个氨基酸，由血管紧张素 I/II 肽转化而来。前体血管紧张素原被肾素裂解形成 Angiotensin I。Angiotensin I 被血管紧张素转换酶 (ACE)水解形成具有生物活性的 angiotensin II。Angiotensin II 用于高血压、肾素-血管紧张素系统和特发性膜性肾病的研究。