GPCR/G protein

Potent and selective NK1 antagonist

A P2Y 14 receptor antagonist

选择性和竞争性 P2Y2 拮抗剂

Eplivanserin (SR-46349) hemifumarate 是一种有效、选择性和口服活性的 5-HT2A 受体拮抗剂，在大鼠皮质膜中的 IC50 为 5.8 nM，Kd 为 1.14 nM。

FTIDC 是一种口服活性、非竞争性、选择性变构代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 1 拮抗剂，对人 mGluR1a 的 IC50 为 5.8 nM。

TC-G 1003 是一种有效的生长抑素受体亚型 2 (sst2) 激动剂，其 Ki 值为 0.025 nM，cAMP IC50 值为 4.8 nM。

Selective NTS1 partial agonist

TC-G 1005 是一种强效、选择性和口服活性的 BA 受体 Takeda G 蛋白偶联受体 5 (TGR5) 激动剂，对 hTGR5 和 mTGR5 的 EC50 分别为 0.72 和 6.2 nM。

Noradrenaline bitartrate是一种β1选择性肾上腺素受体激动剂，EC 50 值为5.37μM。

A non-competitive antagonist of mGluR5

ACT 462206 是一种口服有效的 Orexin 1/Orexin 2 双重受体拮抗剂，IC50 分别为 60 nM (Orexin 1) 和 11 nM (Orexin 2)。

A CB 1 receptor antagonist

VU 0409106 是一种有效的选择性 mGlu5 负变构调节剂 (NAM)，IC50 为 24 nM。

TASP 0433864 是一种代谢型谷氨酸 2 (mGlu2) 受体的选择性正变构调节剂 (PAM)，对人和大鼠 mGlu2 受体的 EC50 值分别为 199 nM 和 206 nM。

A negative allosteric modulator of mGluR1

MRS 5698 是一种选择性 Gi 蛋白偶联 A3 腺苷受体 (A3AR) 激动剂，对人和小鼠 A3AR 的 Kis 值分别约为 3 nM。

NTRC 824 (Compound 5) 是一种有效的、选择性的神经降压素样非肽类神经降压素受体 2 (NTS2) 拮抗剂，IC50 为 38 nM，Ki 为 202 nM。

Clozapine - d8 (HF 1854-d8) 是氘标记的氯氮平。

A carbonic anhydrase IX inhibitor

Quin C1 是一种高度特异性和有效的甲酰肽受体 2 (FPR2/ALX) 激动剂。

WAY-181187 (SAX-187) oxalate 是一种有效的选择性全 5-HT6 受体激动剂，Ki 为 2.2 nM，EC50 为 6.6 nM。

BA 1 是铃蟾肽 (BB) 受体家族的有效激动剂。

Potent and selective P2Y14 receptor agonist

Potent P2Y12 antagonist; orally available