Metabolism(代谢)

Cat.No. 产品名称 Information

GC16212 Empagliflozin

恩格列净; BI 10773

Empagliflozin (BI 10773)是一种强效、竞争性、选择性的钠-葡萄糖共转运蛋白2（SGLT-2）抑制剂，对人源SGLT-2的IC₅₀值为3.1nM。

GC17198 Cycloheximide

Naramycin A; Actidione; 3-[2-(3,5-Dimethyl-2-oxocyclohexyl)-2-hydroxyethyl]glutarimide

环己酰亚胺是一种抗生素，它在翻译水平上抑制蛋白质合成，仅对真核细胞的细胞质（80s）核糖体起作用。

GC13608 Lapatinib

拉帕替尼; GW572016; GW2016

Lapatinib是一种口服的双重EGFR和HER2酪氨酸激酶抑制剂，对HER2阳性乳腺癌具有显著疗效。Lapatinib对纯化的EGFR和HER2的半数抑制浓度（IC₅₀）值分别为10.2nM和9.8nM。

GC16593 Lapatinib Ditosylate

二甲苯磺酸拉帕替尼; GW572016 ditosylate monohydrate; GW2016 ditosylate monohydrate

Lapatinib Ditosylate (GW572016 ditosylate monohydrate) 是有效的 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域抑制剂，对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。

GC11247 PRIMA-1MET

APR-246

PRIMA-1MET是一种能够恢复肿瘤抑制功能的小分子有机化合物，主要靶向突变型p53，诱导多种癌细胞死亡。

GC11065 Pifithrin-μ

NSC 303580

Pifithrin-μ是p53和HSP70的抑制剂。

GC10896 Cyclic Pifithrin-α hydrobromide

环状抑制剂-Α氢溴酸盐,Pifithrin-β

A stable inhibitor of p53

GC12020 TCS 401 A selective PTP1B inhibitor

GC10169 NSC 87877 A potent inhibitor of SHP-1 and SHP-2

GC16256 BVT 948

4-羟基-3,3-二甲基-2H-苯并[G]吲哚-2,5(3H)-二酮

An inhibitor of protein tyrosine phosphatases

GC14321 Sal 003

(2E)-3-苯基-N-[2,2,2-三氯-1-[[[(4-氯苯基)氨基]硫代甲酰基]氨基]乙基]-2-丙烯酰胺

An inhibitor of eIF2α dephosphorylation

GC18106 Calyculin A

蛋白磷酸酯酶抑制剂,(-)-Calyculin A

Calyculin A是蛋白磷酸酶1（PP1）和蛋白磷酸酶2A（PP2A）的强效抑制剂, IC₅₀值分别为2nM和0.5–1.0nM。

GC12086 PRIMA-1

NSC-281668

A re-activator of the apoptotic function of mutant p53 proteins

GC10282 Piperlongumine

荜茇酰胺; Piplartine

Piperlongumine是从Piper longum L.中提取的天然生物碱化合物，具有多种药理活性，包括抗肿瘤、脂质代谢调节、抗血小板聚集和镇痛活性等。

GC16426 Zardaverine

扎达维林

A dual inhibitor of PDE3 and PDE4

GC15272 Troglitazone

曲格列酮; CS-045

Troglitazone是一种具有口服活性的过氧化物酶体增殖物激活受体γ（PPARγ）激动剂，对人和鼠的EC₅₀值分别为550nM和780nM。

GC17063 Talarozole

他拉罗唑; R115866

Talarozole (R115866) 是一种口服全身性全反式维甲酸代谢阻断剂 (RAMBA)，可增加内源性全反式维甲酸 (RA) 的细胞内水平。

GC11369 Sildenafil

西地那非; UK-92480

西地那非，作为一种磷酸二酯酶 5 (PDE-5) 抑制剂，用于治疗肺动脉高压 (PAH)。

GC10327 Retaspimycin

瑞他霉素

Retaspimycin 是一种有效的 Hsp90 抑制剂，对 Hsp90 和 Grp9 的 EC50 均为 119 nM。

GC10171 Puromycin aminonucleoside

氨基核苷嘌呤霉素; NSC 3056

A glomerular epithelial cell toxin

GC17976 Phloretin

根皮素; NSC 407292; RJC 02792

A natural inhibitor of various transporters

GC14510 PF-8380

4-[3-氧代-3-(2-氧代-2,3-二氢苯并恶唑-6-基)丙基]哌嗪-1-羧酸3,5-二氯苄酯,PF 8380;PF8380

An inhibitor of autotaxin

GC16012 PF-04971729

埃格列净; PF-04971729

An SGLT2 inhibitor

GC10648 PF-04447943

PF 04447943;PF04447943

A PDE9A inhibitor

GC12200 Pentostatin

喷司他丁; CI-825; Deoxycoformycin

Pentostatin（2'-deoxycoformycin, Nipent）是一种腺苷脱氨酶抑制剂，K_i为1.2pM，IC₅₀为1.4pM 。

GC17694 Pemetrexed disodium hemipenta hydrate

培美曲塞二钠水合物; LY231514 disodium hemipenta hydrate

Pemetrexed disodium hemipenta hydrate 是一种新型抗叶酸剂，LY231514 的五谷氨酸的 Ki 值分别为 1.3、7.2 和 65 nM，用于抑制胸苷酸合酶 (TS)、二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶 (GARFT)。

GC17726 Otamixaban

奥米沙班; FXV673

Otamixaban(FXV673) 是一种有效的 (Ki = 0.5 nM)、选择性、快速作用、竞争性和可逆的 fXa 抑制剂，可有效抑制游离和凝血酶原结合的 fXa。

GC17221 Olprinone Hydrochloride

盐酸奥普力农; Loprinone Hydrochloride

An inhibitor of PDE3

GC11072 Nortadalafil

去甲基他达那非; Demethyl Tadalafil

诺他达拉非是去甲基他达拉非，它是一种 PDE5 抑制剂，目前以药丸形式销售，用于治疗勃起功能障碍 (ED)，名称为 Cialis；并以 Adcirca 的名义用于治疗肺动脉高压。

GC18089 Nordihydroguaiaretic acid

去甲二氢愈创木酸; NDGA

A non-selective LO inhibitor

GC15094 LY2183240

5-([1,1'-联苯]-4-甲基)-N,N-二甲基-1H-四氮唑-1-甲酰胺,LY 2183240; LY-2183240

A potent, competitive inhibitor of anandamide uptake

GC15088 LX-4211

索格列净,LX4211;LX 4211

LX-4211是一种口服的强效双重SGLT2/1抑制剂，对SGLT1和SGLT2的IC₅₀值分别为36nM和1.8nM。

GC10007 LX1606 Hippurate (Telotristat etiprate)

特罗司他马尿酸盐; LX1606 Hippurate

Telotristat etiprate 是一种乙酯前药，可在体内和体外水解为其活性部分 LP-778902。

GC15998 LX-1031

4-[2-氨基-6-[(1R)-2,2,2-三氟-1-(3'-甲氧基联苯-4-基)乙氧基]嘧啶-4-基]-L-苯丙氨酸,LX1031; LX 1031

LX-1031 是一种有效的、可口服的色氨酸 5-羟化酶 (TPH) 抑制剂，可减少外周血清素 (5-HT) 的合成。

GC11558 Levomefolate calcium

左旋甲状腺素钙

A biologically active form of folic acid

GC11036 LCQ-908

Pradigastat;LCQ908;LCQ 908

LCQ-908 (LCQ-908) 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的二酰基甘油酰基转移酶 1 (DGAT1) 抑制剂。

GC16125 L-165041

L 165041;L165041

An agonist of PPARβ/δ

GC13639 Inolitazone dihydrochloride

5-[[4-[[6-(4-氨基-3,5-二甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基]甲氧基]苯基]甲基]-2,4-噻唑烷二酮二盐酸盐,Efatutazone;CS-7017;RS5444;CS 7017;RS 5444

Inolitazone dihydrochloride (Efatutazone dihydrochloride) 是一种新型的高亲和力 PPARγ 激动剂，其生物活性依赖于 PPARγ，抑制生长的 IC50 为 0.8 nM。

GC13204 Inolitazone

5-[[4-[[6-(4-氨基-3,5-二甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基]甲氧基]苯基]甲基]-2,4-噻唑啉二酮,Efatutazone; CS-7017; RS5444

Inolitazone 是一种新型的高亲和力 PPARγ 激动剂，其生物活性依赖于 PPARγ，抑制生长的 IC50 为 0.8 nM。

GC15846 INCB024360 analogue

4-氨基-N-(3-氯-4-氟苯基)-N'-羟基-1,2,5-恶二唑-3-甲脒,INCB-024360;INCB 024360;INCB-24360;indoleamine-2,3-dioxygenase inhibitor INCB024360

A selective IDO1 inhibitor

GC14425 IDO inhibitor 1

4-[[2-[(氨基磺酰基)氨基]乙基]氨基]-N'-(3-溴-4-氟苯基)-N-羟基-1,2,5-恶二唑-3-甲脒

Indoleamine-2,3-dioxygenase inhibitor

GC11423 GW1929

N-(2-苯甲酰基苯基)-O-[2-(甲基-2-吡啶基氨基)乙基]-L-酪氨酸,GW 1929;GW-1929

A non-thiazolidinedione activator of PPARγ

GC13535 Fluvastatin

氟伐他汀; XU 62-320 free acid

Fluvastatin是一种亲脂性的3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂，可在多种癌细胞中抑制增殖并诱导凋亡。

GC12134 FH535

2,5-二氯-N-(2-甲基-4-硝基苯基)苯磺酰胺,FH 535;FH-535

An inhibitor of β-catenin signaling

GC16736 Etomoxir

乙莫克舍,R-(+)-Etomoxir,Etomoxir

Etomoxir是肉碱棕榈酰转移酶1a（CPT-1a）的不可逆抑制剂。Etomoxir可通过CPT-1a抑制脂肪酸氧化（FAO）和棕榈酸酯氧化。

GC12839 Edoxaban tosylate monohydrate

依度沙班对甲苯磺酸盐一水化合物,DU-176b monohydrate

A potent inhibitor of Factor Xa

GC11644 Edoxaban

依度沙班; DU-176

Edoxaban (DU-176b) 是一种具有口服活性、高效、选择性和直接的因子 Xa (FXa) 抑制剂，对游离人 FXa 和凝血酶原酶的 Ki 值分别为 0.561 和 2.98 nM。

GC16073 Dronedarone

决奈达隆; SR 33589

An antiarrhythmic agent

GC16133 DGAT-1 inhibitor

反式-4-[4-(4-氨基-7,7-二甲基-7H-嘧啶并[4,5-B][1,4]噁唑-6-基)苯基]-环己基乙酰胺

A DGAT-1 inhibitor

GC13076 Deltarasin A KRAS inhibitor