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Metabolism

Metabolism(代谢)

研究方向

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  • GC68041 structure
    GC68041Pentoxifylline-d5
    CAS: 1185995-18-9
    纯度: >99.00%

    Pentoxifylline-d5 (BL-191-d5) 是 Pentoxifylline 的氘代物。Pentoxifylline (BL-191) 是一种血液流变学改善剂。Pentoxifylline 是一种具有口服活性的，非选择性的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂，具有免疫调节、抗炎、血液流变学改善、抗纤溶和抗增殖作用。Pentoxifylline 可用于研究周围血管疾病、脑血管疾病和其他一些涉及局部微循环缺陷的疾病。

  • GC68133 structure
    GC68133Palmatine hydroxide
    CAS: 131-04-4
    纯度: >99.00%

    Palmatine hydroxide 是一种具有口服活性的、不可逆的 IDO-1 抑制剂，对 HEK 293-hIDO-1 和 rhIDO-1 的 IC50 分别为 3 μM 和 157 μM。Palmatine hydroxide 也能非竞争性抑制西尼罗病毒 (WNV) NS2B-NS3 蛋白酶，IC50 为 96 μM。Palmatine hydroxide 具有抗癌、抗炎、神经保护、抗细菌、抗病毒活性。

  • GC68229 structure
    GC68229PDE5-IN-7
    CAS: 139756-21-1
    纯度: >99.50%

    PDE5-IN-7 (compound 8) 是一种磷酸二酯酶 PDE 5 的选择性抑制剂，IC50 为 5 nM，而对 PDE 1 的 IC50 为 300 nM。

  • GC68317 structure
    GC68317(3S,5R)-Fluvastatin-d6 sodium
    CAS: 2249799-35-5

    (3S,5R)-Fluvastatin D6 sodium 是 (3S,5R)-Fluvastatin sodium 的氘代物。Fluvastatin 是第一个完全合成的，竞争性的 HMG-CoA reductase 还原酶抑制剂，IC50 为 8 nM。Fluvastatin 通过依赖 Nrf2 的抗氧化通路保护血管平滑肌细胞免受氧化应激。

  • GC68325 structure
    GC68325Roflumilast-d4 N-Oxide
    CAS: 1794760-31-8

    Roflumilast-d4 N-Oxide 是 Roflumilast 的氘代物。Roflumilast 是一种选择性的 PDE4 抑制剂，作用于 PDE4A1，PDEA4，PDEB1 和 PDEB2，IC50 分别为 0.7，0.9，0.7 和 0.2 nM。

  • GC68445 structure
    GC68445SCD1 inhibitor-3
    CAS: 1282606-48-7
    纯度: >98.50%

    SCD1 inhibitor-3 是一种安全、有效的具有口服活性的 SCD1 抑制剂。SCD1 inhibitor-3 可用于肥胖症、二型糖尿病、血脂异常等代谢性疾病，以及皮肤病、痤疮、癌症等的研究。

  • GC68450 structure
    GC68450Hsp90-IN-17 hydrochloride
    CAS: 1253584-63-2

    Hsp90-IN-17 (Example 5) hydrochloride 是一种 HSP90 抑制剂，可用于增殖性疾病，例如癌症和神经退行性疾病的研究。

  • GC68460 structure
    GC68460PDE4B-IN-3

    PDE4B-IN-3 是一种有效的 PDE4B 抑制剂，IC50 为 0.94 μM。PDE4B-IN-3 具有抗炎活性。

  • GC68479 structure
    GC68479MMRi62
    CAS: 352693-80-2
    纯度: >99.00%

    MMRi62 是一种铁死亡 (Ferroptosis) 诱导剂，靶向 MDM2-MDM4 (抑癌基因 p53 负调控因子)。MMRi62 对胰腺导管腺癌 (PDAC) 细胞显示出 p53 独立的促凋亡 (Apoptosis) 活性，并诱导其自噬 (Autophagy)。MMRi62 诱导铁死亡，伴随着活性氧增加和铁蛋白重链 (FTH1) 溶酶体降解。MMRi62 还可导致突变型 p53 的蛋白酶体降解，并对具有 KRAS 和 TP53 高频突变特征的原位异种移植 PDAC 小鼠模型具有体内药效。

  • GC68544 structure
    GC685444,5-Dimethoxycanthin-6-one
    CAS: 18110-87-7
    纯度: >98.00%

    4,5-Dimethoxycanthin-6-one 是一种有效的、非竞争性的 CYP1A2 介导的 phenacetin O-deethylation 抑制剂，其 IC50 值为 1.7 μM, Ki 值为 2.6 μM。4,5-Dimethoxycanthin-6-one 为生物碱，从 Picrasma quassioides BENNET (Simaroubaceae) 中分离得到。

  • GC68580 structure
    GC6858084-B10
    CAS: 698346-43-9
    纯度: >99.50%

    84-B10 是一种 3-苯基戊二酸衍生物。84-B10 抑制 cisplatin 诱导的肾小管铁死亡。84-B10 减轻 cisplatin 诱导的线粒体损伤和氧化应激。84-B10 改善 cisplatin 诱导的急性肾损伤 (AKI)。

  • GC68593 structure
    GC68593Abelacimab
    CAS: 2098724-83-3

    Abelacimab (MAA868) 是一种全人源 IgG1 单克隆抗体，可高亲和力与 FXI 的催化结构域结合并将其锁定在酶原构象中，从而防止其被 FXIIa 或凝血酶激活。Abelacimab 可用于血栓栓塞性疾病研究。

  • GC68643 structure
    GC68643Alpha-Estradiol-d2
    CAS: 81586-94-9

    Alpha-Estradiol-d2 是 Alpha-Estradiol 氘代物。Alpha-Estradiol 是一种雌性激素，是 5α-reductase 抑制剂，有潜力用于雄原性脱发的研究。

  • GC68657 structure
    GC68657Andolast free base
    CAS: 132640-22-3
    纯度: >98.00%

    Andolast (CR 2039) (free base) 是一种抗过敏剂。Andolast 可抑制 cAMP-磷酸二酯酶，IC50 值为 50 μM。Andolast 可用于哮喘的研究。

  • GC68703 structure
    GC68703AT-533
    CAS: 908112-37-8
    纯度: >98.00%

    AT-533 是一种有效的 Hsp90 和 HSV 抑制剂。AT-533 通过阻断 HIF-1α/VEGF/VEGFR-2 信号通路抑制肿瘤生长和血管生成。AT-533 还抑制下游通路的激活，包括 Akt/mTOR/p70S6K, Erk1/2 和 FAK。AT-533 抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的管形成、细胞迁移和侵袭。

  • GC68730 structure
    GC68730BAY-0069
    CAS: 420826-65-9
    纯度: >98.00%

    BAY-0069 是一种有效且具有选择性的 PPARγ 反向激活剂，对人 PPARγ 和鼠 PPARγ 的 IC50 分别为 6.3 nM 和 24 nM。BAY-0069 可用于癌症的研究。

  • GC68736 structure
    GC68736BAY-4931
    CAS: 423150-91-8
    纯度: >98.00%

    BAY-4931 是一种有效的、共价的、选择性的 PPARγ 反向激动剂，IC50 为 0.17 nM。

  • GC68756 structure
    GC68756Bezafibrate-d6
    CAS: 1219802-74-0
    纯度: >98.00%

    Bezafibrate-d6 是 Bezafibrate 的氘代物。Bezafibrate 是 PPAR 的激动剂，对人和鼠 PPARα，PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 分别为 50 μM，60 μM，20 μM 和 90 μM，55 μM，110 μM；Bezafibrate 是一种降血脂剂。

  • GC68758 structure
    GC68758BI 1015550
    CAS: 1423719-30-5
    纯度: >99.00%

    BI 1015550 是一种具有口服活性的 PDE4B 抑制剂，IC50 值为 7.2 nM。BI 1015550 具有良好的安全性，在炎症、过敏疾病、肺纤维化和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 中有潜在应用。

  • GC68778 structure
    GC68778BMS-262084
    CAS: 253174-92-4
    纯度: >98.00%

    BMS-262084 是一种有效，选择性和不可逆的 factor XIa 抑制剂，对人因子 XIa 的 IC50 值为 2.8 nM。BMS-262084 还抑制人类胰蛋白酶 (IC50=5 nM)。BMS-262084 具有抗血栓形成作用。

  • GC68783 structure
    GC68783BMS-820132
    CAS: 1001419-18-6
    纯度: >99.00%

    BMS-820132 是一种口服有效的、部分葡萄糖激酶 (glucokinase) 激活剂，AC50 为 29 nM。BMS-820132 可降低正常大鼠葡萄糖耐量试验 (OGTT) 模型中的葡萄糖水平，但不会降低 Zucker 糖尿病肥胖 (ZDF) 大鼠的葡萄糖水平。BMS-820132 具有继发于强效 GK 激活的药理学毒性。

  • GC68830 structure
    GC68830Carbonic anhydrase inhibitor 2
    CAS: 2758231-43-3
    纯度: >98.00%

    Carbonic anhydrase inhibitor 2 (compound 7c) 是一种碳酸酐酶 II (carbonic anhydrase II) 抑制剂，可降低青光眼兔的眼压。

  • GC68837 structure
    GC68837CB2R/FAAH modulator-2
    CAS: 2876918-68-0

    CB2R/FAAH modulator-2 (compound 26) 是一种双重靶向调节剂，可以作为 CB2R 激动剂和 FAAH 抑制剂。CB2R/FAAH modulator-2 作用于 CB2R 和 CB1R 的 Ki 值分别是 10.8 和 152.9 nM，作用于FAAH 的 IC50 值为 6.2 μM。CB2R/FAAH modulator-2 可用于癌症、神经退行性疾病中发生的有害炎症级联反应以及 COVID-19 感染相关研究。

  • GC68838 structure
    GC68838CB2R/FAAH modulator-3
    CAS: 2876918-67-9
    纯度: >99.00%

    CB2R/FAAH modulator-3 (compound 27) 是一种双重靶向调节剂，可以作为 CB2R 激动剂和 FAAH 抑制剂。CB2R/FAAH modulator-3 作用于 CB2R 和 CB1R 的 Ki 值分别是 20.1 和 67.6 nM，作用于 FAAH 的IC50值为 3.4 μM。CB2R/FAAH modulator-3 可用于癌症、神经退行性疾病中发生的有害炎症级联反应以及 COVID-19 感染相关研究。