Tyrosine Kinase

Vamotinib (PF-114) 是一种有效的，选择性具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂。Vamotinib 抑制 BCR/ABL 和 BCR/ABL-T315I 的自磷酸化。Vamotinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Vamotinib 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Vamotinib 在耐药性费城染色体阳性 (Ph+) 白血病的研究中具有潜力。

Vanucizumab 是一种首创的双特异性 IgG1 单克隆抗体，可同时阻断 VEGF-A 和血管生成素-2 (Ang-2) 与其受体相互作用。 Vanucizumab 具有抗血管生成和抗癌作用。

Vofatamab (B-701) 是一种抗 FGFR3 单克隆抗体 (mAb)。Vofatamab 阻断野生型和基因激活受体的激活。Vofatamab 可用于转移性尿路上皮癌 (Muc) 的研究。

Vosoritide (BMN 111) acetate 是一种利尿钠肽受体 2 (NPR2) 激动剂，可作用于软骨细胞的增殖和分化，促进骨骼生长。

Xentuzumab (Anti-Human IGF1 and IGF2 Recombinant Antibody; BI836845) 是重组的人源化单克隆抗体，靶向 IGF 配体 IGF1 和 IGF2。Xentuzumab 抑制 IGF1 和 IGF2 的生长促进信号，抑制 AKT 的激活。

Zalutumumab 是一种高亲和力的纯人类 IgG1 单克隆抗体，靶向 EGFR。Zalutumumab 与表皮生长因子受体的结构域 III 结合，通过阻断表皮生长因子的结合和干扰受体的活性构象发挥作用。Zalutumumab 与 IgG 及其 Fab 区段的 EC50 值分别为 7 和 19 nM。Zalutumumab 可用于癌症的研究。

Zanidatamab (ZW25) 是一种针对 2 个不同 HER2 表位 (ECD2 和 ECD4) 的人源双特异性单克隆抗体。Zanidatamab 具有抗肿瘤活性。

Zenocutuzumab是一种双特异性人源化 IgG1 抗体，包含两个不同的Fab臂，靶向HER2和HER3的细胞外结构域。

N-Acetyl-5-hydroxytryptamine-d3是氘标记的n -乙酰-5-羟色胺。

Ziv-aflibercept是血管内皮生长因子(VEGF)的可溶性抑制剂。

Insulin glulisine（HMR 1964）是一种速效胰岛素类似物，它模拟了生理性人胰岛素的药代动力学和药效学特征。

LCB 03-0110是一种噻吩吡啶衍生物，是一种有效的泛盘状结构域受体/c-Src家族酪氨酸激酶抑制剂。

(+)-Erinacin A是一种抗癌化合物，可以从蘑菇猴头菇中分离出来。

PF-06733804是一种有效的泛Trk抑制剂，在基于细胞的检测中，TrkA、TrkB和TrkC的IC50分别为8.4 nM、6.2 nM和2.2 nM。

PF-06737007是一种有效的泛Trk抑制剂，在基于细胞的检测中，TrkA、TrkB和TrkC的IC50分别为7.7 nM、15 nM和3.9 nM。

DDR2-IN-1是有效的DDR2抑制剂，IC50为26nM。

JNJ-49095397（RV568）是一种针对p38 MAPKα和γ亚型的吸入性窄谱激酶抑制剂（NSKI）。

Fenlean是一种天然的鳞片酰胺衍生物，是一种Src酪氨酸激酶抑制剂。

Entacapone acid（Tyrphostin AG1290）是一种酪氨酸激酶抑制剂。

AnnH31是Dyrk1A抑制剂（IC50:81nM）。

ER-27319吖啶酮衍生物是一种强效且选择性的SYK抑制剂，可抑制SYK的酪氨酸磷酸化及其活性。

FGFR2-IN-1是一种选择性FGFR2抑制剂，IC50为140 nM。

Sozinibercept (opt 302;VGX-300)是一种可溶性的VEGFR-3，能有效抑制促血管生成因子VEGF-C/D的活性，抑制血管生成和血管渗漏。

Dyrk1A-IN-3（化合物8b）是一种高度选择性的双特异性酪氨酸调节激酶1A（DYRK1A）抑制剂，保持高水平的DYRK1A结合亲和力（IC50=76 nM）。