DYRK

DYRK(双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶)

Mammalian DYRKs are a subfamily of mitogen-activated protein kinase-related protein kinases and are originally discovered on the basis of homology to the Saccharomyces cerevisiae Yak1 and Drosophila mini-brain kinases. DYRKs possess Ser/Thr phosphorylation activity as well as autophosphorylation activity on Tyr residue(s).

Two isoforms of DYRK, DYRK1A and DYRK1B, co-immunoprecipitate with HAN11 when coexpressed in COS cells indicating that the proteins interact in mammalian cells. Co-expression of DYRK1A, DYRK1B, or DYRK2 with a series of glycogen synthase mutants with Ser/Ala substitutions at the phosphorylation sites in COS cells revealed that protein kinases cause phosphorylation of site 3a in glycogen synthase. Control of glycogen synthase by DYRK represents a novel mechanism, and a potentially novel pathway, for the regulation of glycogen synthesis.

DYRK 相关产品(33)

GC15647 ID-8
CAS: 147591-46-6
纯度: >99.00%
A cell culture supplement for maintaining embryonic stem cell pluriotency
GC16126 INDY
CAS: 1169755-45-6
纯度: >98.00%
A DYRK1A inhibitor
GC17654 AZ191
CAS: 1594092-37-1
纯度: >99.50%
A selective DYRK1B inhibitor
GC30762 Harmine (Telepathine)
CAS: 442-51-3
纯度: >99.50%
A unique regulator of PPARγ expression
GC32819 Mirk-IN-1 (Dyrk1B/A-IN-1)
CAS: 1386979-55-0
纯度: >99.50%
Mirk-IN-1 (Dyrk1B/A-IN-1) 是一种有效的 Dyrk1B(Mirk kianse) 和 Dyrk1A 抑制剂，IC50 分别为 68±48 nM 和 22±8 nM。
GC33086 LDN-192960
CAS: 184582-62-5
纯度: >99.50%
An inhibitor of haspin and DYRK2
GC34131 Protein kinase inhibitors 1
CAS: 1365986-44-2
Proteinkinaseinhibitors1是一个新型的HIPK2抑制剂，其IC50值为74nM,Kd值为9.5nM。
GC36194 GSK-626616
CAS: 1025821-33-3
纯度: >99.50%
An inhibitor of DYRK3
GC37746 tBID
CAS: 1639895-85-4
纯度: >98.00% / >99.00%
tBID是同源结构域相互作用蛋白激酶2 (HIPK2) 的选择性抑制剂，IC50值为0.33 μM。
GC38330 EHT 5372
CAS: 1425945-60-3
EHT 5372 是双特异性酪氨酸磷酸化调节酶 (DYRK) 的强效抑制剂，其 IC50 值分别为 0.22，0.28 nM。
GC38413 Harmine hydrochloride
CAS: 343-27-1
A unique regulator of PPARγ expression
GC38787 GNF4877
CAS: 2041073-22-5
纯度: >98.50%
GNF4877是 DYRK1A 和 GSK3β 的有效抑制剂，IC50 值分别为 6 nM 和 16 nM，可导致 NFATc 核输出受阻并增加 β 细胞增殖 (对小鼠 β (R7T1) 细胞的 EC50 值为 0.66 μM)。
GC39485 CK2/ERK8-IN-1
CAS: 1085822-09-8
纯度: >99.00%
A dual inhibitor of CK2 and ERK8
GC44047 LDN-192960 (hydrochloride)
CAS: 2309172-48-1
纯度: >98.00%
An inhibitor of haspin and DYRK2
GC50221 AZ Dyrk1B 33
CAS: 1679330-37-0
纯度: >99.50%
AZ Dyrk1B 33 是\u200b\u200b一种有效的选择性 Dyrk1B 激酶抑制剂，IC50 为 7 nM。
GC61217 Protein kinase inhibitors 1 hydrochloride
纯度: >98.00%
Proteinkinaseinhibitors1hydrochloride是一种有效的HIPK2抑制剂，对HIPK1和HIPK2的IC50值分别为136和74nM，对HIPK2的Kd值为9.5nM。
GC62946 DYRK1-IN-1
CAS: 2814486-79-6
DYRK1-IN-1 是一种高度选择性和配体高效的 DYRK1A 抑制剂。DYRK1-IN-1 抑制DYRK1A 磷酸化活性，IC50 值为220 nM。DYRK1-IN-1 可用于研究中枢神经系统渗透 DYRK1A 化学探针。
GC62947 DYRKs-IN-1 hydrochloride
CAS: 1386980-55-7
纯度: >99.50%
DYRKs-IN-1 hydrochloride 是一种有效的 DYRKs (双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶) 抑制剂，对 DYRK1A 和 DYRK1B 的 IC50 分别为 5 nM 和 8 nM。DYRKs-IN-1 hydrochloride 有抗肿瘤活性。
GC63943 KH-CB20
CAS: 1354448-60-4
纯度: >99.00%
KH-CB20，一种 E/Z 混合物，是有效和选择性的 CLK1 和密切相关的同工型 CLK4 的抑制剂，抑制 CLK1 的 IC50 值为 16.5 nM。KH-CB20 还可以抑制 DYRK1A (IC50=57.8 nM) 和 CLK3 (IC50=488 nM)。
GC64724 GNF2133
CAS: 2561414-56-8
GNF2133 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 DYRK1A 抑制剂，对 DYRK1A 和 GSK3β 的 IC50 分别为 0.0062、>50 ?M。GNF2133 对大鼠和人原代 β 细胞具有良好的增殖能力和功效。GNF2133 显著提高葡萄糖处理能力并增加胰岛素分泌。GNF2133 具有研究1型糖尿病的潜力。
GC64725 GNF2133 hydrochloride
CAS: 2561414-57-9
GNF2133 hydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 DYRK1A 抑制剂，对 DYRK1A 和 GSK3β 的 IC50 分别为 0.0062、>50 ?M。GNF2133 hydrochloride 对大鼠和人原代 β 细胞具有良好的增殖能力和功效。GNF2133 hydrochloride 显著提高葡萄糖处理能力并增加胰岛素分泌。GNF2133 hydrochloride 具有研究1型糖尿病的潜力。
GC65395 T025
CAS: 2407433-00-3
纯度: >98.00%
T025 是口服有效的Cdc2-like 激酶 (CLK) 抑制剂，对 CLK1，CLK2，CLK3，CLK4，DYRK1A，DYRK1B 和 DYRK2 的 Kd 分别为4.8，0.096，6.5，0.61，0.074，1.5 和 32 nM。T025 诱导 caspase-3/7 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。T025 可降低 CLK 依赖性磷酸化。T025 在血液和实体癌细胞系中均具有抗增殖活性 (IC50值:30-300 nM)。T025 具有抗肿瘤功效，主要用于MYC驱动的疾病研究。
GC69031 Dyrk1A-IN-5
CAS: 1685235-41-9
纯度: >98.00%
Dyrk1A-IN-5 (compound 5j) 是一种强效且选择性的 DYRK1A 抑制剂，其 IC50 值为 6 nM。 Dyrk1A-IN-5 剂量依赖性地降低 SF3B1 中 Thr434 的磷酸化，其 IC50 为 0.5 μM。 Dyrk1A-IN-5 可抑制 tau 蛋白在 Thr212 位点的磷酸化，其 IC50 为 2.1 μM。Dyrk1A-IN-5 可用于唐氏综合征的研究。
GC69769 Protein kinase inhibitor 1 hydrochloride
CAS: 2321337-71-5
纯度: >98.00%
Protein kinase inhibitor 1 hydrochloride 是一种有效的 HIPK2 抑制剂，对 HIPK1 和 HIPK2 的 IC50 值分别为 136 和 74 nM，对 HIPK2 的 Kd 值为 9.5 nM。

分类产品列表
货号	产品名称	CAS号	纯度
GC15647	ID-8	147591-46-6	>99.00%
GC15647	A cell culture supplement for maintaining embryonic stem cell pluriotency
GC16126	INDY	1169755-45-6	>98.00%
GC16126	A DYRK1A inhibitor
GC17654	AZ191	1594092-37-1	>99.50%
GC17654	A selective DYRK1B inhibitor
GC30762	Harmine (Telepathine)	442-51-3	>99.50%
GC30762	A unique regulator of PPARγ expression
GC32819	Mirk-IN-1 (Dyrk1B/A-IN-1)	1386979-55-0	>99.50%
GC32819	Mirk-IN-1 (Dyrk1B/A-IN-1) 是一种有效的 Dyrk1B(Mirk kianse) 和 Dyrk1A 抑制剂，IC50 分别为 68±48 nM 和 22±8 nM。
GC33086	LDN-192960	184582-62-5	>99.50%
GC33086	An inhibitor of haspin and DYRK2
GC34131	Protein kinase inhibitors 1	1365986-44-2	-
GC34131	Proteinkinaseinhibitors1是一个新型的HIPK2抑制剂，其IC50值为74nM,Kd值为9.5nM。
GC36194	GSK-626616	1025821-33-3	>99.50%
GC36194	An inhibitor of DYRK3
GC37746	tBID	1639895-85-4	>98.00% / >99.00%
GC37746	tBID是同源结构域相互作用蛋白激酶2 (HIPK2) 的选择性抑制剂，IC50值为0.33 μM。
GC38330	EHT 5372	1425945-60-3	-
GC38330	EHT 5372 是双特异性酪氨酸磷酸化调节酶 (DYRK) 的强效抑制剂，其 IC50 值分别为 0.22，0.28 nM。
GC38413	Harmine hydrochloride	343-27-1	-
GC38413	A unique regulator of PPARγ expression
GC38787	GNF4877	2041073-22-5	>98.50%
GC38787	GNF4877是 DYRK1A 和 GSK3β 的有效抑制剂，IC50 值分别为 6 nM 和 16 nM，可导致 NFATc 核输出受阻并增加 β 细胞增殖 (对小鼠 β (R7T1) 细胞的 EC50 值为 0.66 μM)。
GC39485	CK2/ERK8-IN-1	1085822-09-8	>99.00%
GC39485	A dual inhibitor of CK2 and ERK8
GC44047	LDN-192960 (hydrochloride)	2309172-48-1	>98.00%
GC44047	An inhibitor of haspin and DYRK2
GC50221	AZ Dyrk1B 33	1679330-37-0	>99.50%
GC50221	AZ Dyrk1B 33 是\u200b\u200b一种有效的选择性 Dyrk1B 激酶抑制剂，IC50 为 7 nM。
GC61217	Protein kinase inhibitors 1 hydrochloride	-	>98.00%
GC61217	Proteinkinaseinhibitors1hydrochloride是一种有效的HIPK2抑制剂，对HIPK1和HIPK2的IC50值分别为136和74nM，对HIPK2的Kd值为9.5nM。
GC62946	DYRK1-IN-1	2814486-79-6	-
GC62946	DYRK1-IN-1 是一种高度选择性和配体高效的 DYRK1A 抑制剂。DYRK1-IN-1 抑制DYRK1A 磷酸化活性，IC50 值为220 nM。DYRK1-IN-1 可用于研究中枢神经系统渗透 DYRK1A 化学探针。
GC62947	DYRKs-IN-1 hydrochloride	1386980-55-7	>99.50%
GC62947	DYRKs-IN-1 hydrochloride 是一种有效的 DYRKs (双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶) 抑制剂，对 DYRK1A 和 DYRK1B 的 IC50 分别为 5 nM 和 8 nM。DYRKs-IN-1 hydrochloride 有抗肿瘤活性。
GC63943	KH-CB20	1354448-60-4	>99.00%
GC63943	KH-CB20，一种 E/Z 混合物，是有效和选择性的 CLK1 和密切相关的同工型 CLK4 的抑制剂，抑制 CLK1 的 IC50 值为 16.5 nM。KH-CB20 还可以抑制 DYRK1A (IC50=57.8 nM) 和 CLK3 (IC50=488 nM)。
GC64724	GNF2133	2561414-56-8	-
GC64724	GNF2133 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 DYRK1A 抑制剂，对 DYRK1A 和 GSK3β 的 IC50 分别为 0.0062、>50 ?M。GNF2133 对大鼠和人原代 β 细胞具有良好的增殖能力和功效。GNF2133 显著提高葡萄糖处理能力并增加胰岛素分泌。GNF2133 具有研究1型糖尿病的潜力。
GC64725	GNF2133 hydrochloride	2561414-57-9	-
GC64725	GNF2133 hydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 DYRK1A 抑制剂，对 DYRK1A 和 GSK3β 的 IC50 分别为 0.0062、>50 ?M。GNF2133 hydrochloride 对大鼠和人原代 β 细胞具有良好的增殖能力和功效。GNF2133 hydrochloride 显著提高葡萄糖处理能力并增加胰岛素分泌。GNF2133 hydrochloride 具有研究1型糖尿病的潜力。
GC65395	T025	2407433-00-3	>98.00%
GC65395	T025 是口服有效的Cdc2-like 激酶 (CLK) 抑制剂，对 CLK1，CLK2，CLK3，CLK4，DYRK1A，DYRK1B 和 DYRK2 的 Kd 分别为4.8，0.096，6.5，0.61，0.074，1.5 和 32 nM。T025 诱导 caspase-3/7 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。T025 可降低 CLK 依赖性磷酸化。T025 在血液和实体癌细胞系中均具有抗增殖活性 (IC50值:30-300 nM)。T025 具有抗肿瘤功效，主要用于MYC驱动的疾病研究。
GC69031	Dyrk1A-IN-5	1685235-41-9	>98.00%
GC69031	Dyrk1A-IN-5 (compound 5j) 是一种强效且选择性的 DYRK1A 抑制剂，其 IC50 值为 6 nM。 Dyrk1A-IN-5 剂量依赖性地降低 SF3B1 中 Thr434 的磷酸化，其 IC50 为 0.5 μM。 Dyrk1A-IN-5 可抑制 tau 蛋白在 Thr212 位点的磷酸化，其 IC50 为 2.1 μM。Dyrk1A-IN-5 可用于唐氏综合征的研究。
GC69769	Protein kinase inhibitor 1 hydrochloride	2321337-71-5	>98.00%
GC69769	Protein kinase inhibitor 1 hydrochloride 是一种有效的 HIPK2 抑制剂，对 HIPK1 和 HIPK2 的 IC50 值分别为 136 和 74 nM，对 HIPK2 的 Kd 值为 9.5 nM。