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TGF-β / Smad Signaling(TGF-β / Smad 信号转导)

Transforming growth factor-beta (TGF-beta) is a multifunctional cytokine that regulates proliferation, migration, differentiation, and survival of many different cell types. Deletion or mutation of different members of the TGF-β family have been shown to cause vascular remodeling defect and absence of mural cell formation, leading to embryonic lethality or severe vascular disorders. TGF-β induces smooth muscle differentiation via Notch or SMAD2 and SMAD3 signaling in ES cells or in a neural crest stem cell line. TGF-β binds to TGF-βRI and to induce phosphorylation of SMAD2/3, thereby inhibiting proliferation, tube formation, and migration of endothelial cells (ECs).

TGF-β is a pluripotent cytokine with dual tumour-suppressive and tumour-promoting effects. TGF-β induces the epithelial-to-mesenchymal transition (EMT) leading to increased cell plasticity at the onset of cancer cell invasion and metastasis.

Products for  TGF-β / Smad Signaling

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC36282 Hypocrellin A

    竹红菌甲素

     A perylenequinoid with diverse biological activities
  3. GC15420 ICP 103 Protein kinase inhibitor
  4. GC10314 Imatinib (STI571)

    伊马替尼; STI571; CGP-57148B

     伊马替尼 (STI571) (STI571) 是一种口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL、v-Abl、PDGFR 和 c-kit 激酶活性。伊马替尼 (STI571) (STI571) 通过在 ATP 结合位点附近结合而起作用，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，从而半竞争性地抑制蛋白质的酶活性。伊马替尼 (STI571) 也是 SARS-CoV 和 MERS-CoV 的抑制剂。
  5. GC60930 Imatinib D4

    [2H4]-伊马替尼,STI571 D4; CGP-57148B D4

     ImatinibD4(STI571D4)是Imatinib(STI571)的氘代物。Imatinib是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit激酶活性。
  6. GC39612 Imatinib D8

    伊马替尼D8,STI571-d8; CGP-57148B-d8

     Imatinib D8 (STI571 D8) 是 Imatinib (STI571) 的氘代物。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。
  7. GC11759 Imatinib Mesylate (STI571)

    甲磺酸伊马替尼; STI571 Mesylate; CGP-57148B Mesylate

     Imatinib Mesylate (STI571)是一种口服生物有效的多靶点抑制剂，对Bcr-Abl，c-Kit和PDGFR的IC50分别为0.6μM，0.1μM 和0.1μM。
  8. GC50317 IN 1130 IN 1130 是一种高度选择性的转化生长因子-β I 型受体激酶 (ALK5) 抑制剂，对 ALK5 介导的 Smad3 磷酸化的 IC50 为 5.3 nM。
  9. GC32870 Ingenol ((-)-Ingenol)

    巨大戟醇; (-)-Ingenol

     A PKC activator
  10. GC61776 Ingenol 3,20-dibenzoate

    巨大戟醇-3,20-二苯甲酸酯

     Ingenol3,20-dibenzoate是一种有效的蛋白激酶C(PKC)亚型选择性激动剂。Ingenol3,20-dibenzoate诱导nPKC-delta、-epsilon和-theta和PKC-mu从胞质部分选择性转移到颗粒组分，并通过从头合成大分子诱导形态上典型的凋亡(apoptosis)。Ingenol3,20-dibenzoate可促进NK细胞产生IFN-γ和脱颗粒，尤其是当NSCLC细胞刺激NK细胞时。
  11. GC31656 Ingenol Mebutate (Ingenol 3-angelate)

    巨大戟醇甲基丁烯酸酯; Ingenol 3-angelate; PEP005

     A natural cytotoxic diterpene ester
  12. GC15148 Ionomycin calcium salt

    罗红霉素钙盐(链霉菌属载体),SQ23377 calcium

    Ionomycin calcium salt是一种窄谱抗生素,对革兰氏阳性菌具有活性,由丛生链霉菌(Streptomyces conglobatus)产生。
  13. GC15446 Ionomycin free acid

    离子霉素,SQ23377

    Ionomycin free acid 是一种选择性的强效钙离子载体，可作为活性 Ca2+ 载体。
  14. GC60210 Isosaponarin

    异肥皂草苷

     Isosaponarin是一种从芥末叶中分离出的黄酮苷，可以增加胶原蛋白(collagen)的合成，这是由上调的TGF-βII型受体(TβR-II)和脯氨酰4-羟化酶(P4H)蛋白产生引起的。
  15. GC72815 Itacnosertib (hydrocholide)

    TP-0184 (hydrocholide

     Itacnosertib (hydrocholide)是JAK2、ACVR1、ALK2和ALK5的抑制剂。
  16. GC12108 ITD 1 ITD 1是一种选择性TGFβ受体抑制剂（IC50 = 460nM）。
  17. GC11362 K 252a

    SF 2370

     A non-selective PKC inhibitor
  18. GC12817 K-115 hydrochloride dihydrate

    (2S)-1-[(4-氟-5-异喹啉基)磺酰基]六氢-2-甲基-1H-1,4-二氮杂卓单盐酸盐二水合物,K-115

     K-115 hydrochloride dihydrate (K-115) 是 ROCK 的特异性抑制剂，对 ROCK2 和 ROCK1 的 IC50 分别为 19 和 51 nM。
  19. GC15281 K-252c

    孢菌素甙元,Staurosporinone

     A cell-permeable PKC inhibitor
  20. GC15567 K02288 A BMP signaling inhibitor
  21. GC43993 K252b A cell-impermeable kinase inhibitor
  22. GC15057 Kartogenin

    2-([1,1-联苯]-4-基氨基甲酰)苯甲酸,KGN

     Kartogenin是软骨样组织形成的诱导剂（EC50: 100 nM）。
  23. GC71494 Kartogenin sodium Kartogenin sodium是软骨生成组织形成的诱导剂（EC50:100nM）。
  24. GC64263 Kobophenol A

    蒿草酚A

     Kobophenol A 是一种低聚二苯乙烯，可阻断 ACE2 受体和 S1-RBD 之间的相互作用，IC50 为 1.81 μM，并抑制细胞中的 SARS-CoV-2 病毒感染，EC50 为 71.6 μM。Kobophenol A 可抑制部分纯化大鼠脑蛋白激酶 C (PKC) 的活性，IC50 为 52 μM。
  25. GC17346 KT 5823

    蛋白激酶仰制剂KT5823

    Potent selective inhibitor of cGMP-dependent protein kinase (PKG)
  26. GC14592 KW 2449

    [4-[2-(1H-吲唑-3-基)乙烯基]苯基]-1-哌嗪基甲酮

     A multi-kinase inhibitor
  27. GC40770 L-erythro Sphingosine (d18:1)

    双琥珀酰亚胺辛二酸酯

     A bioactive sphingolipid
  28. GC17815 L-threo-Sphingosine C-18

    L-threo-Sphingosine C-18

     A D-erythro-sphingosine analog
  29. GC16580 LDN-193189

    LDN 193189;LDN193189

    An inhibitor of BMP receptors ALK1, ALK2, ALK3, and ALK6
  30. GC17035 LDN-212854

    5-（6-（4-（哌嗪-1-基）苯基）吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-基）喹啉

     An ALK2 inhibitor
  31. GC13225 LDN-214117 A selective ALK1 and ALK2 inhibitor
  32. GC14931 LDN193189 Hydrochloride

    LDN 193189 hydrochloride; LDN-193189 hydrochloride

     LDN193189 Hydrochloride是一种选择性转录活性形态发生蛋白（BMP）I型受体抑制剂，BMP受体家族包括激活素受体样激酶（ALK1、ALK2、ALK3和ALK6）。LDN193189 Hydrochloride抑制ALK2和ALK3的IC50值分别为5nM和30nM。
  33. GC36433 LDN193189 Tetrahydrochloride An inhibitor of BMP receptors ALK1, ALK2, ALK3, and ALK6
  34. GC70857 LIMK-IN-1 LIMK-IN-1（化合物14）是LIM激酶（LIMK）的抑制剂，LIMK1和LIMK2的IC50分别为0.5 nM和0.9 nM。
  35. GC74573 Livmoniplimab

    莱莫尼利单抗; ABBV-151; ARGX-115

     Livmoniplimab（ABBV-151）是一种针对GARP/TGF-β1的单克隆抗体，可以抑制活性TGF-β1释放。
  36. GC39398 LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) (TFA)

    LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) 三氟醋酸盐

    LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽，是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化，防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 可以轻松穿越血脑屏障。
  37. GC32728 LSKL, Inhibitor of Thrombospondin TSP-1

    LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1)

    LSKL,InhibitorofThrombospondin(TSP-1)是一种四肽，源于潜在联系多肽，能够抑制TSP-1的活性，来降低TGF-β的活性，能够阻止肝损伤和肝纤维化。
  38. GC69412 Luspatercept

    ACE-536; luspatercept-aamt

    Luspatercept (ACE-536) 是一种重组修饰的 ActRIIB 融合蛋白，可与转化生长因子 β 超家族配体结合。Luspatercept 增加红细胞数量，促进红细胞前体成熟。Luspatercept 与 GDF11 结合，抑制 Smad2/3 信号通路。Luspatercept 可用于贫血的研究。
  39. GC44094 LX7101 (hydrochloride) A LIMK and ROCK inhibitor
  40. GC12402 LX7101 HCL A LIMK and ROCK inhibitor
  41. GC32811 LXS196

    LXS196; IDE196

     A PKC inhibitor
  42. GC17563 LY 333531 hydrochloride

    LY333531 hydrochloride

     A PKCβ inhibitor
  43. GC12363 LY2109761 LY2109761是一种口服小分子双TGF-β受体（TβR）I/II激酶抑制剂（TβRI: Ki = 38nM；TβRII: Ki = 300nM）。
  44. GC18015 LY2157299

    LY-2157299;LY 2157299

     LY2157299是一种口服的、选择性TGF-β受体I型（TGF-βRI）激酶抑制剂，IC50值为56nM。
  45. GC19234 LY3200882 An inhibitor of TGF-βRI
  46. GC11604 LY364947

    HTS466284

     LY364947是一种强效的ATP竞争性TGFβR-I抑制剂，其IC50为59nM。
  47. GC69418 Lyn-IN-1

    Bafetinib analog

     Lyn-IN-1 (Bafetinib analog) 是高活性 Bcr-Abl 和 Lyn 双重抑制剂。
  48. GC48345 Lyso-Monosialoganglioside GM2 (ammonium salt)

    Lysoganglioside GM2, Lyso-GM2, lyso-Monosialoganglioside GM2

     A sphingolipid
  49. GC30545 Malantide Malantide是一种十二肽，能够被PKA磷酸化，并且能够增强PKA的活性。
  50. GC10496 Midostaurin (PKC412)

    米哚妥林; PKC412; CGP 41251

     Midostaurin (PKC412)是一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂，可抑制多种激酶，包括FLT3、KIT、PDGFR 和 VEGFR（IC50 = 22-500nM）。
  51. GC32714 Mitoxantrone (mitozantrone)

    米托蒽醌; Mitozantrone; NSC 301739

     米托蒽醌Mitoxantrone是一种抗肿瘤的蒽醌衍生物。

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