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TGF-β / Smad Signaling(TGF-β / Smad 信号转导)

Transforming growth factor-beta (TGF-beta) is a multifunctional cytokine that regulates proliferation, migration, differentiation, and survival of many different cell types. Deletion or mutation of different members of the TGF-β family have been shown to cause vascular remodeling defect and absence of mural cell formation, leading to embryonic lethality or severe vascular disorders. TGF-β induces smooth muscle differentiation via Notch or SMAD2 and SMAD3 signaling in ES cells or in a neural crest stem cell line. TGF-β binds to TGF-βRI and to induce phosphorylation of SMAD2/3, thereby inhibiting proliferation, tube formation, and migration of endothelial cells (ECs).

TGF-β is a pluripotent cytokine with dual tumour-suppressive and tumour-promoting effects. TGF-β induces the epithelial-to-mesenchymal transition (EMT) leading to increased cell plasticity at the onset of cancer cell invasion and metastasis.

Products for  TGF-β / Smad Signaling

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC14363 Mitoxantrone HCl

    米托蒽醌二盐酸盐; Mitozantrone dihydrochloride; NSC 301739 dihydrochloride

     An inhibitor of DNA topoisomerase IIα and HIV-1 integrase
  3. GC17582 ML347

    LDN 193719

     A selective ALK1 and ALK2 inhibitor
  4. GC65585 Mongersen

    GED-0301

     Mongersen (GED-0301) 是一种具有特异性和口服活性的 SMAD7 反义寡核苷酸。Mongersen 恢复 TGF-β1 活性，从而抑制炎症信号。Mongersen 可以减轻小鼠的克罗恩病样实验性结肠炎。
  5. GC73107 Mongersen sodium

    GED-0301 sodium

     Mongersen sodium是一种特异性和口服活性的SMAD7反义寡核苷酸。
  6. GC74326 MPSD TFA

    MARCKS-ED TFA

     MPSD TFA (marks - ed TFA)是MPSD的TFA盐形式。
  7. GC73234 MY-673 MY-673是抑制微管蛋白聚合的秋水仙素结合位点抑制剂（CBSI）。
  8. GC63778 Myelin Basic Protein TFA

    MHP4-14 TFA

     Myelin Basic Protein (MHP4-14) TFA 是一种合成肽，包含髓鞘碱性蛋白的残基4-14，是一种非常有选择性的 PKC 底物 (Km=7 μM)。Myelin Basic Protein TFA 不被环腺苷酸依赖性蛋白激酶、酪蛋白激酶 I 和 II、Ca2+/钙调素依赖性蛋白激酶 II 或磷酸化酶激酶磷酸化，可常规用于测定粗组织提取物中低背景的蛋白激酶C。
  9. GC49269 Myr-ZIP

    Myristoylated-ZIP, Myristoylated Zeta-Pseudosubstrate Inhibitory Peptide, Myr-Ser-Ile-Tyr-Arg-Arg-Gly-Ala-Arg-Arg-Trp-Arg-Lys-Leu, Myr-SIYRRGARRWRKL-OH, Ζeta Inhibitory Peptide

     A PKMζ inhibitor
  10. GC44303 N-Acetylpuromycin A non-ribotoxic form of puromycin
  11. GC25662 N-Desmethyltamoxifen N-Desmethyltamoxifen, the major metabolite of Tamoxifen in humans and a ten-fold more potent protein kinase C (PKC) inhibitor than Tamoxifen, also is a potent regulator of ceramide metabolism in human AML cells, limiting ceramide glycosylation, hydrolysis, and sphingosine phosphorylation.
  12. GC38931 N-Desmethyltamoxifen hydrochloride

    N-去甲基三苯氧胺盐酸盐

     N-Desmethyltamoxifen hydrochloride (N-Desmethyl tamoxifen HCl), the primary metabolite of tamoxifen, is an estrogen response modifer and protein kinase C inhibitor with IC50 of 25 ?M.
  13. GC74419 N-myristoyl-RKRTLRRL N-myristoyl-RKRTLRRL抑制PKC底物的结合。
  14. GC12491 Narciclasine

    水仙环素; Lycoricidinol

     A plant growth regulator with anticancer activity
  15. GC10716 Netarsudil (AR-13324)

    2,4-二甲基苯甲酸[4-[(1S)-1-(氨基甲基)-2-(6-异喹啉基氨基)-2-氧代乙基]苯基]甲基酯二盐酸盐

     ROCK抑制剂
  16. GC13514 NG25

    N-[4-[(4-乙基-1-哌嗪基)甲基]-3-(三氟甲基)苯基]-4-甲基-3-(1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基氧基)苯甲酰胺,NG 25;NG-25

     An inhibitor of MAP4K2 and TAK1
  17. GC25669 Nilotinib hydrochloride

    AMN-107 HCl

     Nilotinib hydrochloride (AMN-107) is the hydrochloride salt form of nilotinib, an orally bioavailable Bcr-Abl tyrosine kinase inhibitor with antineoplastic activity.
  18. GC14237 Nilotinib monohydrochloride monohydrate

    尼洛替尼盐酸盐一水合物; AMN107 monohydrochloride monohydrate

     A Bcr-Abl inhibitor
  19. GC14129 Nilotinib(AMN-107)

    尼洛替尼; AMN107

     Nilotinib(AMN-107)（尼洛替尼）是一种选择性口服酪氨酸激酶抑制剂，可抑制天然Bcr-Abl（WT p210）和突变型Bcr-Abl（E281K、E292K、F317L、M351T和F486S）的自磷酸化，IC50值分别为20、42、31、38、29和41nM。
  20. GC14075 Nocodazole

    诺考达唑

     Nocodazole是一种抗有丝分裂药物，是一种快速可逆的微管聚合抑制剂，在无细胞试验中抑制Abl，Abl（E255K）和Abl（T315I），IC50值分别为0.21μM，0.53μM和0.64μM。
  21. GC60274 O-Desmethyl Midostaurin

    CGP62221; O-Desmethyl PKC412

     O-Desmethyl Midostaurin (CGP62221; O-Desmethyl PKC412) 是 Midostaurin 的活性代谢物，通过细胞色素 P450 肝酶代谢产生，可以作为 Midostaurin 在体内代谢的指标之一。Midostaurin 是一种多靶点蛋白激酶 (kinase) 抑制剂，IC50 范围为 22-500 nM。
  22. GC62207 Olverembatinib

    GZD824; HQP1351

     A Bcr/Abl inhibitor
  23. GC36807 ON 146040 ON 146040 是一种有效的 PI3Kα 和 PI3Kδ 抑制剂，IC50 分别约为 14 和 20 nM。ON 146040 也抑制 Abl1 (IC50<150 nM)。
  24. GC50116 OXA 06 dihydrochloride Potent ROCK inhibitor
  25. GN10378 Oxymatrine

    氧化苦参碱

     A natural antiviral and anti-fibrosis alkaloid
  26. GC36833 p32 Inhibitor M36

    M36

     p32 inhibitor M36 (M36) 是一种 p32 线粒体蛋白小分子抑制剂，可直接与 p32 结合，抑制 p32 与 LyP-1 的结合。
  27. GC12637 PD 180970 An inhibitor of Bcr-Abl
  28. GC72924 PD173952 PD173952是一种酪氨酸激酶抑制剂，对Lyn、Abl和Csk的ic50分别为0.3、1.7和6.6 nM。
  29. GC13592 PD173955

    6-(2,6-二氯苯基)-8-甲基-2-[[3-(甲硫基)苯基]氨基]吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮

     A tyrosine kinase inhibitor
  30. GC33901 Pentanoic acid Pentanoicacid是一种短链脂肪酸，是细菌代谢产物，与过敏性皮肤病有关系。Pentanoicacid能够激活ROCK信号通路。
  31. GC61585 Pep2m, myristoylated TFA

    Myr-Pep2m TFA

     Pep2m,myristoylatedTFA(Myr-Pep2mTFA)是一种细胞通透性肽。Pep2m,myristoylatedTFA能破坏蛋白激酶ζ(PKMζ)下游靶点NSF/GluR2相互作用。PKMζ具有自主活性的PKC同工酶。
  32. GC14767 PF-00562271

    PF-562271;PF00562271;PF62271

     A selective FAK/PYK2 inhibitor
  33. GC14407 PF-431396

    N-甲基-N-[2-[[[2-[(2-氧代-2,3-二氢-1H-吲哚-5-基)氨基]-5-三氟甲基嘧啶-4-基]氨基]甲基]苯基]甲磺酰胺

     A FAK/PYK2 dual inhibitor
  34. GC61852 PF-4618433 PF-4618433 是一种有效的、选择性的 PYK2 抑制剂，IC50 值为 637 nM。PF-4618433 可能适用于研究骨质疏松症，颅面和阑尾骨骼缺损以及靶向骨再生。
  35. GC15380 PF-562271

    N-甲基-N-[3-[[[2-[(2-氧代-2,3-二氢-1H-吲哚-5-基)氨基]-5-三氟甲基嘧啶-4-基]氨基]甲基]吡啶-2-基]甲磺酰胺,PF562271;PF 562271

     PF-562271是一种针对黏着斑激酶(FAK) 和富含脯氨酸的酪氨酸激酶2(Pyk2)的强效小分子抑制剂，IC50分别为1.5nmol/L和14nmol/L。
  36. GC10810 PF-562271 HCl

    PF562271 HCl;PF 562271 HCl

     PF-562271 (VS-6062) hydrochloride 是一种有效的 ATP 竞争性和可逆的 FAK 和 Pyk2 激酶抑制剂，IC50 分别为 1.5 nM 和 13 nM。
  37. GC17352 Phorbol 12,13-dibutyrate

    Phorbol dibutyrate; PDBu

     An activator of PKC
  38. GC73968 Pim-1 kinase inhibitor 8 Pim-1 kinase inhibitor 8（化合物12）是一种有效的Pim-1激酶抑制剂，IC50为14.3 nM。
  39. GC12790 Pirfenidone

    吡非尼酮; AMR69

     吡非尼酮（Pirfenidone；AMR69）是一种具有口服活性的抗纤维化药物，可减弱纤维细胞中趋化因子CCL2和CCL12的产生。
  40. GC40197 Pirfenidone-d5

    5-甲基-1-(苯基-2,3,4,5,6-D5)-2(1H)-吡啶酮,AMR69-d5

     An internal standard for the quantification of pirfenidone
  41. GC15471 PKC β pseudosubstrate Selective cell-permeable peptide inhibitor of protein kinase C
  42. GC10404 PKC ζ pseudosubstrate PKC &zeta； pseudosubstrate 是一种选择性的细胞渗透性 PKC 抑制剂。
  43. GC11671 PKC fragment (530-558) Potent activator of protein kinase C
  44. GC61995 PKCβ inhibitor 1

    3-[1-[3-(1H-咪唑-1-基)丙基]-1H-吲哚-3-基]-4-(苯氨基)-1H-吡咯-2,5-二酮

     A PKCβ Inhibitor
  45. GC44655 PKCε Inhibitor Peptide

    Protein Kinase Cɛ Inhibitor Peptide，ɛV1-2

     PKCε Inhibitor Peptide，也称为 εV1-2，是一种蛋白激酶 C ε (PKCε) 衍生肽，作为选择性 PKCε 抑制剂，抑制 PKCε 的易位 。
  46. GC74417 PKCθ pseudosubstrate peptide inhibitor,myristoylated TFA PKCθ pseudosubstrate peptide inhibitor,myristoylated TFA是一种合成肽，可用于研究PKCθ的作用机制。
  47. GC31711 PKC-IN-1

    [(2S,5R)-2,5-二甲基-4-[(四氢-2H-吡喃-4-基)甲基]-1-哌嗪基][3-[(5-氟-2-甲基-4-嘧啶基)氨基]-4,6-二氢-6,6-二甲基吡咯并[3,4-C]吡唑-5(1H)-基]甲酮

     PKC-IN-1是一种有效的，ATP-竞争性的，可逆的PKC抑制剂，对人PKCβ和PKCα的Ki值分别为5.3和10.4nM，对人PKCα，PKCβI，PKCβII，PKCθ，PKCγ，PKCmu和PKCε的IC50值分别为2.3，8.1，7.6，25.6，57.5，314，808nM。
  48. GC65126 PKC-iota inhibitor 1

    2-氨基-5-(3-(哌嗪-1-基)苯基)-N-(吡啶-4-基)烟酰胺

     PKC-iota inhibitor 1 (化合物 19) 是一种蛋白激酶 C-iota (PKC-Ι ?) 抑制剂，IC50 值为 0.34 μM。
  49. GC30200 PKC-theta inhibitor PKC-theta inhibitor (compound 20) inhibits PKC-θ with an IC50 of 18 nM.
  50. GC70591 PKC-theta inhibitor 1 PKC-theta inhibitor 1是PKCθ抑制剂，Ki值为6 nM，在体内抑制IL-2的产生，IC50为0.19μM。
  51. GC67686 PKCiota-IN-2 formic PKCiota-IN-2 formic 是一种有效的 PKCiota (PKC-Ι) 抑制剂，IC50 为 2.8 nM。PKCiota-IN-2 formic 还抑制 PKC-α 和 PKC-ε，IC50 分别为 71 nM 和 350 nM。

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