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TGF-β / Smad Signaling(TGF-β / Smad 信号转导)

Transforming growth factor-beta (TGF-beta) is a multifunctional cytokine that regulates proliferation, migration, differentiation, and survival of many different cell types. Deletion or mutation of different members of the TGF-β family have been shown to cause vascular remodeling defect and absence of mural cell formation, leading to embryonic lethality or severe vascular disorders. TGF-β induces smooth muscle differentiation via Notch or SMAD2 and SMAD3 signaling in ES cells or in a neural crest stem cell line. TGF-β binds to TGF-βRI and to induce phosphorylation of SMAD2/3, thereby inhibiting proliferation, tube formation, and migration of endothelial cells (ECs).

TGF-β is a pluripotent cytokine with dual tumour-suppressive and tumour-promoting effects. TGF-β induces the epithelial-to-mesenchymal transition (EMT) leading to increased cell plasticity at the onset of cancer cell invasion and metastasis.

Products for  TGF-β / Smad Signaling

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC14396 Ponatinib (AP24534)

    普纳替尼; AP24534

     An inhibitor of native and mutant Bcr-Abl
  3. GC45828 Ponatinib-d8

    纳替尼-D8,AP24534-d8

     An internal standard for the quantification of ponatinib
  4. GC68339 Ponsegromab

    PF 06946860

     Ponsegromab (PF 06946860) 是一种有效的，选择性的人源化抗 GDF15 抗体抑制剂，具有抗恶病质活性。 Ponsegromab 与 GDF15 结合并阻止其与 GFRAL 结合，从而阻断 GDF15/GFRAL 介导的信号传导。 Ponsegromab 可用于癌症研究。
  5. GC12779 PPY A PPY A 是一种有效的 T315I 突变体和野生型 Abl 激酶抑制剂，IC50 分别为 9 和 20 nM。 PPY A 抑制用野生型 Abl 和 Abl T315I 突变体转化的 Ba⁄F3 细胞，IC50 分别为 390 和 180 nM。 PPY A可用于慢性粒细胞白血病（CML）的研究。
  6. GC36974 Procyanidin A1

    原花青素 A1; Proanthocyanidin A1

     原花青素 A1 (Proanthocyanidin A1) 是一种原花青素二聚体，抑制蛋白激酶 C 激活下游脱粒或 RBL-213 细胞内部储存的 Ca2+ 流入。原花青素 A1 具有抗过敏作用。
  7. GC44729 Prostratin

    13-O-乙酰基-12-脱氧佛波醇,13-O-Acetylphorbol

     An HIV re-activator
  8. GC73444 PROTAC BCR-ABL Degrader-1 PROTAC BCR-ABL Degrader-1（化合物PROTAC 1）是一种具有2-氧杂环戊烯接头的PROTAC。
  9. GC37014 Protein Kinase C 19-31

    PKC (19-31)

     Protein Kinase C (19-31)是蛋白激酶 C (PKC)的抑制剂,是由 PKCa (残基 19-31) 伪底物调控域衍生而来，25 位丝氨酸取代野生型丙氨酸作为蛋白激酶 C 底物肽，用于检测蛋白激酶 C 的活性。Protein kinase C (PKC) 通过磷酸化丝氨酸和苏氨酸氨基酸残基上的羟基来调控其它蛋白的功能。
  10. GC37015 Protein Kinase C 19-36 Protein Kinase C (19-36) 是蛋白激酶 C (PKC) 的伪底物肽抑制剂，其IC50 值为 0.18 μM。Protein Kinase C (19-36) 有效减缓血管增生和肥大，抑制葡萄糖诱导的利钠肽受体反应。
  11. GC66006 Protein kinase inhibitor H-7 Protein kinase inhibitor H-7 是一种有效的蛋白激酶 C (PKC) 和环核苷酸依赖性蛋白激酶抑制剂，抑制 PKC的 Ki 值为 6 μM。
  12. GC73424 PRT062607 acetate

    P505-15 acetate; PRT-2607 acetate; BIIB-057 acetate

     PRT062607 acetate是一种口服Syk抑制剂（IC50: 1 nM），可抑制炎症和诱导细胞凋亡。
  13. GC72880 PS432 PS432是一种PKC抑制剂，IC50分别为16.9μM（PKCι）和18.5μM（PKCζ）。
  14. GC11803 Pseudo RACK1 Activator of protein kinase C
  15. GC69776 PT-262 PT-262 是一种有效的 ROCK 抑制剂，IC50 值约为 5 μM。PT-262 诱导线粒体膜电位的丧失并提高 caspase-3 的激活和细胞凋亡。PT-262 通过 p53 独立途径抑制 ERK 和 CDC2 磷酸化。PT-262 阻断细胞骨架功能和细胞迁移。PT-262 具有抗癌活性。
  16. GC74116 Pyk2-IN-2 Pyk2-IN-2（化合物13j）是Pyk2抑制剂，FAK激酶的IC50为0.608 μM。
  17. GC14583 R 59-022

    DKGI-I; Diacylglycerol kinase inhibitor I

     R 59-022是一种二酰甘油激酶抑制剂（IC50 = 2.8µM）。
  18. GC69792 R 59-022 hydrochloride

    DKGI-I hydrochloride; Diacylglycerol kinase inhibitor I hydrochloride

     R 59-022 (DKGI-I) hydrochloride 是一种 DGK 抑制剂 (IC50: 2.8 µM)。R 59-022 hydrochloride 抑制 OAG 磷酸化为 OAPA。R 59-022 hydrochloride 是一种 5-HT Receptor 拮抗剂，可激活蛋白激酶 C (PKC)。R 59-022 增强血小板中凝血酶诱导的甘油二酯的产生，并抑制嗜中性粒细胞中磷脂酸的产生。
  19. GC32840 R-268712 R-268712 is a potent and selective inhibitor of ALK5 with an IC50 of 2.5 nM.
  20. GC18246 R-59-949

    Diacylglycerol Kinase Inhibitor II, DKGI-II

     A DGK-α inhibitor
  21. GC11140 Radotinib(IY-5511)

    拉多替尼

     A selective Bcr-Abl tyrosine kinase inhibitor
  22. GC16793 RepSox

    2-[3-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-1,5-萘啶,E-616452;SJN 2511;E616452;SJN2511;E 616452;SJN-2511,ALK5 Inhibitor II

     RepSox是一种有效的选择性转化生长因子-β受体I/激活素样激酶5（TGF-β-RI/ALK5）抑制剂，IC50为23nM。RepSox抑制ALK5自身磷酸化，IC50 值为4nM。
  23. GC33310 Rho-Kinase-IN-1 Rho-Kinase-IN-1是一个rho激酶抑制剂，来自专利US20090325960A1，化合物1.008。
  24. GC66050 Rho-Kinase-IN-2 Rho-Kinase-IN-2 (Compound 23) 是一种具有口服活性的、选择性的和中枢神经系统 (CNS) 渗透性的 Rho激酶 (ROCK) 抑制剂 (ROCK2 IC50=3 nM)。Rho-Kinase-IN-2 可用于亨廷顿病的研究。
  25. GC70451 Rho-Kinase-IN-3 Rho-Kinase-IN-3（化合物12）是一种强效且选择性的Rho激酶（ROCK1）抑制剂，IC50值为8nM。
  26. GC72976 Rhodblock 6 Rhodblock 6是一种Rho激酶（ROCK）抑制剂，抑制磷酸MRLC（肌球蛋白调节轻链）定位。
  27. GC37534 Ripasudil free base

    K-115 (free base)

     Ripasudil free base (K-115 free base) 是 ROCK 特异性抑制剂，能够抑制 ROCK2 和 ROCK1 的活性，IC50 值分别为 19 和 51 nM。
  28. GC73201 Risvodetinib

    IkT-148009

     Risvodetinib（IkT-148009）是一种口服、选择性和脑渗透性蛋白酪氨酸激酶抑制剂，对c-Abl1、c-Abl2/Arg显示出靶向疗效，IC50值为33 nM、14 nM。
  29. GC50092 RKI 1447 dihydrochloride A ROCK1 and ROCK2 inhibitor
  30. GC15437 RKI-1447

    RKI 1447;RKI1447

     A ROCK1 and ROCK2 inhibitor
  31. GC17322 Ro 31-8220

    Bisindolylmaleimide IX

     Ro 31-8220 是一种有效的 PKC 抑制剂，对 PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCγ、PKCε 和大鼠脑 PKC 的 IC50 分别为 5、24、14、27、24 和 23 nM。
  32. GC10029 Ro 31-8220 methanesulfonate

    Ro 31-8220 methanesulfonate; Bisindolylmaleimide IX mesylate

     Inhibitor of protein kinase C
  33. GC13677 Ro 32-0432 hydrochloride

    (S)-3-[8-[(二甲基氨基)甲基]-6,7,8,9-四氢吡啶并[1,2-A]吲哚-10-基]-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮

     Ro 32-0432 hydrochloride 是一种有效的、选择性的、ATP 竞争性和口服活性的 PKC 抑制剂。
  34. GC37551 ROCK inhibitor-2 ROCK inhibitor-2是一种选择性Rho激酶（ROCK）抑制剂，抑制ROCK1和ROCK2的IC50值分别为17nM和2nM，具有抗肿瘤活性。
  35. GC31952 ROCK-IN-1

    ROCK-IN-1是一种有效的ROCK抑制剂，能够抑制ROCK2的活性，IC50值为1.2nM。
  36. GC66338 ROCK1-IN-1 WAY-624704 is a novel Rho kinases (ROCK) inhibitor with an Ki of 17 nM.
  37. GC31883 ROCK2-IN-2 ROCK2-IN-2是一种选择性ROCK2抑制剂，IC50<1μM。详细信息请参考专利文献US20180093978A1中的化合物A-30。
  38. GC71389 ROCK2-IN-6 hydrochloride ROCK2-IN-6 hydrochloride（Comp A）是一种选择性ROCK2抑制剂，可用于ROCK介导的疾病、自身免疫性疾病和炎症研究。
  39. GC10820 Rottlerin

    粗糠柴苦素,Mallotoxin; NSC 56346; NSC 94525

     Rottlerin 是从Mallotus Philippinensis中纯化得到的天然产物，是一种特异性蛋白激酶C（PKC）抑制剂，对PKCδ的 IC50 值为3-6μM，对PKCα、β、γ 的IC50值为30-42μM，对PKCε、η、ζ 的IC50值为 80-100μM。
  40. GC63177 Ruboxistaurin

    LY333531

     Ruboxistaurin (LY333531) HCl is a β-specific protein kinase C inhibitor. It competitively and reversibly inhibits PKCβ1 and PKCβ2 with IC50 values of 4.7 and 5.9 nM respectively.
  41. GC63332 S116836 S116836 是一种有效的，具有口服活性的 BCR-ABL 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，可阻断野生型和 T315I BCR-ABL。S116836 能有效抑制 BCR-ABL 的磷酸化并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。S116836 抑制 WT 和 T315I 突变型 BCR-ABL 肿瘤的生长，不会引起明显的心脏毒性。S116836 还抑制 SRC、LYN、HCK、LCK 和 BLK，以及受体酪氨酸激酶，如 FLT3、TIE2、KIT、PDGFR-β。具有抗肿瘤活性。
  42. GC16405 Safingol

    沙芬戈,L-threo-Dihydrosphingosine,L-threo-Sphinganine

     A dual inhibitor of PKC and SPHK
  43. GC72185 SAMβA TFA SAMβA TFA与细胞可渗透肽TAT47-57结合。
  44. GC63439 Sangivamycin

    桑霉素,NSC 65346; BA-90912

     Sangivamycin (NSC 65346) 是一种核苷类似物，是蛋白激酶C (PKC) 的有效抑制剂，Ki 为 10 μM。Sangivamycin 对多种人类癌症具有有效的抗增殖活性。
  45. GC13759 SAR407899 A ROCK1 and ROCK2 inhibitor
  46. GC16289 SAR407899 hydrochloride

    6-(哌啶-4-氧基)异喹啉-1(2H)-酮盐酸盐

     A ROCK1 and ROCK2 inhibitor
  47. GC15197 Saracatinib (AZD0530)

    塞卡替尼; AZD0530

     A dual inhibitor of c-Src and Abl
  48. GC11022 SB 218078 A potent Chk1 inhibitor
  49. GC11545 SB 431542 SB-431542是一种小分子抑制剂，可以阻止TGF-β受体类型I的内部介导物，从而降低TGF-β1介导的增殖、细胞因子和胶原蛋白表达。
  50. GC15170 SB 772077B dihydrochloride A ROCK1 and ROCK2 inhibitor
  51. GC10421 SB-505124 hydrochloride

    SB 505124 hydrochloride;SB505124 hydrochloride

     Inhibitor of receptors ALK4, ALK5, and ALK7

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