TGF-β / Smad Signaling(TGF-β / Smad 信号转导)

Transforming growth factor-beta (TGF-beta) is a multifunctional cytokine that regulates proliferation, migration, differentiation, and survival of many different cell types. Deletion or mutation of different members of the TGF-β family have been shown to cause vascular remodeling defect and absence of mural cell formation, leading to embryonic lethality or severe vascular disorders. TGF-β induces smooth muscle differentiation via Notch or SMAD2 and SMAD3 signaling in ES cells or in a neural crest stem cell line. TGF-β binds to TGF-βRI and to induce phosphorylation of SMAD2/3, thereby inhibiting proliferation, tube formation, and migration of endothelial cells (ECs).

TGF-β is a pluripotent cytokine with dual tumour-suppressive and tumour-promoting effects. TGF-β induces the epithelial-to-mesenchymal transition (EMT) leading to increased cell plasticity at the onset of cancer cell invasion and metastasis.

Products for TGF-β / Smad Signaling

Cat.No. 产品名称 Information
GC13769 SB505124 Inhibitor of receptors ALK4, ALK5, and ALK7
GC14349 SB525334

6-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]喹喔啉
SB525334已被鉴定为一种高效且选择性的转化生长因子β1（TGF-β1）受体、活化素受体样激酶（ALK5）抑制剂。SB525334对ALK5激酶活性的IC₅₀为14.3nM。
GC13320 SC-10 Protein kinase C activator
GC18055 SC-9

NCM 119
An activator of PKC
GC13904 SD-208

SD 208; SD208
A potent, selective inhibitor of TGF-βRI
GC74617 SHR-1701

Retlirafusp alfa
SHR-1701（Retlirafusp alfa）是一种用于癌症研究的靶向PD-L1和TGF-β的双功能融合蛋白。
GC73377 SIAIS100 TFA SIAIS100 TFA是一种有效的BCR-ABL PROTAC降解剂，DC50值为2.7 nM。
GC17191 SIS3 HCl

SIS3 盐酸盐
SIS3 HCl是一种Smad3抑制剂，可抑制Smad3 的磷酸化， IC₅₀ 为3 μM。
GC69903 SJ000063181 SJ000063181 是一种有效的 BMP 信号激活剂，EC50 ≤1 µM。SJ000063181 可以作为化学探针来探索 BMP 信号，因为它可以穿透斑马鱼胚胎。
GC32788 SJ000291942 A BMP signaling activator
GC12827 SLx-2119

2-[3-[4-[(1H-吲唑-5-基)氨基]喹唑啉-2-基]苯氧基]-N-异丙基乙酰胺,SLx 2119;SLx2119;ROCK inhibitor;KD-025
A ROCK2 inhibitor
GC19447 SM 16 An inhibitor of ALK5
GC44903 SMAD3 Inhibitor, SIS3 An inhibitor of TGF-β signaling
GC65592 SNIPER(ABL)-020 SNIPER(ABL)-020，由 Dasatinib (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 Bestatin (IAP 配体) 组合而成，可有效降解 BCR-ABL 蛋白。
GC15520 Sotrastaurin (AEB071)

3-(1H-吲哚-3-基)-4-[2-(4-甲基哌嗪-1-基)喹唑啉-4-基]吡咯-2,5-二酮,AEB 071;AEB-071
A PKC and GSK3 inhibitor
GC63351 Sovesudil

PHP-201; AMA0076
Sovesudil (PHP-201) 是一种有效的、ATP 竞争性局部作用 Rho激酶 (ROCK) 抑制剂，对 ROCK I 和 ROCK II 的 IC50 分别为 3.7 和 2.3 nM。Sovesudil 降低眼压而不引起充血。
GC63716 Sovesudil hydrochloride

PHP-201 hydrochloride; AMA0076 hydrochloride
Sovesudil (PHP-201) hydrochloride 是一种有效的、ATP 竞争性局部作用 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂，对 ROCK I 和 ROCK II 的 IC50 分别为 3.7和2.3 nM。Sovesudil hydrochloride 可降低眼压而不引起充血。
GC50043 SR 3677 dihydrochloride A ROCK1 and ROCK2 inhibitor
GC10722 SR-3677

N-[2-[2-(二甲基氨基)乙氧基]-4-(1H-吡唑-4-基)苯基]-2,3-二氢-1,4-苯并二恶烷-2-甲酰胺
A ROCK1 and ROCK2 inhibitor
GC19338 SRI-011381 hydrochloride SRI-011381是一种具口服活性的转化生长因子β（TGF-β）信号通路的激活剂，具有神经保护作用。
GC15299 Staurosporine(CGP 41251)

星形孢菌素; Antibiotic AM-2282; STS; AM-2282
Staurosporin 是一种小激酶抑制剂，是一种从细菌 Streptomyces staurosporeus 中提取的生物碱。
GC69981 SY-LB-35 SY-LB-35 是一种有效的骨形态发生蛋白 (BMP) 受体激动剂。SY-LB-35 能刺激 C2C12 成肌细胞显著增加细胞数量和细胞活力，使细胞周期向 S 期和 G2/M 期转变。SY-LB-35 刺激典型的 Smad 和非典型的 PI3K/Akt、ERK、p38 和 JNK 胞内信号通路。
GC16821 TAE226(NVP-TAE226)

TAE 226;TAE-226
A dual inhibitor of FAK and IGF-1R
GC17901 Tamoxifen

他莫昔芬; ICI 47699; (Z)-Tamoxifen; trans-Tamoxifen
Tamoxifen(他莫西芬)是一种选择性雌激素受体调节剂 (SERM),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活不同组织细胞中的雌激素活性;Tamoxifen 还可以作为 Hsp90 激活剂,增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性;Tamoxifen 还可以诱导 CreER(T2) 小鼠的基因敲除。
GC10682 TAS 301

3-(双(4-甲氧基苯基)亚甲基)吲哚啉-2-酮
An inhibitor of Ca²⁺ mobilization and CaM kinase II
GC16584 TCS 21311

NIBR3049
A JAK3 inhibitor
GC11181 Thiazovivin

Tzv
Thiazovivin是一种选择性Rho相关激酶（ROCK）抑制剂。
GC73226 THK01 THK01是一种强效的ROCK2抑制剂，对ROCK2和ROCK1的IC50值分别为5.7和923 nM。
GC73292 THRX-144644 THRX-144644是肺限制性ALK5抑制剂，IC50值为0.14 nM。
GC26000 TP0427736 HCl TP0427736 is a potent inhibitor of ALK5 kinase activity with an IC50 of 2.72 nM and this effect is 300-fold higher than the inhibitory effect on ALK3 (IC50 = 836 nM for ALK3). It also inhibits Smad2/3 phosphorylation in A549 cells induced by TGF-β1 with an IC50 value of 8.68 nM.
GC70050 Trabedersen

AP 12009
Trabedersen (AP 12009) 是一种反义寡脱氧核苷酸，可特异性抑制 TGF-β2 (TGF-beta/Smad)。Trabedersen 可用于研究恶性脑肿瘤和其他过度表达 TGF-β2 的实体瘤，例如皮肤、胰腺和结肠肿瘤。
GC73087 Trabedersen sodium

AP 12009 sodium
Trabedersen sodium是一种特异性抑制TGF-β2（TGF-β/Smad）的反义寡核苷酸。
GC40928 Trimethylamine N-oxide

三甲胺N-氧化物

A metabolite of choline, phosphatidylcholine, and L-carnitine
GC16678 UCN-02

7-epi-hydroxy Staurosporine
A PKC inhibitor
GC37880 Vactosertib Hydrochloride

EW-7197 Hydrochloride; TEW-7197 Hydrochloride
Vactosertib Hydrochloride (EW-7197 Hydrochloride) 是 TGFβRI (ALK5) 的小分子 ATP 竞争性抑制剂，其 IC50 值为 12.9 nM。
GC16934 Valrubicin

戊柔比星; AD-32
A semisynthetic anthracycline antitumor antibiotic
GC70110 Vamotinib

PF-114
Vamotinib (PF-114) 是一种有效的，选择性具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂。Vamotinib 抑制 BCR/ABL 和 BCR/ABL-T315I 的自磷酸化。Vamotinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Vamotinib 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Vamotinib 在耐药性费城染色体阳性 (Ph+) 白血病的研究中具有潜力。
GC71894 Vanicoside A Vanicoside A是来自宾夕法尼亚蓼的蛋白激酶C（PKC）抑制剂。
GC13232 Verbascoside

麦角甾苷; Acteoside; Kusaginin; TJC160
A natural phenylpropanoid glucoside with diverse biological activities
GC63253 Verosudil

AR-12286
Verosudil (AR-12286) 是一种有效的 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂，对 ROCK1 和 ROCK2 的 Ki 分别为 2 和 2 nM。AR-12286 主要通过增加眼房水通过小梁网流出来降低眼压。
GC62103 Vodobatinib

K0706
Vodobatinib (K0706, SCO-088, SUN K706, SUN-K0706) is a novel BCR-ABL1 tyrosine kinase inhibitor with an IC50 of 7 nM. Vodobatinib exhibits activity against most BCR-ABL1 point mutants with IC50s of 167 nM, 154 nM,165 nM and 1967 nM for BCR-ABL1L248R, BCR-ABL1Y253H , BCR-ABL1E255V and BCR-ABL1T315I, respectively.
GC31912 VTX-27 A PKCθ inhibitor
GC26055 WAY-301398

6-methoxynaphthalene
WAY-301398 (6-methoxynaphthalene) can bind to protein kinase C (PKC).
GC26065 WAY-354831 WAY-354831 exhibits antibacterial activity.
GC10970 WP1130

WP 1130; WP-1130
A deubiquitinase inhibitor
GC13102 XL228

N4-(5-环丙基-1H-吡唑-3-基)-N2-[[3-异丙基-5-异恶唑基]甲基]-6-(4-甲基-1-哌嗪基)-2,4-嘧啶二胺,XL-228;XL 228
A tyrosine kinase inhibitor
GC62146 XST-14 XST-14 是一种有效的，竞争性强且高度选择性的 ULK1 抑制剂，IC50 为 26.6 nM。XST-14 通过减少 ULK1 下游底物的磷酸化来诱导自噬抑制。XST-14 诱导肝细胞癌 (HCC) 细胞凋亡，并具有抗肿瘤作用。
GC15712 Y-27632 A ROCK inhibitor
GC10512 Y-27632 dihydrochloride

y-27632, Y27632, Y-27632 dihydrochloride, Y 27632
Y-27632 dihydrochloride 作为一种选择性 Rho 激酶抑制剂，是一种新型支气管扩张剂。
GC37947 Y-33075

(R)-4-(1-氨基乙基)-N-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基苯甲酰胺,Y 39983
An inhibitor of ROCK2