Chromatin/Epigenetics
Chromatin/Epigenetics(染色质/表观遗传学)
Epigenetics
Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.
- Bromodomain(50)
- Aurora Kinase(63)
- DNA Methyltransferase(35)
- HDAC(210)
- Histone Acetyltransferases(78)
- Histone Demethylases(110)
- Histone Methyltransferase(240)
- HIF(102)
- JAK(173)
- MBT Domains(1)
- PARP(122)
- Pim(32)
- Protein Ser/Thr Phosphatases(34)
- RNA Polymerase(7)
- Sirtuin(77)
- Sphingosine Kinase-2(1)
- Polycomb repressive complex(2)
- SUMOylation(3)
- PAD(21)
- Epigenetic Reader Domain(246)
- MicroRNA(24)
- Protein Arginine Deiminase(7)
- Chromodomain(1)
- Citrullination(20)
- DNA/RNA Demethylation(2)
- DNA/RNA Methylation(8)
- Histone Deacetylation(44)
- Histones/Histone Peptides(62)
- PHD Domains(1)
- Tandem Tudor & Tudor-like Domains(1)
- PRMT(2)
- Readers(1)
- Small Interfering RNA (siRNA)(1)
- METTL3(2)
- WDR5(1)
- TET Protein(2)
- HuR(1)
- SF3B1(1)
Chromatin/Epigenetics 相关产品(1617)
- GC10145PJ34 hydrochlorideCAS: 344458-15-7纯度: >99.00%
PJ34 hydrochloride是一种有效且特异性的PARP抑制剂，IC 50 值为110nM。
- GC10635EX 527 (SEN0014196)CAS: 49843-98-3纯度: >98.00%
EX 527 (SEN0014196) 作为 SIRT1 选择性抑制剂，抑制 Sirt1 的效力比 Sirt2 和 Sirt3 高 100 倍，并且对 Sirt5 的去乙酰化活性没有影响。
- GC109465-AzacytidineCAS: 320-67-2纯度: >98.00%
5-氮胞苷（也称为 5-AzaC）是一类胞嘧啶类似物的化合物，是一种 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 抑制剂，对多发性骨髓瘤 (MM) 细胞（包括 MM.1S）具有强效细胞毒性, MM.1R, RPMI-8266, RPMI-LR5, RPMI-Dox40和Patient-derived MM,半数抑制浓度IC50值分别为1.5 μmol/L, 0.7 μmol/L, 1.1 μmol/L, 2.5 μmol/L , 分别为 3.2 μmol/L 和 1.5 μmol/L . 5-氮胞苷掺入细胞 DNA 和/或 RNA，随后螯合 DNMT 并在 5-氮胞苷的 C6 和半胱氨酸之间形成共价键DNMT 的硫醇盐导致细胞中 DNMT 活性的耗竭和细胞 DNA 的去甲基化 。
- GC11549VX-680 (MK-0457,Tozasertib)CAS: 639089-54-6纯度: >99.50%
VX-680 (MK-0457,Tozasertib)是一种有效的Aurora激酶抑制剂，对Aurora A/B/C的K i 值分别为0.6、18、4.6nM，具有抗癌活性。
- GC11625Entinostat (MS-275,SNDX-275)CAS: 209783-80-2纯度: >99.00% / >98.00%
Entinostat (MS-275,SNDX-275)是一种强效的、可口服的组蛋白去乙酰化酶（HDACs）抑制剂，对HDAC1和HDAC3的IC₅₀分别为0.368μM和0.501μM，但对HDAC8的抑制作用相对较弱。
- GC11778LomeguatribCAS: 192441-08-0纯度: >99.50%
Inactivator of O 6 -methylguanine-DNA methyltransferase
- GC12257Panobinostat (LBH589)CAS: 404950-80-7纯度: >99.00%
Panobinostat (LBH589)是一种强效，且具有口服活性和抗肿瘤活性的广谱组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，IC 50 值为5nM。
- GC12419UNC 926 hydrochlorideCAS: 1184136-10-4纯度: >98.00%
An antagonist of L3MBTL1, L3MBTL3, and L3MBTL4
- GC12422ABT-888 (Veliparib)CAS: 912444-00-9纯度: >99.50% / >98.00%
ABT-888 (Veliparib)是一种有效的PARP1和PARP2抑制剂，Ki分别为5.2和2.9nM。
- GC12690MLN8237 (Alisertib)CAS: 1028486-01-2纯度: >99.00%
Alisertib (MLN8237) 作为一种在研、可口服的选择性极光 A 激酶抑制剂，通常用于治疗实体瘤和血液系统恶性肿瘤。
| 货号 | 产品名称 | CAS号 | 纯度 | 结构 |
|---|---|---|---|---|
| GC10145 | PJ34 hydrochloride | 344458-15-7 | >99.00% | |
PJ34 hydrochloride是一种有效且特异性的PARP抑制剂，IC 50 值为110nM。 | ||||
| GC10154 | ABC294640 | 915385-81-8 | >99.50% | |
An inhibitor of SPHK2 | ||||
| GC10169 | NSC 87877 | 56990-57-9 | >98.00% | |
A potent inhibitor of SHP-1 and SHP-2 | ||||
| GC10322 | Tubastatin A HCl | 1310693-92-5 | >98.00% | |
A potent HDAC6 inhibitor | ||||
| GC10442 | MK-8745 | 885325-71-3 | >99.00% | |
An Aurora A kinase inhibitor | ||||
| GC10635 | EX 527 (SEN0014196) | 49843-98-3 | >98.00% | |
EX 527 (SEN0014196) 作为 SIRT1 选择性抑制剂，抑制 Sirt1 的效力比 Sirt2 和 Sirt3 高 100 倍，并且对 Sirt5 的去乙酰化活性没有影响。 | ||||
| GC10946 | 5-Azacytidine | 320-67-2 | >98.00% | |
5-氮胞苷（也称为 5-AzaC）是一类胞嘧啶类似物的化合物，是一种 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 抑制剂，对多发性骨髓瘤 (MM) 细胞（包括 MM.1S）具有强效细胞毒性, MM.1R, RPMI-8266, RPMI-LR5, RPMI-Dox40和Patient-derived MM,半数抑制浓度IC50值分别为1.5 μmol/L, 0.7 μmol/L, 1.1 μmol/L, 2.5 μmol/L , 分别为 3.2 μmol/L 和 1.5 μmol/L . 5-氮胞苷掺入细胞 DNA 和/或 RNA，随后螯合 DNMT 并在 5-氮胞苷的 C6 和半胱氨酸之间形成共价键DNMT 的硫醇盐导致细胞中 DNMT 活性的耗竭和细胞 DNA 的去甲基化 。 | ||||
| GC11104 | SMI-4a | 438190-29-5 | >99.50% | |
A Pim kinase inhibitor | ||||
| GC11549 | VX-680 (MK-0457,Tozasertib) | 639089-54-6 | >99.50% | |
VX-680 (MK-0457,Tozasertib)是一种有效的Aurora激酶抑制剂，对Aurora A/B/C的K i 值分别为0.6、18、4.6nM，具有抗癌活性。 | ||||
| GC11574 | HPOB | 1429651-50-2 | - | |
A potent and selective inhibitor of HDAC6 | ||||
| GC11625 | Entinostat (MS-275,SNDX-275) | 209783-80-2 | >99.00% / >98.00% | |
Entinostat (MS-275,SNDX-275)是一种强效的、可口服的组蛋白去乙酰化酶（HDACs）抑制剂，对HDAC1和HDAC3的IC₅₀分别为0.368μM和0.501μM，但对HDAC8的抑制作用相对较弱。 | ||||
| GC11778 | Lomeguatrib | 192441-08-0 | >99.50% | |
Inactivator of O 6 -methylguanine-DNA methyltransferase | ||||
| GC12153 | Zebularine | 3690-10-6 | >99.50% | |
Zebularine是一种缺失4-氨基基团的胞苷类似物，作为DNA甲基转移酶抑制剂可抑制DNA甲基化。 | ||||
| GC12257 | Panobinostat (LBH589) | 404950-80-7 | >99.00% | |
Panobinostat (LBH589)是一种强效，且具有口服活性和抗肿瘤活性的广谱组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，IC 50 值为5nM。 | ||||
| GC12419 | UNC 926 hydrochloride | 1184136-10-4 | >98.00% | |
An antagonist of L3MBTL1, L3MBTL3, and L3MBTL4 | ||||
| GC12422 | ABT-888 (Veliparib) | 912444-00-9 | >99.50% / >98.00% | |
ABT-888 (Veliparib)是一种有效的PARP1和PARP2抑制剂，Ki分别为5.2和2.9nM。 | ||||
| GC12454 | BMS-911543 | 1271022-90-2 | - | |
A potent, selective JAK2 inhibitor | ||||
| GC12504 | AZD1480 | 935666-88-9 | >98.50% / >98.00% | |
AZD1480是一种JAK抑制剂（JAK1：IC 50 = 1.3nM；JAK2：IC 50 = 0.4nM） 。 | ||||
| GC12530 | PFI-2 (hydrochloride) | 1627607-87-7 | >98.00% | |
| GC12579 | GLPG0634 | 1206161-97-8 | >99.50% | |
A JAK1 inhibitor | ||||
| GC12604 | Fumonisin B1 | 116355-83-0 | >98.00% / >95.00% | |
A mycotoxin | ||||
| GC12690 | MLN8237 (Alisertib) | 1028486-01-2 | >99.00% | |
Alisertib (MLN8237) 作为一种在研、可口服的选择性极光 A 激酶抑制剂，通常用于治疗实体瘤和血液系统恶性肿瘤。 | ||||
| GC12698 | BAY 87-2243 | 1227158-85-1 | >99.50% | |
BAY 87-2243是一种具有高效选择性的缺氧诱导因子-1（HIF-1）抑制剂。 | ||||
| GC12733 | C646 | 328968-36-1 | >98.00% | |
C646是一种有效的选择性p300/CBP组蛋白乙酰转移酶抑制剂(Ki 400 nM),已被证明具有多效性,包括神经保护、抗癌和抗上皮间质转化(anti-EMT)作用。 | ||||