Chromatin/Epigenetics(染色质/表观遗传学)

Epigenetics

Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.

Products for Chromatin/Epigenetics

Cat.No. 产品名称 Information
GC72837 α-Hydroxyglutaric acid-d4 disodium

2-Hydroxyglutarate-d4 disodium; 2-Hydroxyglutaric acid-d4 disodium; 2-Hydroxypentanedioic acid-d4 disodium
α-Hydroxyglutaric acid-d4 disodium为氘标记的α-羟基戊二酸二钠。
GC31365 γ-Oryzanol

γ-谷维素
Gamma-oryzanol (GO), a nutriactive phytochemical naturally occurring in crude rice bran oil, is an antioxidant compound used to treat hyperlipidemia, disorders of menopause and to increase the muscle mass. γ-Oryzanol is a potent DNA methyltransferases (DNMTs) inhibitor in the striatum of mice. γ-Oryzanol significantly inhibits the activities of DNMT1 (IC50=3.2 μM), DNMT3a (IC50=22.3 μM).
GC45258 (+)-Biotin 4-Amidobenzoic Acid (sodium salt)

生物素4-氨基苯甲酸钠盐
A biotinidase substrate
GC61595 (+)-JQ-1-aldehyde (+)-JQ-1-aldehyde是(+)-JQ1的醛形式。(+)-JQ-1-aldehyde可作为合成PROTACs的前体，靶向BET溴结构域.。
GC34958 (+)-JQ1 PA A clickable form of (+)-JQ1
GC13822 (-)-JQ1

(S)-(+)-2-(4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-F][1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]二氮杂卓-6-基)乙酸叔丁酯,(-)-JQ1
A selective inhibitor of BET bromodomains
GC72769 (1R)-AZD-1480 (1R)-AZD-1480是AZD-1480的1R手性异构体，AZD-1480是一种ATP竞争性JAK1和JAK2抑制剂。
GC34964 (1S,3R,5R)-PIM447 dihydrochloride

(1S,3R,5R)-LGH447 dihydrochloride
(1S,3R,5R)-PIM447 (dihydrochloride)是PIM的抑制剂，来自专利US 20100056576 A1化合物实例72。对Pim1，Pim2和Pim3的IC50分别为0.095，0.522和0.369 μM。
GC62130 (2R,5S)-Ritlecitinib

(2R,5S)-PF-06651600
(2R,5S)-Ritlecitinib (2R,5S)-PF-06651600) 是一种有效的选择性的 JAK3 抑制剂 (IC50=144.8 nM)。详细信息请参考专利US20150158864A1，example 68。
GC34971 (3R,4S)-Tofacitinib

(3R,4S)-托法替尼
Tofacitinib(CP-690550)是高效JAK3抑制剂，IC50为1 nM，比对JAK2和JAK1的抑制性高20倍和100倍。
GC34972 (3S,4R)-Tofacitinib

(3S,4R)-托法替尼
Tofacitinib(CP-690550)是高效JAK3抑制剂，IC50为1 nM，比对JAK2和JAK1的抑制性高20倍和100倍。
GC34973 (3S,4S)-Tofacitinib

(3S,4S)-托法替尼
Tofacitinib(CP-690550)是高效JAK3抑制剂，IC50为1 nM，比对JAK2和JAK1的抑制性高20倍和100倍。
GC41695 (6R,S)-5,6,7,8-Tetrahydrofolic Acid (hydrochloride)

Tetrahydrofolate, THFA
A folic acid derivative
GC41088 (6S)-Tetrahydrofolic Acid
An active diastereomer
GC72591 (E,E)-RGFP966 (E,E)-RGFP966是一种选择性、可穿透中枢神经系统的HDAC3抑制剂，可用于亨廷顿病的研究。
GC61807 (E/Z)-AG490

酪氨酸磷酸化抑制剂AG490,(E/Z)-Tyrphostin AG490; (E/Z)-Tyrphostin B42

(E/Z)-AG490((E/Z)-TyrphostinAG490)是(E)-AG490和(Z)-AG490的消旋体。(E)-AG490是一种酪氨酸激酶抑制剂，可抑制EGFR，Stat-3和JAK2/3。
GC63864 (E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride

(E/Z)-TG02 hydrochloride; (E/Z)-SB1317 hydrochloride
(E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) hydrochloride 是一种有效的 CDK2，JAK2 和 FLT3 抑制剂，用于癌症研究。
GC15104 (R)-(+)-Etomoxir sodium salt

(R)-(+)-乙莫克舍钠盐,(R)-(+)-Etomoxir sodium salt
(R)-(+)-Etomoxir sodium salt(Etomoxir; ETO)是一种用于代谢和心血管疾病的小分子,经酶转化为活性抑制剂乙托莫西里尔辅酶a (IC50 约为0.01-0.70 µM)后,对CPT-1a和CPT-1b的抑制表现出纳摩尔效价。
GC45908 (R)-BAY-598 An inhibitor of SMYD2
GC34443 (R)-BAY1238097 (R)-BAY1238097是BAY1238097的低活性R型异构体。BAY1238097是一种有效的、BET与组蛋白结合的选择性抑制剂，通过下调c-Myc水平及下游转录组，在AML(急性髓性白血病)和MM(多发性骨髓瘤)模型中表现出较强的抗增殖活性。
GC64210 (R)-GSK-3685032 (R)-GSK-3685032 是 GSK-3685032 的 R 型异构体。GSK-3685032 是一种非时间依赖性、非共价、可逆的 DNMT1 选择性抑制剂，IC50=0.036 μM。GSK-3685032 诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。
GC70906 (R)-HH2853 (R)-HH2853是EZH2突变型抑制剂，对EZH2- y641f的IC50 <100 nM。
GC11340 (R)-PFI 2 hydrochloride

(R)-PFI-2 hydrochloride
A SET7/9 inhibitor
GC69794 (Rac)-Arnebin 1

(Rac)-β,β-Dimethylacrylalkannin; (Rac)-β,β-?Dimethylacrylshikonin
(Rac)-Arnebin 1 ((Rac)-β,β-Dimethylacrylalkannin) 是 β,β-Dimethylacrylalkannin 和/或 β,β-Dimethylacrylshikonin 的消旋体。β,β-Dimethylacrylalkannin 和 β,β-Dimethylacrylshikonin 是从紫草属植物中分离得到的萘醌类化合物，β,β-Dimethylacrylshikonin 具有抗肿瘤活性。
GC34446 (rac)-BAY1238097 (rac)-BAY1238097是一种BET抑制剂，对BRD4的IC50值为1.02μM。用于癌症研究。
GC60004 (rel)-Tranylcypromine D5 hydrochloride

反式-2-(苯基-D5)环丙胺盐酸盐,SKF 385-d5 hydrochloride
Tranylcypromine-d5 (SKF 385-d5) hydrochloride 是氘标记的 (rel)-Tranylcypromine hydrochloride。
GC72866 (S)-GSK852 (S)-GSK852是GSK852的非对映异构体。
GC33198 (S)-JQ-35 (TEN-010)

TEN-010
(S)-JQ-35 (TEN-010) (TEN-010) 是溴结构域和末端外 (BET) 家族含溴结构域蛋白的抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。
GC65045 (S)-MRTX-1719 (S)-MRTX-1719 (example 16-7) 是 MRTX-1719 的 S- 对映体。(S)-MRTX-1719 是一种 PRMT5/MTA 复合物抑制剂，其 IC50 为7070 nM。
GC13634 (S)-PFI-2 (hydrochloride)

(+)-PFI-2
Negative control of (R)-PFI 2
GC73435 (S)-TNG260 (S)-TNG260是TNG260的异构体。
GC65133 (S,R,S)-AHPC-C5-COOH

VH032-C5-COOH
(S,R,S)-AHPC-C5-COOH (VH032-C5-COOH) 是一种合成的 E3 连接酶配体-连接蛋白偶联物，包含 VH032 配体和 linker。VH032 是强效选择性的针对 VHL/ HIF-1α 相互作用的抑制剂，Kd 值为的 185 nM，有潜力用于贫血和缺血性疾病的相关研究。
GC73208 (Z)-JQ1-TCO (Z)-JQ1-TCOJQ1反式环辛烯是BET抑制剂JQ1的衍生物。
GC17055 1,2,3,4,5,6-Hexabromocyclohexane

1,2,3,4,5,6-六溴化环己烷
1,2,3,4,5,6-六溴环己烷（1,2,3,4,5,6-Hexabromocyclohexane）直接抑制JAK2激酶结构域内的口袋，抑制自身磷酸化。
GC61949 1,4-DPCA ethyl ester 1,4-DPCA ethyl ester 是 1,4-DPCA 的乙酯形式，可以抑制 FIH。
GC40468 1,5-Isoquinolinediol

1,5-二羟基异喹啉,NSC 65585
An inhibitor of poly(ADP-ribose) polymerases
GC41984 1-Alaninechlamydocin An HDAC inhibitor
GC39214 1-Naphthohydroxamic acid

1-萘羟肟酸
1-Naphthohydroxamic acid是强效、细胞渗透性和选择性组蛋白脱乙酰酶抑制剂 (HDAC8) 抑制剂（IC?50?= 14 μM）。在体外有抗癌活性。
GC46508 2',2'-Difluoro-2'-deoxyuridine

2'-脱氧-2',2'-二氟尿嘧啶核苷
An active metabolite of gemcitabine
GC12775 2',3',5'-triacetyl-5-Azacytidine

三乙酰基-阿扎胞苷
A prodrug form of 5-azacytidine
GC11873 2,4-Pyridinedicarboxylic Acid

2,4-吡啶二羧酸
An inhibitor of 2-oxoglutarate-dependent enzymes
GC42075 2,4-Pyridinedicarboxylic Acid (hydrate)

2,4-吡啶二羧酸
An inhibitor of 2-oxoglutarate-dependent enzymes
GC62233 2,6-Dichloro-N-(2-(cyclopropanecarboxamido)pyridin-4-yl)benzamide A TYK2 inhibitor
GC46503 2-(1,8-Naphthyridin-2-yl)phenol

3-氨基-2-氯-6-三氟甲基吡啶
An enhancer of STAT1 activity
GC73817 2-APQC 2-APQC是一种SIRT3激活剂，Kd值为2.756μM。
GC10408 2-D08 An inhibitor of sumoylation
GC11249 2-hexyl-4-Pentynoic Acid

2-正己基-4-戊炔酸,(±)-2-Hexyl-4-pentynoic acid
An HDAC inhibitor
GC15084 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)

二甲氧基雌二醇; 2-ME2; NSC-659853
2-Methoxyestradiol (2-MeOE2/2-Me)是一种HIF-1α抑制剂。
GC62781 2-Methylquinazolin-4-ol

2-甲基-4(3H)-喹唑酮
2-Methylquinazolin-4-ol 是一种高效、竞争性的 poly(ADP-ribose) synthetase 抑制剂，其 Ki 值为 1.1 μM。2-Methylquinazolin-4-ol 是哺乳动物天冬氨酸氨基转移酶 (ATCase) 抑制剂，其 IC50 值为 0.20 mM。
GC14282 3-acetyl-11-keto-β-Boswellic Acid

11-羰基-Β-乙酰乳香酸,3-O-acetyl-11-keto-β-Boswellic acid,AKBA
A selective 5-LO inhibitor