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Chromatin/Epigenetics(染色质/表观遗传学)

Epigenetics

Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.

Products for  Chromatin/Epigenetics

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC40098 BB-Cl-Yne A clickable PAD inhibitor
  3. GC42910 BB-F-Yne A clickable PAD inhibitor
  4. GC74003 BBC0403 BBC0403是一种选择性BRD2抑制剂，对BRD2 （BD2）和BRD2 （BD1）的Kds分别为7.64 μM和41.37 μM。
  5. GC18161 BCI-121 An inhibitor of SMYD3
  6. GC73279 BD-9136 BD-9136是一种高选择性BRD4降解剂。
  7. GC15962 Belinostat (PXD101)

    贝利司他(PXD101),PXD-101, PXD 101, PX105684, PX-105684

     Belinostat (PXD101) 是 HeLa 细胞提取物中组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 活性的新型异羟肟酸型抑制剂，IC50 为 27 nM 。
  8. GC30763 Benzenebutyric acid (4-Phenylbutyric acid)

    4-苯基丁酸; 4-PBA; Benzenebutyric acid

    4-Phenylbutyric acid (4-PBA, Benzenebutyric acid) is a histone deacetylase (HDAC) inhibitor and a key epigenetic inducer of anti-HCV hepatic hepcidin. 4-Phenylbutyric acid inhibits LPS-induced inflammation through regulating endoplasmic-reticulum (ER) stress and autophagy in acute lung injury models.
  9. GC16299 BET bromodomain inhibitor

    BET抑制剂,CPI-0610; CPI0610; CPI 0610

     BET 溴结构域抑制剂是从专利 WO/2015/153871A2 化合物实施例 11 中提取的一种有效的 BET 抑制剂。
  10. GC63528 BET bromodomain inhibitor 1 BET bromodomain inhibitor 1 是一种具有口服活性的，选择性 BET 溴结构域抑制剂，对 BRD4 的 IC50 为 2.6 nM。BET bromodomain inhibitor 1 与 BRD2(2)，BRD3(2)，BRD4(1)，BRD4(2) 和 BRDT(2) 高亲和力结合 (Kd 值分别为 1.3 nM、1.0 nM、3.0 nM、1.6 nM、2.1 nM)。BET bromodomain inhibitor 1 具有抗癌活性。
  11. GC73742 BET bromodomain inhibitor 4 BET bromodomain inhibitor 4（实施例7）是BET溴结构域的抑制剂。
  12. GC35505 BET-BAY 002 BET-BAY 002是BET小分子抑制剂，对多发性骨髓瘤模型有效。
  13. GC35506 BET-BAY 002 S enantiomer BET-BAY 002 S enantiomer 是 BET-BAY 002 的 S 型对映异构体。BET-BAY 002 是 BET 抑制剂。
  14. GC31831 BET-IN-1 BET-IN-1 是所有八个 BET 溴结构域的泛抑制剂，并且比其他具有代表性的含溴结构域的蛋白质具有选择性。
  15. GC73423 BET-IN-14 BET-IN-14是一种口服活性的pan BET抑制剂（IC50: 5.35 nM）。
  16. GC72960 BET-IN-19 BET-IN-19（化合物146）是一种BET抑制剂。
  17. GC65506 BETd-246 BETd-246 是第二代、基于 PROTAC 技术的、 BET溴端结构域 (BRD) 的抑制剂，由Cereblon配体和BET配体相连，具有良好的选择性、有效性和抗肿瘤活性。
  18. GC32791 BETd-260 (ZBC 260)

    ZBC 260

     BETd-260 (ZBC 260) (ZBC 260) 是一种 PROTAC，通过 Cereblon 和 BET 的配体连接，对 RS4;11 白血病细胞系中的 BRD4 蛋白具有低至 30 pM 的作用。 BETd-260 (ZBC 260) 在肝细胞癌 (HCC) 细胞中有效抑制细胞活力并强烈诱导细胞凋亡。
  19. GC12074 BG45 A selective HDAC3 inhibitor
  20. GC14380 BGP-15

    (Z)-N-(2-羟基-3-(哌啶-1-基)丙氧基)烟酰胺双盐酸盐

     A PARP inhibitor and insulin sensitizer
  21. GC12450 BI 2536

    BI-2536;BI2536

     BI 2536是一种双重Polo样激酶（PLK）/溴结构域抑制剂，在无细胞激酶实验中，BI 2536 对PLK1、PLK2和PLK3的半数抑制浓度（IC50）值分别为0.83nM、3.5nM和9.0nM。
  22. GC50540 BI 9321 Nuclear receptor-binding SET domain (NSD) 3 antagonist; selectively binds PWWP1 domain
  23. GC16726 BI-7273 A potent BRD9 bromodomain inhibitor
  24. GC17828 BI-847325 A selective dual MEK/Aurora kinase inhibitor
  25. GC39663 BI-9321 trihydrochloride BI-9321 trihydrochloride 是一种有效的，选择性的，具有细胞活性的 NSD3-PWWP1 拮抗剂，Kd 值为 166 nM。BI-9321 对 NSD2-PWWP1 和 NSD3-PWWP2 无效。BI-9321 trihydrochloride 在 U2OS 细胞中特异性破坏 NSD3-PWWP1 与组蛋白相互作用，IC50 为 1.2 μM。
  26. GC16817 BI-9564 A selective BRD9/7 bromodomain inhibitor
  27. GC42933 Binucleine 2 An inhibitor of Drosophila Aurora B kinase
  28. GC64789 Biotinylated-JQ1

    Biotin-JQ1

     Biotinylated-JQ1 (Biotin-JQ1) 是 JQ1 的生物素化衍生物，可高亲和力结合到 BRD4 溴区。Biotinylated-JQ1 抑制 MM1.S 多发性骨髓瘤细胞增殖，EC50 为 0.4 μM。
  29. GC25139 Biphenyl-4-sulfonyl chloride

    p-Phenylbenzenesulfonyl chloride, 4-Phenylbenzenesulfonyl chloride, p-Biphenylsulfonyl chloride

     Biphenyl-4-sulfonyl chloride (p-Phenylbenzenesulfonyl, 4-Phenylbenzenesulfonyl, p-Biphenylsulfonyl) is a HDAC inhibitor with synthetic applications in palladium-catalyzed desulfitative C-arylation.
  30. GC48463 Bisubstrate Inhibitor 78 An inhibitor of NNMT
  31. GC12171 BIX 01294 An inhibitor of G9a histone methyltransferase
  32. GC50659 BIX NHE1 inhibitor BIX NHE1 inhibitor 是有效的钠氢交换异构体 1 (NHE1) 抑制剂，在细胞内 pH 恢复 (pHi) 和人血小板肿胀试验中的 IC50 分别为 6 和 31 nM。
  33. GC33301 BIX-01338 hydrate (BIX01338 hydrate) BIX-01338 hydrate (BIX01338 hydrate) 是一种组蛋白赖氨酸甲基转移酶抑制剂。
  34. GC42944 BIX01294 (hydrochloride hydrate) An inhibitor of G9a histone methyltransferase
  35. GC16114 Bizine An LSD1 inhibitor
  36. GC25159 BMF-219 BMF-219是一种高选择性和不可逆的menin抑制剂,在小鼠模型中具有良好的抑制效果 。
  37. GC12822 BML-210(CAY10433)

    NphenylN'(2Aminophenyl)hexamethylenediamide, CAY10433

     A potent, synthetic HDAC inhibitor
  38. GC18408 BML-278

    DIETHYL1-BENZYL-4-PHENYL-1,4-DIHYDROPYRIDINE-3,5-DICARBOXYLATE锛圵S201542锛,WUXIAPPTEC"

     An activator of SIRT1, SIRT2, and SIRT3
  39. GC15932 BMN 673

    他拉唑帕利; BMN-673; LT-673

     A PARP inhibitor
  40. GC10920 BMN-673 8R,9S

    他拉唑帕利 (8R,9S); (8R,9S)-BMN-673; (8R,9S)-LT-673

     BMN-673 8R,9S ((8R,9S)-BMN-673) 是 Talazoparib 的对映异构体。 BMN-673 8R,9S 是一种 PARP1 抑制剂，IC50 为 144 nM。
  41. GC50633 BMS 986094

    N-(2'-C-甲基-6-O-甲基-P-1-萘基-5'-鸟苷酰基)-L-丙氨酸2,2-二甲基丙酯,INX-08189

     BMS 986094 (INX-08189) 是一种有效的丙型肝炎病毒 (HCV) 复制抑制剂，在 Huh-7 细胞中 24 小时的 EC50 为 35 nM。
  42. GC32028 BMS-066 BMS-066是IKKβ/Tyk2的抑制剂，其IC50值分别为9nM，72nM。
  43. GC13926 BMS-345541(free base) BMS-345541(free base) 是 IKK 催化亚基的选择性抑制剂 (IKK-2 IC50=0.3 μM, IKK-1 IC50=4 μM)。 BMS-345541（游离碱）结合在 IKK 的变构位点。
  44. GC12454 BMS-911543 A potent, selective JAK2 inhibitor
  45. GC32812 BMS-986158 A BET bromodomain inhibitor
  46. GC62491 BMS-986202 BMS-986202 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 Tyk2 抑制剂，可与 Tyk2 JH2 结合，IC50 为 0.19 nM，Ki 为 0.02 nM。BMS-986202 对包括 Jak 家族成员在内的其他激酶具有高度选择性。BMS-986202 还是 CYP2C19 的弱抑制剂，IC50 为 14 μM。BMS-986202 可用于 IL-23 驱动的棘皮症，抗 CD40 诱导的结肠炎和自发性狼疮的研究。
  47. GC48495 BMS-P5 A PAD4 inhibitor
  48. GC70471 BNS BNS是一种细胞渗透，有效和选择性PHD2(脯氨酸羟化酶2)抑制剂。
  49. GC46935 Bobcat 339

    BC339

     A cytosine derivative
  50. GC34498 Bobcat339 hydrochloride A cytosine derivative
  51. GC11641 Boc-Lys(Ac)-AMC A fluorogenic HDAC substrate

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