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HIF(缺氧诱发因素)

Hypoxia inducible factors (HIFs) are heterodimeric proteins belonging to the basic helix-loop-helix-PAS (bHLH/PAS) family of transcription factors that mediate the primary transcriptional response to stress caused by hypoxia (accessible O2 level < 2%). HIFs are characterized by containing two subunits, including O2-labile α subunit (HIFα) and constitutively expressed β subnit (HIFβ). Mammalian HIFα consists of three isoforms, including HIF1α, HIF2α and HIF3α, which play an essential role in the regulation of HIF activity by O2 availability. Under normal O2 tension, HIFα is hydroxylated at the two conserved proline residues within the O2-dependent degradation (ODD) domain by prolylhydroxylase domain proteins (PHDs) and undergoes proteosomal degradation catalyzed by a complex formed by E3 ubiquitin ligase and the von Hippel-Lindau protein (pVHL); while, under hypoxia, HIFα stabilizes with PHDs being deactivated and hence induce transcription of genes with adaptive functions.

Products for  HIF

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC69794 (Rac)-Arnebin 1

    (Rac)-β,β-Dimethylacrylalkannin; (Rac)-β,β-?Dimethylacrylshikonin

     (Rac)-Arnebin 1 ((Rac)-β,β-Dimethylacrylalkannin) 是 β,β-Dimethylacrylalkannin 和/或 β,β-Dimethylacrylshikonin 的消旋体。β,β-Dimethylacrylalkannin 和 β,β-Dimethylacrylshikonin 是从紫草属植物中分离得到的萘醌类化合物，β,β-Dimethylacrylshikonin 具有抗肿瘤活性。
  3. GC65133 (S,R,S)-AHPC-C5-COOH

    VH032-C5-COOH

     (S,R,S)-AHPC-C5-COOH (VH032-C5-COOH) 是一种合成的 E3 连接酶配体-连接蛋白偶联物，包含 VH032 配体和 linker。VH032 是强效选择性的针对 VHL/ HIF-1α 相互作用的抑制剂，Kd 值为的 185 nM，有潜力用于贫血和缺血性疾病的相关研究。
  4. GC61949 1,4-DPCA ethyl ester 1,4-DPCA ethyl ester 是 1,4-DPCA 的乙酯形式，可以抑制 FIH。
  5. GC15084 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)

    二甲氧基雌二醇; 2-ME2; NSC-659853

     2-Methoxyestradiol (2-MeOE2/2-Me)是一种HIF-1α抑制剂。
  6. GC14282 3-acetyl-11-keto-β-Boswellic Acid

    11-羰基-Β-乙酰乳香酸,3-O-acetyl-11-keto-β-Boswellic acid,AKBA

     A selective 5-LO inhibitor
  7. GC35230 Acetylarenobufagin

    乙酰沙蟾毒精

     Acetylarenobufagin 是一种类固醇缺氧诱导因子-1 (HIF-I) 调节剂。
  8. GC32083 Acriflavine

    吖啶黄; Acriflavinium chloride 3,6-Acridinediamine mix

     Acriflavine是用于标记高分子量RNA的荧光染料。它也是一种局部防腐剂。
  9. GC62354 Acriflavine hydrochloride

    吖啶黄盐酸盐; Acriflavinium chloride hydrochloride

     Acriflavine hydrochloride (Acriflavinium chloride hydrochloride) 是一种荧光吖啶染料，可用于标记核酸。Acriflavine hydrochloride 是一种防腐剂。Acriflavine hydrochloride 是一种高效的 HIF-1 抑制剂，具有抗肿瘤活性。Acriflavine hydrochloride 具有抗菌和抗病毒活性。Acriflavine hydrochloride 是一种 PLpro 抑制剂，能抑制 SARS-CoV-2。
  10. GC33416 AFP464

    NSC710464 free base

     AFP464（NSC710464 游离碱基），是一个活跃的 HIF-1α；抑制剂，IC50 为 0.25 μM，也是一种有效的芳烃受体 (AhR) 激活剂。
  11. GC73864 AFP464 dihydrochloride

    NSC710464 dihydrochloride

     AFP464 dihydrochloride（NSC710464（二氯代））是AFP464的盐酸盐形式，是一种强效的HIF-1α抑制剂，IC50值为0.25μM。
  12. GC62277 AKB-6899 AKB-6899 是一种脯氨酰羟化酶域 3 (PHD3) 抑制剂，是一种选择性 HIF-2α 稳定剂。AKB-6899 还增加了 GM-CSF 处理的巨噬细胞产生的 sVEGFR-1，并具有抗肿瘤和抗血管生成作用。
  13. GC42785 Amifostine (hydrate)

    氨磷汀三水合物,WR2721 trihydrate

     A broad-spectrum radioprotective thiol
  14. GC12698 BAY 87-2243 A mitochondrial complex I inhibitor and inducer of ferroptosis
  15. GC70471 BNS BNS是一种细胞渗透，有效和选择性PHD2(脯氨酸羟化酶2)抑制剂。
  16. GC17405 Chetomin

    毛壳菌素,NSC 289491

     Chetomin是一种来源于Chaetomium属真菌的天然生物碱，具有显著的抗癌和抗炎作用。
  17. GN10518 Chitosamine hydrochloride

    盐酸氨基葡萄糖; D-(+)-Glucosamine hydrochloride; Chitosamine hydrochloride

     An amino monosaccharide
  18. GN10308 Chlorogenic acid

    绿原酸; 3-O-Caffeoylquinic acid; Heriguard; NSC-407296

     Chlorogenic acid是一种有效的神经保护剂，同时具有抗病毒、抗真菌、抗氧化和抗肿瘤作用。Chlorogenic acid还参与调节葡萄糖和脂质代谢，改善胰岛素敏感性。
  19. GC62690 CL4H6 CL4H6 是一种 pH 敏感的阳离子脂质。
  20. GC74310 Cyclo(CKLIIF) TFA Cyclo(CKLIIF) TFA是缺氧诱导因子（HIF）1和2的双重抑制剂，对HIF1-α和HIF2-αPAS-B结构域的亲和力KD分别为2.6和2.2μM。
  21. GC16647 Daprodustat(GSK1278863)

    达普司他,GSK1278863

     A HIF-PH1, -2, and -3 inhibitor
  22. GC68955 Deferoxamine

    去铁胺; Deferoxamine B; Deferriferrioxamine B; Deferrioxamine

    Deferoxamine (Deferoxamine B) 是一种铁螯合剂 (结合 Fe(III) 和许多其他金属阳离子)，被广泛用于减少铁在组织中的积累和沉积。
  23. GC31230 Dencichin (Dencichine)

    三七素; Dencichin; ODAP

     Dencichin是一种最初从三七中提取的非蛋白质氨基酸，可以抑制HIF-脯氨酰羟化酶2（PHD-2）的活性。
  24. GC38767 Deoxyshikonin

    去氧紫草素

     Deoxyshikonin 是从 Lithospermum erythrorhizon Sieb 中分离得到的，具有抗肿瘤活性。
  25. GC32449 Desidustat

    ZYAN1

     An inhibitor of HIF-PH
  26. GC16973 DMOG

    二甲基乙二酰氨基乙酸,Dimethyloxallyl Glycine

     DMOG（二羟基丙氨酸）是 α-酮戊二酸辅助因子的拮抗剂和 HIF-脯氨酸羟化酶的抑制剂，导致 HIF-1α 蛋白在细胞核中的稳定和积累。
  27. GC73945 DYB-03 DYB-03是一种口服活性HIF-1α/EZH2抑制剂。
  28. GC18236 Echinomycin

    醌霉素A,Antibiotic A 654I； NSC 13502； NSC 526417； Quinomycin A； SK 302B

     An inhibitor of HIF-1-mediated gene transcription
  29. GC33043 EL-102 EL102是HIF1α的抑制剂，能够抑制微管蛋白聚合和减少它的稳定性。
  30. GC33634 Enarodustat (JTZ-951)

    JTZ-951

     A pan HIF-PH inhibitor
  31. GC33170 ENMD-119 (ENMD 1198)

    IRC-110160

     ENMD-119 (ENMD 1198) (IRC-110160) 是一种口服活性微管去稳定剂，是一种具有抗增殖和抗血管生成活性的 2-甲氧基雌二醇类似物。 ENMD-119 (ENMD 1198) 适用于抑制人类 HCC 细胞中的 HIF-1alpha 和 STAT3，并导致肿瘤生长和血管形成减少。
  32. GC61669 Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate

    3,4-二羟基苯甲酸乙酯,Ethyl protocatechuate

     Ethyl3,4-dihydroxybenzoate(Ethylprotocatechuate)是一种抗氧化剂，是一种在花生种子的种皮中发现的脯氨酰羟化酶(prolyl-hydroxylase)抑制剂。Ethyl3,4-dihydroxybenzoate通过激活NO合酶(NOsynthase)并产生线粒体ROS来保护心肌。Ethyl3,4-dihydroxybenzoate可诱导ESCC细胞自噬(autophagy)和凋亡(apoptosis)。Ethyl3,4-dihydroxybenzoate是胶原蛋白合成抑制剂，具有骨骼保护作用。
  33. GC13139 FG-4592 (ASP1517)

    罗沙司他,Roxadustat

     FG-4592 作为一种口服生物可利用的缺氧诱导因子 (HIF) 脯氨酰羟化酶抑制剂，可通过 HIF 介导的转录促进协调性红细胞生成。
  34. GC16638 FG2216

    IOX3; YM311

     An inhibitor of HIF-PH2
  35. GC50537 FM19G11 FM19G11 是一种低氧诱导因子-1-α (HIF-1α) 抑制剂，在 HeLa 细胞中抑制低氧诱导的荧光素酶活性，IC50 为 80 nM。
  36. GC38044 Fraxinellone

    梣酮

     A liminoid degradant with diverse biological activities
  37. GC30263 Glucosamine (D-Glucosamine)

    氨基葡萄糖; D-Glucosamine; Chitosamine

     Glucosamine (2-amino-2-deoxy-D-glucose) is an amino sugar and a prominent precursor in the biochemical synthesis of glycosylated proteins and lipids. It is commonly used as a treatment for osteoarthritis. Glucosamine（GS） treatment selectively downregulates HIF-1α at the protein level in YD-8 cells via interference of production of the citric acid cycle metabolites.
  38. GN10669 Glucosamine sulfate

    硫酸氨基葡萄糖; D-Glucosamine sulfate

     氨基葡萄糖硫酸盐（D-氨基葡萄糖硫酸盐）是一种氨基糖，是糖基化蛋白质和脂质生化合成的重要前体，用作膳食补充剂。
  39. GC34595 GN44028 GN44028 是一种有效且具有口服活性的缺氧诱导因子 (HIF)-1α 抑制剂，IC50 为 14 nM。 GN44028 抑制缺氧诱导的 HIF-1α 转录活性，而不抑制 HIF-1α mRNA 表达、HIF-1α 蛋白积累或 HIF-1α/HIF-1β 异二聚化。 GN44028可用于癌症研究。
  40. GC40918 Gramicidin A

    甲胎蛋白

     A channel-forming ionophore
  41. GC39146 HIF-1 inhibitor-1 An inhibitor of HIF-1 signaling
  42. GC66464 HIF-1α-IN-2 HIF-1α-IN-2 是一种有效的 HIF-1α 抑制剂，具有抗癌作用，在 MDA-MB-231 和 MiaPaCa-2 细胞 IC50 中分别为 28 nM 和 15 nM。HIF-1α-IN-2 通过阻断转录和蛋白质翻译抑制来 HIF-1α 的表达。
  43. GC72867 HIF-1α-IN-2 hydrochloride HIF-1α-IN-2 hydrochloride是一种有效的HIF-1α抑制剂，具有抗癌效力（MDA-MB-231和MiaPaCa-2细胞的IC50分别为28 nM和15 nM）。
  44. GC73346 HIF-1α-IN-4 HIF-1α-IN-4是一种HIF-1α抑制剂，IC50值为24 nM（在HEK293T细胞中）。
  45. GC73347 HIF-1α-IN-5 HIF-1α-IN-5是一种HIF-1α抑制剂，IC50值为24 nM（在HEK293T细胞中）。
  46. GC73339 HIF-1/2α-IN-2 HIF-1/2α-IN-2是HIF-1/2α的抑制剂。
  47. GC69226 HIF-2α agonist 2 HIF-2α agonist 2 (compound 10) 是一种 HIF-2α 激动剂，在 20 μM 剂量下，EC50 值为 1.68 μM。HIF-2α agonist 2 对 786-O-HRE-Luc 细胞无细胞毒性。HIF-2α agonist 2 可用于氧代谢研究。
  48. GC62584 HIF-2α-IN-2 HIF-2α-IN-2 是一种低氧诱导因子(HIF-2α) 抑制剂，IC50 为16 nM，详细信息请参考专利文献 WO2015035223A1 中的化合物 232。
  49. GC62418 HIF-2α-IN-3 HIF-2α-IN-3 是一种 HIF-2α 变构抑制剂，IC50 为 0.4 µM，KD 为 1.1 µM。具有抗肿瘤活性。
  50. GC63678 HIF-2α-IN-4 HIF-2α-IN-4 是一种有效的 HIF-2α 翻译抑制剂，IC50 值为 5 μM。HIF-2α-IN-4 降低组成型和缺氧诱导的 HIF-2α 蛋白表达。HIF-2α-IN-4 将 5’UTR 铁响应元件与氧传感联系起来。
  51. GC69225 HIF-2α-IN-8 HIF-2α-IN-8 是一种有效的具有口服活性的 HIF2α 抑制剂，对 HIF2α SPA，HIF2α iScript，HIF2α HRE RGA 的 IC50 值分别为 9, 37, 246 nM。HIF-2α-IN-8 具有抗肿瘤活性。

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