HIF

HIF(缺氧诱发因素)

Hypoxia inducible factors (HIFs) are heterodimeric proteins belonging to the basic helix-loop-helix-PAS (bHLH/PAS) family of transcription factors that mediate the primary transcriptional response to stress caused by hypoxia (accessible O2 level < 2%). HIFs are characterized by containing two subunits, including O2-labile α subunit (HIFα) and constitutively expressed β subnit (HIFβ). Mammalian HIFα consists of three isoforms, including HIF1α, HIF2α and HIF3α, which play an essential role in the regulation of HIF activity by O2 availability. Under normal O2 tension, HIFα is hydroxylated at the two conserved proline residues within the O2-dependent degradation (ODD) domain by prolylhydroxylase domain proteins (PHDs) and undergoes proteosomal degradation catalyzed by a complex formed by E3 ubiquitin ligase and the von Hippel-Lindau protein (pVHL); while, under hypoxia, HIFα stabilizes with PHDs being deactivated and hence induce transcription of genes with adaptive functions.

HIF 相关产品(101)

  • GC40918 structure
    GC40918Gramicidin A
    CAS: 11029-61-1
    纯度: >90.00%

    Gramicidin A是一种由B.brevis产生的线性五肽抗生素。

  • GC41572 structure
    GC41572PRLX-93936
    CAS: 903499-49-0
    纯度: >98.00%

    An erastin analog with antitumor activity

  • GC41625 structure
    GC41625Oroxylin A
    CAS: 480-11-5
    纯度: >98.00%

    A flavonoid with diverse biological activities

  • GC42785 structure
    GC42785Amifostine (hydrate)
    CAS: 112901-68-5
    纯度: >98.00%

    Amifostine (hydrate)是一种广谱的正常细胞保护剂,主要用于减轻化疗或放疗对正常组织的毒性。

  • GC49062 structure
    GC49062Tiopronin-d3
    CAS: 1189700-74-0
    纯度: >99.00%

    An internal standard for the quantification of tiopronin

  • GC49190 structure
    GC49190Roxadustat-d5
    CAS: 2043026-13-5
    纯度: >99.00%

    An internal standard for the quantification of roxadustat

  • GC50128 structure
    GC50128TC-S 7009
    CAS: 1422955-31-4
    纯度: >98.00%

    An inhibitor of HIF-2α PAS-B domain heterodimerization

  • GC50211 structure
    GC50211TAT-cyclo-CLLFVY
    CAS: 1446322-66-2
    纯度: >99.00%

    TAT-cyclo-CLLFVY 是 HIF-1 异二聚化的环肽抑制剂,可抑制癌细胞中的缺氧信号传导。 TAT-cyclo-CLLFVY 破坏 HIF-1α/HIF-1β 蛋白质-蛋白质相互作用,IC50 为 1.3 μM。

  • GC50537 structure
    GC50537FM19G11
    CAS: 329932-55-0

    FM19G11 是一种低氧诱导因子-1-α (HIF-1α) 抑制剂,在 HeLa 细胞中抑制低氧诱导的荧光素酶活性,IC50 为 80 nM。

  • GC60919 structure
    GC60919Hydroxycitric acid tripotassium hydrate
    CAS: 6100-05-6
    纯度: >98.00%

    Hydroxycitricacidtripotassiumhydrate(Potassiumcitratemonohydrate)是藤黄果的主要活性成分,也是柠檬酸的衍生物。Hydroxycitricacidtripotassiumhydrate可竞争性抑制柠檬酸裂解酶(ATPcitratelyase),并具有减肥效果。Hydroxycitricacidtripotassiumhydrate有效抑制结石形成并抑制HIF,具有抗氧化,抗炎和抗肿瘤作用。

  • GC61669 structure
    GC61669Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate
    CAS: 3943-89-3
    纯度: >99.00%

    Ethyl3,4-dihydroxybenzoate(Ethylprotocatechuate)是一种抗氧化剂,是一种在花生种子的种皮中发现的脯氨酰羟化酶(prolyl-hydroxylase)抑制剂。Ethyl3,4-dihydroxybenzoate通过激活NO合酶(NOsynthase)并产生线粒体ROS来保护心肌。Ethyl3,4-dihydroxybenzoate可诱导ESCC细胞自噬(autophagy)和凋亡(apoptosis)。Ethyl3,4-dihydroxybenzoate是胶原蛋白合成抑制剂,具有骨骼保护作用。

  • GC61863 structure
    GC61863Verucopeptin
    CAS: 138067-14-8
    纯度: >98.00%

    Verucopeptin 是一种有效的 HIF-1 (IC50=0.22 µM) 抑制剂,可以降低 HIF-1 靶基因的表达和 HIF-1α 的蛋白水平。通过直接靶向 v-ATPase ATP6V1G 亚基 (但不靶向 ATP1V1B2 或 ATP6V1D),Verucopeptin 强烈抑制 v-ATPase 活性。Verucopeptin 对耐药性癌细胞表现出抗肿瘤活性,常用作癌症相关研究。

  • GC61949 structure
    GC619491,4-DPCA ethyl ester
    CAS: 86443-19-8
    纯度: >99.50%

    1,4-DPCA ethyl ester 是 1,4-DPCA 的乙酯形式,可以抑制 FIH。

  • GC62277 structure
    GC62277AKB-6899
    CAS: 1007377-55-0
    纯度: >99.50%

    AKB-6899 是一种脯氨酰羟化酶域 3 (PHD3) 抑制剂,是一种选择性 HIF-2α 稳定剂。AKB-6899 还增加了 GM-CSF 处理的巨噬细胞产生的 sVEGFR-1,并具有抗肿瘤和抗血管生成作用。

  • GC62354 structure
    GC62354Acriflavine hydrochloride
    CAS: 69235-50-3

    Acriflavine hydrochloride (Acriflavinium chloride hydrochloride) 是一种荧光吖啶染料,可用于标记核酸。Acriflavine hydrochloride 是一种防腐剂。Acriflavine hydrochloride 是一种高效的 HIF-1 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Acriflavine hydrochloride 具有抗菌和抗病毒活性。Acriflavine hydrochloride 是一种 PLpro 抑制剂,能抑制 SARS-CoV-2。

  • GC62406 structure
    GC62406Moracin O
    CAS: 123702-97-6
    纯度: >98.00%

    Moracin O是一种从 Morus alba Linn.中分离出来的,具有显著抗炎和抗氧化活性的缺氧诱导因子(HIF-1)抑制剂。

  • GC62418 structure
    GC62418HIF-2&#945;-IN-3
    CAS: 313964-19-1
    纯度: >99.50%

    HIF-2α-IN-3 是一种 HIF-2α 变构抑制剂,IC50 为 0.4 µM,KD 为 1.1 µM。具有抗肿瘤活性。

  • GC62584 structure
    GC62584HIF-2&#945;-IN-2
    CAS: 1672666-82-8
    纯度: >98.00%

    HIF-2α-IN-2 是一种低氧诱导因子(HIF-2α) 抑制剂,IC50 为16 nM,详细信息请参考专利文献 WO2015035223A1 中的化合物 232。

  • GC62690 structure
    GC62690CL4H6
    CAS: 2256087-35-9
    纯度: >98.00%

    CL4H6 是一种 pH 敏感的阳离子脂质。

  • GC63678 structure
    GC63678HIF-2&#945;-IN-4
    CAS: 882268-69-1

    HIF-2α-IN-4 是一种有效的 HIF-2α 翻译抑制剂,IC50 值为 5 μM。HIF-2α-IN-4 降低组成型和缺氧诱导的 HIF-2α 蛋白表达。HIF-2α-IN-4 将 5&rsquo;UTR 铁响应元件与氧传感联系起来。

  • GC63828 structure
    GC63828Izilendustat
    CAS: 1303512-02-8
    纯度: >98.00%

    Izilendustat 是一种有效的脯氨酰羟化酶 (prolyl hydroxylase) 抑制剂,可稳定缺氧诱导因子-1 α (HIF-1α) 和缺氧诱导因子-2 (HIF-2)。Izilendustat 具有研究与身体免疫反应相关的疾病的潜力,如结肠炎和其他炎症性肠病 (提取自专利 WO2011057115A1 和 WO2011057121A1)。

  • GC64001 structure
    GC64001TRC160334
    CAS: 1293289-69-6
    纯度: >95.00%

    TRC160334 是缺氧诱导因子 (HIF) 羟化酶抑制剂。TRC160334 可用于研究缺血/再灌注损伤。

  • GC64584 structure
    GC64584PHD-1-IN-1
    CAS: 2009343-14-8
    纯度: >99.00%

    PHD-1-IN-1 is an orally active and potent HIF prolylhydroxylase domain-1 (PHD-1) inhibitor with an IC50 of 0.034 μM

  • GC64945 structure
    GC64945M1001
    CAS: 874590-32-6
    纯度: >99.00%

    M1001 is a weak agonist of hypoxia-inducible factor-2α (HIF-2α) that binds to the HIF-2α PAS-B domain with Kd of 667 nM.