HIF

HIF(缺氧诱发因素)

Hypoxia inducible factors (HIFs) are heterodimeric proteins belonging to the basic helix-loop-helix-PAS (bHLH/PAS) family of transcription factors that mediate the primary transcriptional response to stress caused by hypoxia (accessible O2 level < 2%). HIFs are characterized by containing two subunits, including O2-labile α subunit (HIFα) and constitutively expressed β subnit (HIFβ). Mammalian HIFα consists of three isoforms, including HIF1α, HIF2α and HIF3α, which play an essential role in the regulation of HIF activity by O2 availability. Under normal O2 tension, HIFα is hydroxylated at the two conserved proline residues within the O2-dependent degradation (ODD) domain by prolylhydroxylase domain proteins (PHDs) and undergoes proteosomal degradation catalyzed by a complex formed by E3 ubiquitin ligase and the von Hippel-Lindau protein (pVHL); while, under hypoxia, HIFα stabilizes with PHDs being deactivated and hence induce transcription of genes with adaptive functions.

HIF 相关产品(101)

GC65046 M1002
CAS: 823830-85-9
M1002 是一种缺氧诱导因子-2 (HIF-2) 激动剂，可以增强 HIF-2 靶基因的表达。M1002 与脯氨酰羟化酶结构域 (PHD) 抑制剂可发挥协同作用。
GC65133 (S,R,S)-AHPC-C5-COOH
CAS: 2267282-19-7
(S,R,S)-AHPC-C5-COOH (VH032-C5-COOH) 是一种合成的 E3 连接酶配体-连接蛋白偶联物，包含 VH032 配体和 linker。VH032 是强效选择性的针对 VHL/ HIF-1α 相互作用的抑制剂，Kd 值为的 185 nM，有潜力用于贫血和缺血性疾病的相关研究。
GC65333 PT2399
CAS: 1672662-14-4
纯度: >99.00%
PT2399 is a potent and orally available antagonist of HIF-2 that selectively disrupts the heterodimerization of HIF-2α with HIF-1β.
GC65570 HIF1 agonist-1
CAS: 333314-79-7
纯度: >99.00%
HIF1-IN-3 (compound F4) 是一种有效的 HIF1 抑制剂，EC50 为 0.9 μM。HIF1-IN-3 可用于抗癌研究。
GC66464 HIF-1α-IN-2
CAS: 2762315-06-8
纯度: >98.00%
HIF-1α-IN-2 是一种有效的 HIF-1α 抑制剂，具有抗癌作用，在 MDA-MB-231 和 MiaPaCa-2 细胞 IC50 中分别为 28 nM 和 15 nM。HIF-1α-IN-2 通过阻断转录和蛋白质翻译抑制来 HIF-1α 的表达。
GC67941 HIF-PHD-IN-1
CAS: 1567657-46-8
HIF-PHD-IN-1 是一种具有口服活性的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶结构域 (HIF-PHD) 的抑制剂，抑制 hHIF-PHD2 的 IC50 值为 54 nM。HIF-PHD-IN-1 是有希望的肾性贫血研究药物。
GC68955 Deferoxamine
CAS: 70-51-9
纯度: >98.00%
Deferoxamine (Deferoxamine B) 是一种铁螯合剂 (结合 Fe(III) 和许多其他金属阳离子)，被广泛用于减少铁在组织中的积累和沉积。
GC69225 HIF-2α-IN-8
CAS: 2734922-78-0
纯度: >99.00%
HIF-2α-IN-8 是一种有效的具有口服活性的 HIF2α 抑制剂，对 HIF2α SPA，HIF2α iScript，HIF2α HRE RGA 的 IC50 值分别为 9, 37, 246 nM。HIF-2α-IN-8 具有抗肿瘤活性。
GC69226 HIF-2α agonist 2
CAS: 2750141-15-0
纯度: >99.00%
HIF-2α agonist 2 (compound 10) 是一种 HIF-2α 激动剂，在 20 μM 剂量下，EC50 值为 1.68 μM。HIF-2α agonist 2 对 786-O-HRE-Luc 细胞无细胞毒性。HIF-2α agonist 2 可用于氧代谢研究。
GC69227 HIF-IN-1
CAS: 2393928-76-0
纯度: >99.00%
HIF-IN-1 (Compound 3c) 是一种缺氧诱导因子 (HIF-1) 抑制剂。HIF-IN-1 抑制 HIF-1α 蛋白聚集，不影响 HIF-1α mRNA 的水平。HIF-IN-1 无明显细胞毒性。
GC69488 Moracin P
CAS: 102841-46-3
Moracin P 是从 Mori Cortex Radicis 中分离出来的 2-芳基苯并呋喃。Moracin P 对缺氧诱导因子 (HIF-1) 表现出强大的体外抑制活性。Moracin P 减少了氧葡萄糖剥夺 (OGD) 诱导的活性氧 (ROS) 的产生。Moracin P 具有神经保护和抗炎作用。
GC69794 (Rac)-Arnebin 1
CAS: 5162-01-6
(Rac)-Arnebin 1 ((Rac)-β,β-Dimethylacrylalkannin) 是 β,β-Dimethylacrylalkannin 和/或 β,β-Dimethylacrylshikonin 的消旋体。β,β-Dimethylacrylalkannin 和 β,β-Dimethylacrylshikonin 是从紫草属植物中分离得到的萘醌类化合物，β,β-Dimethylacrylshikonin 具有抗肿瘤活性。
GC69956 Steppogenin
CAS: 56486-94-3
纯度: >99.50%
Steppogenin 是一种有效的 HIF-1α 和 DLL4 的抑制剂，其 IC50 值分别为 0.56 和 8.46 μM。Steppogenin 可用于血管生成疾病的研究，如实体瘤。
GC70471 BNS
CAS: 1417440-37-9
纯度: 不显示
BNS是一种细胞渗透，有效和选择性PHD2(脯氨酸羟化酶2)抑制剂。
GC72867 HIF-1α-IN-2 hydrochloride
纯度: >99.00%
HIF-1α-IN-2 hydrochloride是一种有效的HIF-1α抑制剂，具有抗癌效力（MDA-MB-231和MiaPaCa-2细胞的IC50分别为28 nM和15 nM）。
GC72899 PRLX-93936 dihydrochloride
CAS: 1094210-96-4
纯度: >99.00%
PRLX-93936 dihydrochloride（化合物16）是一种具有抗癌活性的HIF-1α抑制剂。
GC73339 HIF-1/2α-IN-2
CAS: 862974-22-9
纯度: >99.00%
HIF-1/2α-IN-2是HIF-1/2α的抑制剂。
GC73346 HIF-1α-IN-4
CAS: 2826221-23-0
纯度: >99.00%
HIF-1α-IN-4是一种HIF-1α抑制剂，IC50值为24 nM（在HEK293T细胞中）。
GC73347 HIF-1α-IN-5
CAS: 2826221-10-5
纯度: >99.00%
HIF-1α-IN-5是一种HIF-1α抑制剂，IC50值为24 nM（在HEK293T细胞中）。
GC73611 VHL-IN-1
CAS: 3033117-53-9
纯度: >99.00%
VHL-IN-1（化合物30）是泛素E3连接酶von Hippel-Lindau（VHL）抑制剂（解离常数Kd=37nM），其稳定并诱导HIF-1α转录活性。
GC73813 IOX5
纯度: >99.00%
IOX5是一种选择性脯氨酸羟化酶（PHD）抑制剂。
GC73864 AFP464 dihydrochloride
纯度: >99.00%
AFP464 dihydrochloride（NSC710464（二氯代））是AFP464的盐酸盐形式，是一种强效的HIF-1α抑制剂，IC50值为0.25μM。
GC73945 DYB-03
CAS: 2982792-85-6
纯度: >99.00%
DYB-03是一种口服活性HIF-1α/EZH2抑制剂。
GC74310 Cyclo(CKLIIF) TFA
纯度: >97.00%
Cyclo(CKLIIF) TFA是缺氧诱导因子（HIF）1和2的双重抑制剂，对HIF1-α和HIF2-αPAS-B结构域的亲和力KD分别为2.6和2.2μM。

分类产品列表
货号	产品名称	CAS号	纯度
GC65046	M1002	823830-85-9	-
GC65046	M1002 是一种缺氧诱导因子-2 (HIF-2) 激动剂，可以增强 HIF-2 靶基因的表达。M1002 与脯氨酰羟化酶结构域 (PHD) 抑制剂可发挥协同作用。
GC65133	(S,R,S)-AHPC-C5-COOH	2267282-19-7	-
GC65133	(S,R,S)-AHPC-C5-COOH (VH032-C5-COOH) 是一种合成的 E3 连接酶配体-连接蛋白偶联物，包含 VH032 配体和 linker。VH032 是强效选择性的针对 VHL/ HIF-1α 相互作用的抑制剂，Kd 值为的 185 nM，有潜力用于贫血和缺血性疾病的相关研究。
GC65333	PT2399	1672662-14-4	>99.00%
GC65333	PT2399 is a potent and orally available antagonist of HIF-2 that selectively disrupts the heterodimerization of HIF-2α with HIF-1β.
GC65570	HIF1 agonist-1	333314-79-7	>99.00%
GC65570	HIF1-IN-3 (compound F4) 是一种有效的 HIF1 抑制剂，EC50 为 0.9 μM。HIF1-IN-3 可用于抗癌研究。
GC66464	HIF-1α-IN-2	2762315-06-8	>98.00%
GC66464	HIF-1α-IN-2 是一种有效的 HIF-1α 抑制剂，具有抗癌作用，在 MDA-MB-231 和 MiaPaCa-2 细胞 IC50 中分别为 28 nM 和 15 nM。HIF-1α-IN-2 通过阻断转录和蛋白质翻译抑制来 HIF-1α 的表达。
GC67941	HIF-PHD-IN-1	1567657-46-8	-
GC67941	HIF-PHD-IN-1 是一种具有口服活性的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶结构域 (HIF-PHD) 的抑制剂，抑制 hHIF-PHD2 的 IC50 值为 54 nM。HIF-PHD-IN-1 是有希望的肾性贫血研究药物。
GC68955	Deferoxamine	70-51-9	>98.00%
GC68955	Deferoxamine (Deferoxamine B) 是一种铁螯合剂 (结合 Fe(III) 和许多其他金属阳离子)，被广泛用于减少铁在组织中的积累和沉积。
GC69225	HIF-2α-IN-8	2734922-78-0	>99.00%
GC69225	HIF-2α-IN-8 是一种有效的具有口服活性的 HIF2α 抑制剂，对 HIF2α SPA，HIF2α iScript，HIF2α HRE RGA 的 IC50 值分别为 9, 37, 246 nM。HIF-2α-IN-8 具有抗肿瘤活性。
GC69226	HIF-2α agonist 2	2750141-15-0	>99.00%
GC69226	HIF-2α agonist 2 (compound 10) 是一种 HIF-2α 激动剂，在 20 μM 剂量下，EC50 值为 1.68 μM。HIF-2α agonist 2 对 786-O-HRE-Luc 细胞无细胞毒性。HIF-2α agonist 2 可用于氧代谢研究。
GC69227	HIF-IN-1	2393928-76-0	>99.00%
GC69227	HIF-IN-1 (Compound 3c) 是一种缺氧诱导因子 (HIF-1) 抑制剂。HIF-IN-1 抑制 HIF-1α 蛋白聚集，不影响 HIF-1α mRNA 的水平。HIF-IN-1 无明显细胞毒性。
GC69488	Moracin P	102841-46-3	-
GC69488	Moracin P 是从 Mori Cortex Radicis 中分离出来的 2-芳基苯并呋喃。Moracin P 对缺氧诱导因子 (HIF-1) 表现出强大的体外抑制活性。Moracin P 减少了氧葡萄糖剥夺 (OGD) 诱导的活性氧 (ROS) 的产生。Moracin P 具有神经保护和抗炎作用。
GC69794	(Rac)-Arnebin 1	5162-01-6	-
GC69794	(Rac)-Arnebin 1 ((Rac)-β,β-Dimethylacrylalkannin) 是 β,β-Dimethylacrylalkannin 和/或 β,β-Dimethylacrylshikonin 的消旋体。β,β-Dimethylacrylalkannin 和 β,β-Dimethylacrylshikonin 是从紫草属植物中分离得到的萘醌类化合物，β,β-Dimethylacrylshikonin 具有抗肿瘤活性。
GC69956	Steppogenin	56486-94-3	>99.50%
GC69956	Steppogenin 是一种有效的 HIF-1α 和 DLL4 的抑制剂，其 IC50 值分别为 0.56 和 8.46 μM。Steppogenin 可用于血管生成疾病的研究，如实体瘤。
GC70471	BNS	1417440-37-9	不显示
GC70471	BNS是一种细胞渗透，有效和选择性PHD2(脯氨酸羟化酶2)抑制剂。
GC72867	HIF-1α-IN-2 hydrochloride	-	>99.00%
GC72867	HIF-1α-IN-2 hydrochloride是一种有效的HIF-1α抑制剂，具有抗癌效力（MDA-MB-231和MiaPaCa-2细胞的IC50分别为28 nM和15 nM）。
GC72899	PRLX-93936 dihydrochloride	1094210-96-4	>99.00%
GC72899	PRLX-93936 dihydrochloride（化合物16）是一种具有抗癌活性的HIF-1α抑制剂。
GC73339	HIF-1/2α-IN-2	862974-22-9	>99.00%
GC73339	HIF-1/2α-IN-2是HIF-1/2α的抑制剂。
GC73346	HIF-1α-IN-4	2826221-23-0	>99.00%
GC73346	HIF-1α-IN-4是一种HIF-1α抑制剂，IC50值为24 nM（在HEK293T细胞中）。
GC73347	HIF-1α-IN-5	2826221-10-5	>99.00%
GC73347	HIF-1α-IN-5是一种HIF-1α抑制剂，IC50值为24 nM（在HEK293T细胞中）。
GC73611	VHL-IN-1	3033117-53-9	>99.00%
GC73611	VHL-IN-1（化合物30）是泛素E3连接酶von Hippel-Lindau（VHL）抑制剂（解离常数Kd=37nM），其稳定并诱导HIF-1α转录活性。
GC73813	IOX5	-	>99.00%
GC73813	IOX5是一种选择性脯氨酸羟化酶（PHD）抑制剂。
GC73864	AFP464 dihydrochloride	-	>99.00%
GC73864	AFP464 dihydrochloride（NSC710464（二氯代））是AFP464的盐酸盐形式，是一种强效的HIF-1α抑制剂，IC50值为0.25μM。
GC73945	DYB-03	2982792-85-6	>99.00%
GC73945	DYB-03是一种口服活性HIF-1α/EZH2抑制剂。
GC74310	Cyclo(CKLIIF) TFA	-	>97.00%
GC74310	Cyclo(CKLIIF) TFA是缺氧诱导因子（HIF）1和2的双重抑制剂，对HIF1-α和HIF2-αPAS-B结构域的亲和力KD分别为2.6和2.2μM。