Chromatin/Epigenetics(染色质/表观遗传学)

Epigenetics

Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.

Products for Chromatin/Epigenetics

Cat.No. 产品名称 Information
GC17907 3-Deazaneplanocin A (DZNep) hydrochloride

3-去氮腺嘌呤A盐酸盐; DZNep hydrochloride; NSC 617989 hydrochloride; 3-Deazaneplanocin hydrochloride
3-Deazaneplanocin A (DZNep) hydrochloride 是一种腺苷类似物，是一种竞争性 S-腺苷高半胱氨酸水解酶抑制剂，在无细胞试验中的 Ki 为 50 pM。
GC13145 3-Deazaneplanocin,DZNep

3-去氮腺嘌呤A; DZNep; 3-Deazaneplanocin

An inhibitor of lysine methyltransferase EZH2
GC18509 3-Methylcytidine (methosulfate)

3-甲基胞苷甲基硫酸酯
An internal standard for HPLC
GC19013 3-TYP

吡啶-3-乙炔
3-TYP 抑制 SIRT3，IC50 为 16 nM，比 SIRT1 和 SIRT2 更有效，IC50 分别为 88 nM 和 92 nM。
GC62805 4’-Methoxychalcone

4'-甲氧基查尔酮
4'-Methoxychalcone, found in citrus, is chalcone derivative that has shown diverse pharmacological properties, including anti-tumor and anti-inflammatory activities. 4'-Methoxychalcone significantly enhanced adipocyte differentiation, in part, by its potent effects on PPARγ activation and by its reverse effect on TNF-α.
GC17922 4'-bromo-Resveratrol

5-[(E)-2-(4-溴苯基)乙烯基]间苯二酚,4′‐BR
A potent inhibitor of SIRT1 and SIRT3
GC46607 4-(Methylnitrosamino)-1-(3-pyridyl)-1-butanone

4-甲基亚硝胺基-1-3-吡啶基-1-丁酮(NNK),NNK
4-(Methylnitrosamino)-1-(3-pyridyl)-1-butanone是一种主要存在于烟草制品中的强效烟草特异性致癌物，对α7烟碱型乙酰胆碱受体（α7 nAChR）具有很高的亲和力，在小细胞肺癌（SCLCs）中的EC₅₀值为0.03μM，在肺神经内分泌细胞（PNECs）中的EC₅₀值为0.005μM。
GC46628 4-Chloro-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazoline

4-氯-6,7-二(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉
A building block and synthetic intermediate
GC16474 4-HQN

4-羟基喹唑啉
A heterocyclic building block
GC17005 4-iodo-SAHA

ISAHA
A potent SAHA analog
GC42466 4-pentynoyl-Coenzyme A (trifluoroacetate salt)

Click Tag 4pentynoylCoA
A protein acetylation probe
GC46675 4-Phenyl-2-pyrrolidinone

4-苯基-2-吡咯烷酮
A precursor and synthetic intermediate
GC12667 4SC-202

4SC-202(盐的形式),4SC-202
An HDAC1-3 and KDM1A inhibitor
GC35150 5,7,4'-Trimethoxyflavone

5,7,4'-三甲氧基黄酮
4',5,7-Trimethoxyflavone (5,7,4'-Trimethoxyflavone, TMF) is a flavonoid isolated from Kaempferia parviflora (KP) that induces apoptosis. 4',5,7-Trimethoxyflavone increases sub-G1 phase, DNA fragmentation, annexin-V/PI staining and Bax/Bcl-xL ratio, activates caspase-3 and degrades poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) protein.
GN10629 5,7-dihydroxychromone

5,7-二羟基色酮
A flavone decomposition product with diverse biological activities
GC10898 5-(N,N-dimethyl)-Amiloride (hydrochloride)

DMA,L-591,605,MK-685
An inhibitor of Na⁺/H⁺ exchangers
GC68161 5-AIQ

5-Aminoisoquinolin-1-one
5-AIQ (5-Aminoisoquinolin-1-one) 是一种水溶性的 PARP-1 抑制剂。5-AIQ 是多种药物中的一个重要官能团。5-AIQ 减少肝脏缺血再灌注相关的组织损伤，可用于肝脏缺血再灌注相关治疗条件的研究。
GC73073 5-Aza-4'-thio-2'-deoxycytidine

5-Aza-T-dCyd; NTX-301
5-Aza-4'-thio-2'-deoxycytidine（5-Aza-T-dCyd）是一种口服活性DNA转移酶I（DNMT1）抑制剂。
GC10946 5-Azacytidine

5-氮杂胞苷; Azacitidine; 5-AzaC; Ladakamycin
5-氮胞苷（也称为 5-AzaC）是一类胞嘧啶类似物的化合物，是一种 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 抑制剂，对多发性骨髓瘤 (MM) 细胞（包括 MM.1S）具有强效细胞毒性, MM.1R, RPMI-8266, RPMI-LR5, RPMI-Dox40和Patient-derived MM,半数抑制浓度IC50值分别为1.5 μmol/L, 0.7 μmol/L, 1.1 μmol/L, 2.5 μmol/L , 分别为 3.2 μmol/L 和 1.5 μmol/L . 5-氮胞苷掺入细胞 DNA 和/或 RNA，随后螯合 DNMT 并在 5-氮胞苷的 C6 和半胱氨酸之间形成共价键DNMT 的硫醇盐导致细胞中 DNMT 活性的耗竭和细胞 DNA 的去甲基化。
GC61662 5-Fluoro-2'-deoxycytidine

5-氟脱氧胞苷
2'-Deoxy-5-fluorocytidine (5-fluoro-2(')-deoxycytidine, FCdR), a pyrimidine analog, is a DNA methyltransferase (DMNT) inhibitor currently in clinical trials for solid tumors.
GC71995 5-Heptadecylresorcinol 5-Heptadecylresorcinol（AR-C17）是一种酚类脂质成分，也是一种口服活性线粒体保护剂。
GC42562 5-Methyl-2'-deoxycytidine

5-甲基-2'-脱氧胞苷,5-Methyldeoxycytidine
A pyrimidine nucleoside
GC66055 5-Phenylpentan-2-one

苯丁酸；苯基丁酸
5-Phenylpentan-2-one 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDACs) 抑制剂。5-Phenylpentan-2-one 可用于尿素循环障碍研究。
GC45772 6(5H)-Phenanthridinone

6(5H)-菲啶酮
An inhibitor of PARP1 and 2
GC35175 6-Demethoxytangeretin

6-去甲氧基三苯甲基黄嘌呤
6-?Demethoxytangeretin 6-去甲氧基三苯甲基黄嘌呤是从柑橘 (Citrus depressa) 分离的黄酮。 6-Demethoxytangeretin 具有抗炎和抗过敏活性，通过间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 和丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 途径抑制人肥大细胞中 IL-6 的产生和基因表达。6-?Demethoxytangeretin 促进 CRE 介导的转录 (与海马神经元的学习和记忆相关)。
GC35180 6-Methyl-5-azacytidine

阿扎胞苷杂质34
6-Methyl-5-azacytidine 是一种有效的甲基转移酶抑制剂。
GC62279 653-47 653-47 是一种增强剂，能显著增强 666-15 的 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 抑制活性。653-47 也是一种很弱的抑制剂，其 IC50 为 26.3 μM。
GC62144 653-47 hydrochloride 653-47 hydrochloride 是一种增强剂，能显著增强 666-15 的 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 抑制活性。653-47 hydrochloride 也是一种很弱的抑制剂，其 IC50 为 26.3 μM。
GC32689 666-15

Compound 3i
666-15是一种选择性环磷酸腺苷反应元件结合蛋白（CREB）抑制剂，IC₅₀值为0.081±0.04μM。
GC46736 7-Bromoheptanoic Acid

7-溴庚酸
A building block
GC62651 7-Chloro-4-(piperazin-1-yl)quinoline

7-氯-4-(1-哌嗪基)喹啉
7-Chloro-4-(piperazin-1-yl)quinolone 是药物化学中的重要支架。7-Chloro-4-（piperazin-1-yl）quinolone 是有效的 sirtuin 抑制剂，还抑制 5-羟色胺的摄取 (IC50 为 50 μM)。7-Chloro-4-(piperazin-1-yl)quinolone 对恶性疟原虫 D10 和 K1 菌株表现出抗疟疾活性，IC50 分别为 1.18 μM 和 0.97 μM。
GC48986 9-hydroxy Stearic Acid

9-羟基十八酸
A hydroxy fatty acid
GC16015 A 366 A potent inhibitor of G9a
GC32861 A-196 A selective inhibitor of SUV420H1 and SUV420H2
GC33187 A-395 (A395) A-395 (A395) 是一种多梳抑制复合物 2 (PRC2) 蛋白质-蛋白质相互作用的拮抗剂，有效抑制三聚体 PRC2 复合物 (EZH2-EED-SUZ12)，IC50 为 18 nM。
GC46081 A-395 (hydrochloride) A neuropeptide with diverse biological activities
GC32677 A-485 A-485是有效的选择性p300/CBP（组蛋白乙酰转移酶旁系同源物/CREB结合蛋白）的催化抑制剂，对p300 HAT的IC₅₀值为60nM。A-485可抑制p300-BHC（溴域HAT-C/H3）和CBP-BHC结构域的活性，IC₅₀分别为9.8nM和2.6nM。
GC30503 A-893 A-893是一个有细胞活性的，SMYD2的抑制剂，其IC50值为2.8nM。
GC12390 A-966492 A PARP1 and PARP2 inhibitor
GC33280 A1874 A1874 is a much improved nutlin-based, BRD4-degrading PROTAC and is able to degrade its target protein by 98% with nanomolar potency.
GC35216 AAPK-25 AAPK-25 是一种有效选择性的 Aurora/PLK 激酶双重抑制剂，具有抗肿瘤活性。AAPK-25 可引起有丝分裂延迟并阻滞前中期细胞，通过生物标志物组蛋白 H3Ser10 磷酸化反应，随后细胞凋亡激增。AAPK-25 靶向 Aurora-A, -B, -C 的 Kd 值为 23 nM-289 nM，靶向 PLK-1, -2, -3 的 Kd 值为 55-456 nM。
GC19409 ABBV-744 A BD2 bromodomain inhibitor
GC10154 ABC294640

3-(4-氯苯基)-N-(4-吡啶基甲基)金刚烷-1-甲酰胺,ABC294640
An inhibitor of SPHK2
GC32023 Abrocitinib (PF-04965842)

PF-04965842(阿布罗替尼),PF-04965842
Abrocitinib (PF-04965842)是一种口服活性且选择性的Janus激酶（JAK）抑制剂，对JAK1和JAK2的IC₅₀值分别为29nM和803nM。
GC12422 ABT-888 (Veliparib)

维利帕尼; ABT-888

ABT-888 (Veliparib) (ABT-888) 是一种有效的 PARP 抑制剂，抑制 PARP1 和 PARP2，Kis 分别为 5.2 和 2.9 nM。
GA20481 Ac-Arg-Gly-Lys(Ac)-AMC
Ac-Arg-Gly-Lys(Ac)-AMC 是 HDAC 的底物。
GA20605 Ac-Lys-AMC Ac-Lys-AMC（己酰胺），也称为 MAL，是组蛋白去乙酰化酶 HDAC 的荧光底物。
GC48382 Ac-QPKK(Ac)-AMC

Ac-Gln-Pro-Lys-Lys-(Ac)-AMC, Ac-Gln-Pro-Lys-Lys-(Ac)-7-amino-4-methylcoumarin, p53317-320 Substrate (Ac-QPKK(Ac)-AMC)
A fluorogenic substrate for SIRT1, SIRT2, and SIRT3
GC73923 AC1Q3QWB

AQB
AC1Q3QWB通过中断HOTAAIR-EZH2相互作用上调CDKN1A和SOX17，并增强Tazemetostat在子宫内膜癌症中的疗效。
GC35227 ACBI1 ACBI1 is a potent and cooperative PROTAC degrader of SMARCA2, SMARCA4 and PBRM1 with DC50 of 6 nM, 11 nM and 32 nM for SMARCA2, SMARCA4 and PBRM1 in MV-4-11 cells, respectively. ACBI1 is composed of a bromodomain ligand, a linker, and the E3 ubiquitin ligase VHL. ACBI1 induces anti-proliferative effects and apoptosis.