Ubiquitination/ Proteasome(泛素化/蛋白酶体)

Cat.No. 产品名称 Information

GC30761 α-Hydroxylinoleic acid

α-羟基油酸; α-Hydroxylinoleic acid

ABTL0812 (α-Hydroxylinoleic acid, LP-10218, SCLN-0812) inhibits Akt/mTOR axis by inducing the overexpression of TRIB3 and activating autophagy in lung squamous carcinoma cell lines. ABTL0812 also induces AMPK activation and ROS accumulation.

GC46008 (±)-Thalidomide-d4

沙利度胺 D4

An internal standard for the quantification of (±)-thalidomide

GC34960 (+)-Talarozole (+)-Talarozole 是视黄酸代谢的有效抑制剂，来自专利 WO 1997049704 A1。

GC10603 (-)-epicatechin gallate

表儿茶素没食子酸酯; Epicatechin gallate; ECG; (-)-Epicatechin 3-O-gallate

A natural polyphenol with diverse protective actions

GC17242 (-)-epigallocatechin

(-)-表没食子儿茶素; Epigallocatechin; L-Epigallocatechin

A green tea polyphenol

GC14049 (-)-Epigallocatechin gallate (EGCG)

(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯,EGCG

(-)-Epigallocatechin Gallate sulfate (EGCG) 是绿茶中的一种主要多酚,可抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡。

GC40218 (-)-Epigallocatechin Gallate-d3/d4

EGCG-d3/d4

An internal standard for the quantification of (–)-epigallocatechin gallate

GC31386 (-)-PX20606 trans isomer ((-)-PX-102 trans isomer)

PX-20606手性,(-)-PX-102 trans isomer; (-)-PX-104

(-)-PX20606 trans isomer ((-)-PX-102 trans isomer) 是一种 FXR 激动剂，在 FRET 和 M1H 试验中对 FXR 的 EC50 分别为 18 和 29 nM。

GC65547 (1S,2R)-Alicapistat

(1S,2R)-ABT-957

(1S,2R)-Alicapistat ((1S,2R)-ABT-957) 是一种具有口服活性的人钙激活中性蛋白酶 (calpains 1 和 2) 的选择性抑制剂，可能用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。 Alicapistat 可减轻羰基还原的代谢倾向，对 calpain 1 的 IC50 为 395 nM。

GC62193 (1S,2S)-Bortezomib

硼替佐米杂质E

(1S,2S)-Bortezomib 是 Bortezomib 的对映异构体。Bortezomib 是一种细胞渗透性、可逆性和选择性的蛋白酶体抑制剂，通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki 为 0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 是一种抗癌药物，也是第一种用于人类的蛋白酶体抑制剂。

GC60395 (3S,5R)-Fluvastatin D6

(3S,5R)-XU 62-320 free acid D6

(3S,5R)-FluvastatinD6是(3S,5R)-Fluvastatinsodium的氘代物。Fluvastatin是第一个完全合成的，竞争性的HMG-CoAreductase还原酶抑制剂，IC50为8nM。Fluvastatin通过依赖Nrf2的抗氧化通路保护血管平滑肌细胞免受氧化应激。

GC49189 (E/Z)-4-hydroxy Tamoxifen-d5

Afimoxifene-d5, 4-OHT-d5

An internal standard for the quantification of (E/Z)-4-hydroxy tamoxifen

GC34096 (R)-(-)-Gossypol acetic acid (AT-101 (acetic acid))

(R)-(-)-醋酸棉酚; AT-101 (acetic acid); (-)-Gossypol acetic acid; (R)-Gossypol acetic acid

(R)-(-)-Gossypol (AT-101) acetic acid, the R-(-) enantiomer of Gossypol acetic acid, binds with Bcl-2, Bcl-xL and Mcl-1 with Ki of 0.32 μM, 0.48 μM and 0.18 μM in cell-free assays; does not inhibit BIR3 domain and BID. AT-101 simultaneously triggers apoptosis and a cytoprotective type of autophagy. Phase 2.

GC31665 (R)-BPO-27 (R)-BPO-27是有效的CFTR抑制剂，IC50值为4nM。

GC41233 (R)-MG132

N-[(苯基甲氧基)羰基]-L-亮氨酰-N-[(1S)-1-甲酰基-3-甲基丁基]-D-亮氨酰胺,(S,R,S)-(-)-MG-132; Z-Leu-D-Leu-Leu-al

(R)-MG132是一种蛋白酶体抑制剂，IC₅₀为100 nM。

GC62528 (Rac)-Hesperetin

3′,5,7-三羟基-4-甲氧基黄酮

(Rac)-Hesperetin 是Hesperetin 的外消旋体。 Hesperetin 是一种天然黄烷酮类物质，为有效的，广谱的人 UGT 抑制剂。Hesperetin 可通过激活 p38 MAPK 来诱导凋亡。

GC73075 (rel)-ML-SI3

trans-ML-SI3

(rel)-ML-SI3是ML-SI3的活性成分之一，另一个成分是cis-ML-SI3，靶向TRPML的三种亚型。

GC13136 (S)-Crizotinib An MTH1 inhibitor

GC14820 (S)-Naproxen

萘普生; (S)-Naproxen

An NSAID and COX inhibitor

GC15015 (±)-Bay K 8644

1,4-二氢-2,6-二甲基-5-硝基-4-(2-[三氟甲基]苯基)吡啶-3-羧酸甲酯,SQ 28,873

A Ca²⁺ channel activator

GC35068 1-Monomyristin

1-肉豆蔻酸单甘油酯

A monoacylglycerol

GC17295 10058-F4

5-(4-乙基苯亚甲基)

10058-F4是一种c-Myc抑制剂，抑制c-Myc-Max二聚化，阻止c-Myc靶基因表达的转录激活。

GC14918 10074-G5

N-2-联苯基-7-硝基-2,1,3-苯并恶二唑-4-胺

An inhibitor of c-Myc/Max dimerization

GC11720 17-AAG (KOS953)

坦螺旋霉素; 17-AAG; NSC 330507; CP 127374

17-AAG（格尔德霉素）是一种天然的苯醌安沙霉素抗生素，是第一个确定的 Hsp90 抑制剂。

GC40947 2,3-Dimethoxy-5-methyl-p-benzoquinone

2,3-二甲氧基-5-甲基-1,4-苯醌,CoQ0

An intermediate in the synthesis of ubiquinones that has anticancer activity

GC46057 2,5-Dihydroxycinnamic Acid phenethyl ester An inhibitor of 5-LO

GC15084 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)

二甲氧基雌二醇; 2-ME2; NSC-659853

2-Methoxyestradiol (2-MeOE2/2-Me)是一种HIF-1α抑制剂。

GC30011 20-Deoxyingenol

20-去氧巨大戟醇；20-去氧巨大戟萜醇

A diterpenoid with antioxidant and osteoprotective activities

GC68503 20S Proteasome activator 1 20S Proteasome activator 1 是一种有效的 20S 蛋白酶激活剂，对胰蛋白酶样位点、胰凝乳蛋白酶样位点和半胱天冬酶位点的 IC50 分别为 0.3 μM、0.7 μM 和 1.8 μM。20S Proteasome activator 1 能在细胞系统中翻译，防止致病性 α-synuclein A53T 突变体积累。20S Proteasome activator 1 可用于神经退行性疾病的研究。

GC64472 20S Proteasome-IN-1 20S Proteasome-IN-1 是一种 26S proteasome 抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2006128196A2 中的化合物 2。20S Proteasome-IN-1 具有用于癌症，免疫相关疾病，炎症，缺血性疾病，神经退行性疾病和其他疾病研究的潜力。

GC35112 3'-Hydroxypterostilbene

3’-羟基紫檀茋

3'-Hydroxypterostilbene (3'-HPT) is one of the active constituents of Sphaerophysa salsula and Pterocarpus marsupium which may be useful in treating different types of haematological malignancies. 3'-Hydroxypterostilbene, a natural pterostilbene analogue, effectively inhibits the growth of human colon cancer cells (IC50s of 9.0, 40.2, and 70.9 ?M for COLO 205, HCT-116, and HT-29 cells, respectively) by inducing apoptosis and autophagy. 3'-Hydroxypterostilbene inhibits the PI3K/Akt/mTOR/p70S6K, and p38MAPK pathways and activates the ERK1/2, JNK1/2 MAPK pathways.

GC12791 3,3'-Diindolylmethane

3,3'-二吲哚甲烷,diindolylmethane, 3,3'-Methylenediindole,DIM,Arundine,HB236

A phytochemical with antiradiation and chemopreventative effects

GC74663 3,4-Dimethoxychalcone 3,4-Dimethoxychalcone是一种热量限制模拟物（CRM）。

GC10710 3-Methyladenine

3-甲基腺嘌呤; 3-MA

3-甲基腺嘌呤是一种经典的自噬抑制剂。

GC32767 3BDO

3BDO,MTOR激酶激活剂,自噬抑制剂

A butyrolactone derivative and autophagy inhibitor

GC39658 4,4'-Dimethoxychalcone

4,4'-甲氧基查耳酮

4,4'-Dimethoxychalcone 可从植物当归中分离得到，是一种天然自噬 (autophagy) 诱导剂，具有抗衰老活性。

GC42414 4-hydroxy Tolbutamide

4-羟基甲苯磺丁脲,Hydroxytolbutamide

4-Hydroxy Tolbutamide是第一代磺酰脲类降血糖药甲苯磺丁脲在人体内经CYP2C9代谢的主要产物。

GC35132 4-Hydroxylonchocarpin

异补骨脂色烯查耳酮

4-Hydroxylonchocarpin 是一种查尔酮化合物，来自补骨脂 (Psoralea corylifolia) 提取物。4-Hydroxylonchocarpin 增强 p38 MAPK，JNK 和 ERK 的磷酸化。4-Hydroxylonchocarpin 具有多种药理活性，包括抗菌，抗癌，抗逆转录酶，抗结核，抗疟，抗炎和抗氧化活性。

GC70208 4-Hydroxytolbutamide-d9 4-Hydroxytolbutamide-d9是氘标记的4-羟基甲苯丁酰胺。

GC13104 4E1RCat

eIF4E/eIF4G Interaction Inhibitor II

An eIF4F inhibitor

GC30785 4E2RCat 4E2RCat是eIF4E-eIF4G相互作用的抑制剂，IC50值为13.5μM。

GC10468 4EGI-1

eIF4E/eIF4G Interaction Inhibitor

An inhibitor of mRNA translation

GC25019 5-amino-2,4-dimethylpyridine (5A-DMP) 5-amino-2,4-dimethylpyridine (5A-DMP) is a novel tandem Tudor domain (TTD)-binding compound that inhibits the full-length UHRF1:LIG1 interaction in Xenopus egg extracts

GC65668 5-Amino-8-hydroxyquinoline

5A8HQ

5-氨基-8-羟基喹啉（5A8HQ）是一种潜在的抗癌候选药物，具有良好的蛋白酶体抑制活性

GC10946 5-Azacytidine

5-氮杂胞苷; Azacitidine; 5-AzaC; Ladakamycin

5-氮胞苷（也称为 5-AzaC）是一类胞嘧啶类似物的化合物，是一种 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 抑制剂，对多发性骨髓瘤 (MM) 细胞（包括 MM.1S）具有强效细胞毒性, MM.1R, RPMI-8266, RPMI-LR5, RPMI-Dox40和Patient-derived MM,半数抑制浓度IC50值分别为1.5 μmol/L, 0.7 μmol/L, 1.1 μmol/L, 2.5 μmol/L , 分别为 3.2 μmol/L 和 1.5 μmol/L . 5-氮胞苷掺入细胞 DNA 和/或 RNA，随后螯合 DNMT 并在 5-氮胞苷的 C6 和半胱氨酸之间形成共价键DNMT 的硫醇盐导致细胞中 DNMT 活性的耗竭和细胞 DNA 的去甲基化。