Proteasome
Proteasome(蛋白酶体)
The proteasome is a large multisubunit complex of approximately 2.5 MDa that mediates a wide range of physiological and pathological cellular processes by selectively degrading unnecessary proteins in eukaryotes. The structure of a proteasome is comprised of the catalytic core particle (CP) and two terminal regulatory particles (RPs). The CP (also known as the 20S proteasome) is a barrel shaped multisubunit complex (approximately 750 kDa) consisting of four axially stacked heptameric rings (two outer α-rings and two inner β-rings) with 7 subunits in each ring, where three β subunits (β1, β2 and β5) contain catalytically active threonine residues and are associated with caspase-like, trypsin-like and chymotrypsin-like activities respectively.
Proteasome 相关产品(75)
- GC16581Clasto-Lactacystin β-lactoneCAS: 154226-60-5纯度: >95.00%
A selective inhibitor of the 20S proteasome
- GC11974Pepstatin ACAS: 26305-03-3纯度: >98.00% / >99.00% / >98.50%
胃抑素Pepstatin A是由放线菌类产生的一种特异性的、具有口服活性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases) 抑制剂,能够抑制 hemoglobin-pepsin、hemoglobin-proctase、casein-pepsin、casein-proctase、casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性,IC50 值分别为 4.5 nM、6.2 nM、150 nM、290 nM、520 nM 和 260 nM；Pepstatin A可抑制 HIV protease 的活性.Pepstatin A (0-120 µM) 抑制了受体活化因子NF-κB配体(RANKL)-诱导的破骨细胞分化。
- GC12494EpoxomicinCAS: 134381-21-8纯度: >98.50%
环氧霉素（Epoxomicin）是一种选择性蛋白酶体抑制剂，有效地抑制20S蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样（CH-L）活性，IC50约为40-80nM。
- GC12527MG-101 (Calpain Inhibitor I, ALLN)CAS: 110044-82-1纯度: >98.00%
MG-101 (Calpain Inhibitor I, ALLN)是半胱氨酸蛋白酶 的抑制剂，抑制钙蛋白酶I，钙蛋白酶II，组织蛋白酶B和组织蛋白酶L，其Ki值分别为90，220，150和500pM。
- GC16699HMB-Val-Ser-Leu-VECAS: 862891-04-1
A vinyl ester tripeptide inhibitor of proteasome trypsin-like activity
- GC33743Alicapistat (ABT-957)CAS: 1254698-46-8纯度: >98.00%
Alicapistat (ABT-957) (ABT-957) 是一种口服有效的人类钙蛋白酶 1 和 2 选择性抑制剂，可用于治疗阿尔茨海默病's disease (AD)。
- GC35238Aclacinomycin A hydrochlorideCAS: 75443-99-1
Aclacinomycin A hydrochloride (Aclarubicin hydrochloride) 是一种荧光分子，是第一个发现对 20S 蛋白酶体 (20S proteasome) 的CTRL (糜凝乳蛋白酶样) 活性具有离散特异性的非肽性抑制剂。
- GC36356Ixazomib citrateCAS: 1239908-20-3纯度: >99.50%
Ixazomib citrate (MLN9708, Ninlaro) is a prodrug of Ixazomib (MLN2238), which is a selective, orally bioavailable inhibitor of 20S proteasome that inhibits the chymotrypsin-like proteolytic (β5) site with IC50 of 3.4 nM and Ki of 0.93 nM, respectively. Ixazomib (MLN2238) also inhibits caspase-like (β1) and trypsin-like (β2) proteolytic sites with IC50 of 31 nM and 3500 nM, respectively.
| 货号 | 产品名称 | CAS号 | 纯度 | 结构 |
|---|---|---|---|---|
| GC10383 | MG-132 | 133407-82-6 | >98.00% | |
MG-132是一种强效、可逆和细胞渗透的蛋白酶体抑制剂，属于合成肽醛类。 | ||||
| GC12003 | VR23 | 1624602-30-7 | >99.00% | |
A proteasome inhibitor | ||||
| GC15083 | Celastrol | 34157-83-0 | >99.50% | |
Celastrol是一种蛋白酶体抑制剂，有效且优先的抑制纯化的20S蛋白酶体，IC 50 为2.5 μM。 | ||||
| GC15802 | PI-1840 | 1401223-22-0 | >99.00% | |
PI-1840 是一种有效的选择性糜蛋白酶样 (CT-L) 抑制剂，IC50 值为 27 nM。 PI-1840 抑制细胞增殖并将细胞周期阻滞在 G2/M 期。 PI-1840 诱导细胞凋亡并诱导自噬。 PI-1840 诱导蛋白酶体底物 p27、Bax 和 IκB-α 的积累。 | ||||
| GC16581 | Clasto-Lactacystin β-lactone | 154226-60-5 | >95.00% | |
A selective inhibitor of the 20S proteasome | ||||
| GC10342 | Calpeptin | 117591-20-5 | >98.00% | |
Calpeptin是一种可逆且可穿透细胞的半胱氨酸组织蛋白酶抑制剂。Calpeptin对钙蛋白酶I和II（猪源）、木瓜蛋白酶以及血小板钙蛋白酶I的ID 50 值分别为52nM, 34nM, 138nM和20nM。Calpeptin可减轻肌肉细胞中的凋亡和继发性炎症变化。 | ||||
| GC10561 | PD 151746 | 179461-52-0 | - | |
An inhibitor of calpain 1 | ||||
| GC11640 | MDL 28170 | 88191-84-8 | >97.00% | |
MDL 28170是一种细胞渗透性、可逆的肽醛类抑制剂，可抑制钙蛋白酶（K i =0.01μM；对组织蛋白酶B的K i =0.025μM）。 | ||||
| GC11974 | Pepstatin A | 26305-03-3 | >98.00% / >99.00% / >98.50% | |
胃抑素Pepstatin A是由放线菌类产生的一种特异性的、具有口服活性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases) 抑制剂,能够抑制 hemoglobin-pepsin、hemoglobin-proctase、casein-pepsin、casein-proctase、casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性,IC50 值分别为 4.5 nM、6.2 nM、150 nM、290 nM、520 nM 和 260 nM；Pepstatin A可抑制 HIV protease 的活性.Pepstatin A (0-120 µM) 抑制了受体活化因子NF-κB配体(RANKL)-诱导的破骨细胞分化。 | ||||
| GC12494 | Epoxomicin | 134381-21-8 | >98.50% | |
环氧霉素（Epoxomicin）是一种选择性蛋白酶体抑制剂，有效地抑制20S蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样（CH-L）活性，IC50约为40-80nM。 | ||||
| GC12527 | MG-101 (Calpain Inhibitor I, ALLN) | 110044-82-1 | >98.00% | |
MG-101 (Calpain Inhibitor I, ALLN)是半胱氨酸蛋白酶 的抑制剂，抑制钙蛋白酶I，钙蛋白酶II，组织蛋白酶B和组织蛋白酶L，其Ki值分别为90，220，150和500pM。 | ||||
| GC13711 | Gabexate mesylate | 56974-61-9 | >98.00% | |
A serine protease inhibitor | ||||
| GC16699 | HMB-Val-Ser-Leu-VE | 862891-04-1 | - | |
A vinyl ester tripeptide inhibitor of proteasome trypsin-like activity | ||||
| GC16912 | PD 150606 | 179528-45-1 | >98.00% | |
An inhibitor of calpains | ||||
| GC31563 | FK-448 Free base | 85858-76-0 | - | |
FK-448Freebase是一种有效的，特异性的糜蛋白酶(chymotrypsin)抑制剂，IC50值为720nM。 | ||||
| GC31899 | KZR-504 | 1629052-78-3 | >98.00% | |
KZR-504是具有口服活性的、高度选择性的免疫原体低分子质量多肽2(LMP2)的抑制剂、其对LMP2和LMP7的IC50值分别为51nM,4.274μM。 | ||||
| GC32407 | Rpn11-IN-1 | 2084867-65-0 | - | |
Rpn11-IN-1是一种有效的选择性蛋白酶体亚基Rpn11抑制剂，IC50为390nM。 | ||||
| GC32765 | RA190 | 1617495-03-0 | >99.00% | |
RA190, a bis-benzylidine piperidon, is a potent, selective and oral effective inhibitor of proteasome ubiquitin receptor RPN13/ADRM1 with anticancer activity. RA190 triggers ER stress response, p53/p21 signaling axis and autophagy in multiple myeloma cells. | ||||
| GC32815 | Capzimin | 2084868-04-0 | >99.00% | |
Capzimin是有效的，特异性适中的，蛋白酶体异肽酶Rpn11抑制剂。 | ||||
| GC33311 | Proteasome-IN-1 | 374080-21-4 | - | |
Proteasome-IN-1是一个蛋白酶体抑制剂，来自专利WO2013142376A1。 | ||||
| GC33743 | Alicapistat (ABT-957) | 1254698-46-8 | >98.00% | |
Alicapistat (ABT-957) (ABT-957) 是一种口服有效的人类钙蛋白酶 1 和 2 选择性抑制剂，可用于治疗阿尔茨海默病's disease (AD)。 | ||||
| GC34649 | LMP7-IN-1 | 2285330-15-4 | >98.00% | |
LMP7-IN-1 是一种可口服的、有效的、可逆的和高度选择性的免疫蛋白酶体亚基 LMP7 (β5i) 抑制剂。 LMP7-IN-1 对 LMP7 亚基具有高生化 (IC50=3.6 nM) 和细胞 (IC50=3.4 nM) 效力。 LMP7-IN-1 在多发性骨髓瘤异种移植模型中显示出强大的抗肿瘤功效。 LMP7-IN-1 可显着长期抑制肿瘤 LMP7 活性和泛素化蛋白转换，并诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡。 | ||||
| GC35238 | Aclacinomycin A hydrochloride | 75443-99-1 | - | |
Aclacinomycin A hydrochloride (Aclarubicin hydrochloride) 是一种荧光分子，是第一个发现对 20S 蛋白酶体 (20S proteasome) 的CTRL (糜凝乳蛋白酶样) 活性具有离散特异性的非肽性抑制剂。 | ||||
| GC36356 | Ixazomib citrate | 1239908-20-3 | >99.50% | |
Ixazomib citrate (MLN9708, Ninlaro) is a prodrug of Ixazomib (MLN2238), which is a selective, orally bioavailable inhibitor of 20S proteasome that inhibits the chymotrypsin-like proteolytic (β5) site with IC50 of 3.4 nM and Ki of 0.93 nM, respectively. Ixazomib (MLN2238) also inhibits caspase-like (β1) and trypsin-like (β2) proteolytic sites with IC50 of 31 nM and 3500 nM, respectively. | ||||