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Proteasome

Proteasome(蛋白酶体)

The proteasome is a large multisubunit complex of approximately 2.5 MDa that mediates a wide range of physiological and pathological cellular processes by selectively degrading unnecessary proteins in eukaryotes. The structure of a proteasome is comprised of the catalytic core particle (CP) and two terminal regulatory particles (RPs). The CP (also known as the 20S proteasome) is a barrel shaped multisubunit complex (approximately 750 kDa) consisting of four axially stacked heptameric rings (two outer α-rings and two inner β-rings) with 7 subunits in each ring, where three β subunits (β1, β2 and β5) contain catalytically active threonine residues and are associated with caspase-like, trypsin-like and chymotrypsin-like activities respectively.

Proteasome 相关产品(75)

  • GC70395 structure
    GC70395Zetomipzomib maleate
    CAS: 2170983-62-5
    纯度: >99.00%

    Zetomipzomib maleate是一种免疫蛋白酶体抑制剂，其选择性靶向免疫蛋白酶体的LMP7（IC50:39/57 nM=hLMP7/mLMP7）和LMP2（IC50:131/179 nM=hLM2/mLMP2）亚基。

  • GC70568 structure
    GC70568FiVe1
    CAS: 932359-76-7
    纯度: 不显示

    FiVe1是一种强效的波形蛋白（VIM；中间丝和间充质标记物）抑制剂。

  • GC71416 structure
    GC71416LU-002i
    CAS: 1838705-22-8
    纯度: >99.50%

    LU-002i是一种亚基选择性的人蛋白酶体β2c和β2i抑制剂，对β2i的IC50值为220 nM。

  • GC72901 structure
    GC72901BC-23
    CAS: 6298-15-3
    纯度: >97.00%

    BC-23 (NSC 45382)是蛋白酶体抑制剂。

  • GC72910 structure
    GC72910DD1
    CAS: 187585-11-1
    纯度: >99.00%

    DD1蛋白酶体抑制剂，靶向急性髓系白血病（AML）凋亡过程中Bax的激活和P70S6K的降解。

  • GC73863 structure
    GC73863ARI-3144
    CAS: 1426305-25-0
    纯度: >99.00%

    ARI-3144是成纤维细胞活化蛋白（FAP）的优良底物。

  • GC91968 structure
    GC91968WYneC
    CAS: 74763-44-3
    纯度: >95.00%

    WYneC是一种化学选择性探针，用于检测活细胞中的磺化蛋白。

  • GC92015 structure
    GC92015WYneN
    CAS: 3052492-38-0
    纯度: >95.00%

    WYneN是一种化学选择性探针，用于检测活细胞中的磺化蛋白。

  • GC92016 structure
    GC92016WYneO
    CAS: 1648555-11-6
    纯度: >95.00%

    WYneO是一种用于检测亚磺酰化蛋白的探针。

  • GC92062 structure
    GC92062CellFluor™ GST
    CAS: 1028386-82-4
    纯度: 不显示

    CellFluor™ GST是一种细胞可渗透的淬灭荧光探针，用于检测贴壁或悬浮细胞、细胞或组织裂解物或纯化酶制剂中的泛谷胱甘肽S-转移酶活性。

  • GC10178 structure
    GC10178MG-115
    CAS: 133407-86-0
    纯度: >98.00%

    MG-115 是一种有效的抑制剂，对 20S 和 26S 蛋白酶体的 Kis 分别为 21 nM 和 35 nM 。

  • GC13789 structure
    GC13789AM 114
    CAS: 856849-35-9
    纯度: >98.50%

    AM 114 (PS-IX; AM114) 是查尔酮衍生物和 20S 蛋白酶体抑制剂的糜蛋白酶样活性，IC50 值为 ~1 μM. AM 114 表现出 HCT116 p53+/+ 细胞生长抑制活性，IC50 值为 1.49 μM. AM 114 具有强大的抗癌活性。

  • GC17644 structure
    GC17644Bortezomib (PS-341)
    CAS: 179324-69-7
    纯度: >99.50%

    Bortezomib (PS-341) 作为一种具有抗肿瘤活性的二肽硼酸蛋白酶体抑制剂,可通过靶向苏氨酸残基,有效抑制Ki为0.6 nM的20S蛋白酶体。

  • GC15089 structure
    GC15089Carfilzomib (PR-171)
    CAS: 868540-17-4
    纯度: >99.00%

    A proteasome inhibitor

  • GC15447 structure
    GC15447Oprozomib (ONX-0912)
    CAS: 935888-69-0
    纯度: >99.50%

    An orally available proteasome inhibitor

  • GC13865 structure
    GC13865PSI
    CAS: 158442-41-2

    PSI (Proteasome Inhibitor 1) 是一种有效的蛋白酶体抑制剂。

  • GC15778 structure
    GC15778ONX-0914 (PR-957)
    CAS: 960374-59-8
    纯度: >99.50% / >98.00%

    ONX-0914 (PR-957) 是免疫蛋白酶体亚基低分子量多肽7（ LMP7）和低分子量多肽2（LMP2）的特异性抑制剂，IC 50 分别为0.34μM、0.0057μM。

  • GC16747 structure
    GC16747Dihydroeponemycin
    CAS: 126463-64-7

    Dihydroeponemycin 是抗肿瘤和抗血管生成天然产物eponemycin 的类似物，选择性靶向20S 蛋白酶体。 Dihydroeponemycin 共价修饰催化蛋白酶体亚基的一个子集，优先与 IFN-γ 诱导亚基 LMP2 和 LMP7 结合。 Dihydroeponemycin 介导的蛋白酶体抑制诱导纺锤样细胞形态变化和细胞凋亡。

  • GC15517 structure
    GC15517MG-262
    CAS: 179324-22-2

    A proteasome inhibitor with diverse biological activities

  • GC12784 structure
    GC12784Artemether (SM-224)
    CAS: 71963-77-4
    纯度: >98.00%

    An antiparasitic compound

  • GC13718 structure
    GC13718MLN9708
    CAS: 1201902-80-8
    纯度: >99.50%

    A prodrug form of MLN2238

  • GC16146 structure
    GC16146MLN2238
    CAS: 1072833-77-2
    纯度: >99.00%

    A 20S proteasome inhibitor and an active metabolite of MLN9708

  • GC12272 structure
    GC12272CEP-18770
    CAS: 847499-27-8
    纯度: >98.00%

    An inhibitor of chymotrypsin-like proteasome activity

  • GC10486 structure
    GC10486Salinosporamide A (NPI-0052, Marizomib)
    CAS: 437742-34-2
    纯度: >98.00%

    Salinosporamide A (NPI-0052, Marizomib)是一种从专性海洋放线菌热带盐孢菌 Salinispora tropica 中分离出来的，具有强效抗肿瘤活性的20S蛋白酶体抑制剂，IC 50 值为1.3nM。