TGF-β / Smad Signaling(TGF-β / Smad 信号转导)

Transforming growth factor-beta (TGF-beta) is a multifunctional cytokine that regulates proliferation, migration, differentiation, and survival of many different cell types. Deletion or mutation of different members of the TGF-β family have been shown to cause vascular remodeling defect and absence of mural cell formation, leading to embryonic lethality or severe vascular disorders. TGF-β induces smooth muscle differentiation via Notch or SMAD2 and SMAD3 signaling in ES cells or in a neural crest stem cell line. TGF-β binds to TGF-βRI and to induce phosphorylation of SMAD2/3, thereby inhibiting proliferation, tube formation, and migration of endothelial cells (ECs).

TGF-β is a pluripotent cytokine with dual tumour-suppressive and tumour-promoting effects. TGF-β induces the epithelial-to-mesenchymal transition (EMT) leading to increased cell plasticity at the onset of cancer cell invasion and metastasis.

Products for TGF-β / Smad Signaling

Cat.No. 产品名称 Information
GC14716 Bisindolylmaleimide IV

双吲哚马来酰亚胺IV,Arcyriarubin A,BIM IV
Bisindolylmaleimide IV 是一种强效的细胞膜透过性蛋白激酶C(PKC)抑制剂，其IC₅₀值为0.1-0.55μM。
GC17239 Bisindolylmaleimide V

双吲哚马来酰亚胺,BIM V
A S6K inhibitor
GC13226 Bisindolylmaleimide VIII (acetate)

3-[1-(3-氨基丙基)-1H-吲哚-3-基]-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮单乙酸盐,BIM VIII,Ro 31-7549
A PKC inhibitor
GC18354 Bisindolylmaleimide X (hydrochloride)

BIM-X hydrochloride; Ro31-8425 hydrochloride
A PKC inhibitor
GC35530 BJE6-106

B106
BJE6-106 (B106) 是一种有效的选择性 PKCδ 抑制剂，IC50 值为 0.05 μM，BJE6-106 (B106) 靶向 PKCδ 的选择性是 PKC 同工酶 PKCα 的 1000倍 (IC50=50 μM)。BJE6-106 (B106) 可以诱导 caspase 依耐性细胞凋亡 (apoptosis)。BJE6-106 (B106) 具有肿瘤特异性作用。
GC50593 BMP signaling agonist sb4 BMP signaling agonist sb4 是一种有效的苯并恶唑骨形态发生蛋白 4 (BMP4) 信号激动剂，EC50 值为 74 nM，通过稳定细胞内 p-SMAD-1/5/9 来激活 BMP 信号传导。 BMP 信号激动剂 sb4 激活 BMP4 靶基因（DNA 结合抑制剂，Id1 和 Id3）经典 BMP 信号。
GC73535 BMPR2-IN-1 TFA BMPR2-IN-1 TFA（化合物8a）是一种BMPR2抑制剂，IC50为506 nM， KD为83.5 nM。
GC13343 Bosutinib (SKI-606)

伯舒替尼,SKI-606
An inhibitor of Src and Abl kinases
GC40080 Bosutinib-d8

SKI-606 D8
An internal standard for the quantification of bosutinib
GC17670 Bryostatin 1

苔藓抑素1
A marine macrolide with diverse biological activities
GC12842 Bryostatin 2 Protein kinase C (PKC) activator
GC12695 Bryostatin 3 Bryostatin 3 是一种大环内酯，是一种蛋白激酶 C 激活剂，Ki 为 2.75 nM。 Bryostatin 3 可以阻断 12-O-tetradecanoylphorbol-13-acetate (TPA) 对细胞增殖的抑制作用，但不能阻断 TPA 增强的细胞-基质粘附。
GC72917 BUR1 BUR1是BMP上调剂（EC50:98nM），并激活BMPRII信号传导。
GC16539 Butaprost

布他前列素
A selective agonist for the EP₂ receptors
GC11605 C-1

1-(5-异喹啉磺酰基)哌嗪盐酸盐
C-1 是一种有效的蛋白激酶抑制剂，IC50 为 4 μM, 8 μM, 12 μM 和 240 μM 用于 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG)、cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA) ，分别为蛋白激酶 C (PKC) 和 MLC 激酶。 C-1 也用作 ROCK 抑制剂。
GC43105 C8 Ceramide (d18:1.8:0)

N-辛酰基-D-神经鞘氨醇; N-Octanoyl-D-erythro-sphingosine
A cell-permeable ceramide analog
GC11159 Calphostin C

抑制剂C,UCN-1028C
A selective PKC inhibitor
GC68833 Carotuximab

TRC105; DE-122
Carotuximab (TRC105) 是一种 IgG1 单克隆抗体，可阻断内皮糖蛋白 (CD105) 及其下游 Smad 信号通路。Carotuximab 具有免疫调节和抗肿瘤作用。
GC43184 CAY10622 A ROCK1 and ROCK2 inhibitor
GC62612 CC-90005 CC-90005 是一种有效，选择性和具有口服活性的蛋白激酶 C-θ (PKC-θ) 抑制剂，IC50 值为 8 nM。CC-90005 显示了对 PKC-θ 的选择性超过 PKC-δ (IC50=4440 nM)。CC-90005 可以通过 IL-2 表达抑制 T 细胞活化。
GC38898 CCG-222740 CCG-222740 is a Rho/MRTF pathway inhibitor. CCG-222740 decreases the activation of stellate cells in vitro and in vivo, by reducing the levels of alpha smooth muscle actin(α-SMA) expression.
GC73183 CDK8-IN-12 CDK8-IN-12是一种有效的口服CDK8抑制剂，Ki值为14 nM。
GC35651 Cenisertib

AS-703569; R-763
Cenisertib (AS-703569) 是一种多激酶抑制剂，可抑制 Aurora-kinase-A/B，ABL1，AKT，STAT5, FLT3 的活性。 Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。 Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌，乳腺癌，结肠癌，卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。
GC18521 Cercosporin

尾孢菌素
A cytotoxic phytotoxin
GC10687 CGP 53353

DAPH-7
CGP 53353 (DAPH-7) 是一种有效的 PKC 抑制剂，对 PKCβII 和 PKCβI 的 IC50 分别为 0.41 mM 和 3.8 mM。
GC14650 CGP60474

3-[[4-[2-[(3-氯苯基)氨基]-4-嘧啶基]-2-吡啶基]氨基]-1-丙醇,CGP-60474;CGP 60474
A CDK inhibitor
GC32250 Chebulinic acid

诃子林鞣酸
An ellagitannin with diverse biological activities
GN10463 Chelerythrine

白屈菜红碱
Chelerythrine 是一种天然生物碱，是一种有效的选择性 Ca2+/磷脂依赖性 PKC 拮抗剂，IC50 为 0.7 μM。
GC13065 Chelerythrine Chloride

盐酸白屈菜红碱
Potent inhibitor of PKC and Bcl-xL
GC35682 CHMFL-ABL/KIT-155

CHMFL-ABL-KIT-155
CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155; compound 34) 是一种高效的，具有口服活性的 type II ABL/c-KIT 双激酶抑制剂 (IC50 分别为 46 nM 和 75 nM)，对 BLK (IC50=81 nM), CSF1R (IC50=227 nM), DDR1 (IC50=116 nM), DDR2 (IC50=325 nM), LCK (IC50=12 nM), PDGFRβ (IC50=80 nM) 激酶也具有明显的抑制活性。CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155) 阻止细胞周期进展和诱导细胞凋亡。
GC16097 Chroman 1

(3S)-N-[2-[2-(二甲基氨基)乙氧基]-4-(1H-吡唑-4-基)苯基]-3,4-二氢-6-甲氧基-2H-1-苯并吡喃-3-甲酰胺,ROCK-II inhibitor
A ROCK2 inhibitor
GC49334 Chroman 1 (hydrochloride hydrate)

(S)-Chroman 1
A ROCK2 inhibitor
GC71281 Chroman 1 dihydrochloride Chroman 1 dihydrochloride是一种高效、选择性的岩石抑制剂。
GC43286 CMPD101 A GRK2 and GRK3 inhibitor
GC63333 Cotosudil Cotosudil 是一种 ROCK 激酶抑制剂，可用于青光眼或高眼压症的研究。
GC50704 CRT 0066854 hydrochloride A PKCι and PKCζ inhibitor
GC45414 CRT0066854 A PKCι and PKCζ inhibitor
GC35753 CT-721 CT-721 是一种有效的，时间依赖性的 Bcr-Abl 激酶抑制剂，抑制野生型 Bcr-Abl 激酶的 IC50 值为 21.3 nM，具有抗慢性骨髓白血病 (CML) 活性。
GC33351 CZC-8004 (CZC-00008004)

N2-(4-(氨甲基)苯)-5-氟-N4-苯基嘧啶-2,4-二胺,CZC-00008004
A tyrosine kinase inhibitor
GC17591 D-erythro-Sphingosine (synthetic)

鞘氨醇; Erythrosphingosine; erythro-C18-Sphingosine; trans-4-Sphingenine
D-erythro-sphingosine (Erythrosphingosine) 是一种非常有效的 p32 激酶激活剂，EC50 值为 8μM。
GN10336 Daphnetin

瑞香素; 7,8-Dihydroxycoumarin
A coumarin derivative with diverse biological activities
GC38186 Daphnoretin

西瑞香素,Dephnoretin; Thymelol
A coumarin with diverse biological activities
GC15568 Dasatinib (BMS-354825)

达沙替尼; BMS-354825
Dasatinib (BMS-354825)是一种高效、口服生物利用度高的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对BCR-ABL、SRC家族激酶、c-KIT和PDGFR-β的IC₅₀分别为0.4nM、0.5nM、100nM和180nM。
GC35812 Dasatinib hydrochloride

达沙替尼盐酸盐; BMS-354825 hydrochloride
An inhibitor of Abl and Src
GC15884 Dasatinib Monohydrate

达沙替尼一水合物,BMS-354825 monohydrate
An inhibitor of Abl and Src
GC14007 DCC-2036 (Rebastinib)

N-[3-叔丁基-1-(喹啉-6-基)-1H-吡唑-5-基]-N'-[2-氟-4-[(2-(甲基氨基甲酰基)吡啶-4-基)氧]苯基]脲,DCC-2036
An orally bioavailable tyrosine kinase inhibitor
GC38388 DCPLA-ME

DCPLA methyl ester
DCPLA-ME 是 DCPLA 的甲酯形式。DCPLA-ME 是一种有效的 PKCε 激活剂。DCPLA-ME 可用于治疗神经退行性疾病。
GC31892 Decursin ((+)-Decursin)

紫花前胡素; (+)-Decursin
A phytochemical with diverse biological activities
GC16354 Dequalinium Chloride

地喹氯铵
An ammonium cation with diverse biological activities
GC38482 Desmethylglycitein

4',6,7-三羟基异黄酮; 4',6,7-Trihydroxyisoflavone
An active metabolite of daidzein