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TGF-β / Smad Signaling(TGF-β / Smad 信号转导)

Transforming growth factor-beta (TGF-beta) is a multifunctional cytokine that regulates proliferation, migration, differentiation, and survival of many different cell types. Deletion or mutation of different members of the TGF-β family have been shown to cause vascular remodeling defect and absence of mural cell formation, leading to embryonic lethality or severe vascular disorders. TGF-β induces smooth muscle differentiation via Notch or SMAD2 and SMAD3 signaling in ES cells or in a neural crest stem cell line. TGF-β binds to TGF-βRI and to induce phosphorylation of SMAD2/3, thereby inhibiting proliferation, tube formation, and migration of endothelial cells (ECs).

TGF-β is a pluripotent cytokine with dual tumour-suppressive and tumour-promoting effects. TGF-β induces the epithelial-to-mesenchymal transition (EMT) leading to increased cell plasticity at the onset of cancer cell invasion and metastasis.

Products for  TGF-β / Smad Signaling

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC17767 Dihydrosphingosine

    二氢(神经)鞘氨醇

     A mixture of sphingolipid pathway intermediates
  3. GC34060 Disitertide (P144)

    地司特泰,P144

     Disitertide (P144)是转化生长因子β1（TGF-β1）受体I型的特异性抑制剂。
  4. GC68333 Disitertide diammonium

    P144 diammonium

     Disitertide (P144)是转化生长因子β1（TGF-β1）受体I型的特异性抑制剂。
  5. GC60782 Disitertide TFA

    P144 TFA

     Disitertide (P144)是转化生长因子β1（TGF-β1）受体I型的特异性抑制剂。
  6. GC72959 DJ4 DJ4是ROCK1/2（IC50值：5和50 nM）和MRCKα/β（IC50值为10和100 nM）的ATP竞争性抑制剂。
  7. GC14298 DMH-1

    BMP Inhibitor II, DorsoMorphin Homolog 1, VU036482

     A potent ALK2 inhibitor
  8. GC17243 Dorsomorphin (Compound C)

    6-[4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯基]-3-(4-吡啶基)吡唑并[1,5-A]嘧啶,Compound C

     Dorsomorphin（Compound C）是一种细胞渗透的AMPK抑制剂。
  9. GC12560 Dorsomorphin (Compound C) 2HCl

    BML-275 2HCl,Compound C 2HCl

    IC50:Dorsomorphin 以剂量依赖性方式抑制 BMP4 诱导的 BMP 反应性 SMAD 磷酸化（半数最大抑制浓度 (IC50) =0.47 mM）。
  10. GC35897 DPH

    5-(3-(4-氟苯基)-1-苯基-1H-吡唑-4-基)咪唑烷-2,4-二酮

     DPH 是一种有效的细胞渗透性 c-Abl 激活剂，在刺激 c-Abl 活化方面表现出有效的酶和细胞活性。
  11. GC73653 DT-6 DT-6是一种有效的TGF-β1抑制剂。
  12. GC90543 EGFR Peptide (human, mouse) (myristoylated) (trifluoroacetate salt)

    Epidermal Growth Factor Receptor Peptide, Myr-Arg-Lys-Arg-Thr-Leu-Arg-Arg-Leu-OH, N-myristoyl-RKRTLRRL

    一种PKC抑制剂
  13. GC69052 Elezanumab

    依来努单抗; ABT-555; AE12-1Y-QL; Anti-RGMA Reference Antibody (elezanumab)

     Elezanumab (ABT-555; AE12-1Y-QL) 是一种人单克隆抗体，可选择性靶向排斥性引导分子 A (RGMa)。Elezanumab 通过 SMAD1/5/8 通路有效抑制 RGMa 介导的 BMP 信号传导，IC50 约为 97 pM。Elezanumab 促进神经元损伤和脱髓鞘模型中的神经再生和神经保护作用，可结合 N 末端 RGMa、阻断 BMP 信号传导并缺乏 RGMc 交叉反应性。Elezanumab 具有神经再生和神经保护活性，对铁代谢没有影响。
  14. GC32914 EMT inhibitor-1 EMTinhibitor-1是Hippo，TGF-β和Wnt信号通路的抑制剂，并拥有抗肿瘤活性。
  15. GC11499 Enzastaurin (LY317615)

    恩扎妥林; LY317615

     An inhibitor of PKC and Akt signaling
  16. GC65329 EW-7195 EW-7195 是一种有效的、选择性 ALK5 (TGFβR1) 抑制剂，IC50 为 4.83 nM。EW-7195 对 ALK5 的选择性是 p38α 的 300 多倍。EW-7195 能有效抑制 TGF-β1 诱导的 Smad 信号转导、上皮间质转化 (EMT) 和乳腺癌向肺转移。
  17. GC13354 EW-7197

    Vactosertib，TEW-7197

     EW-7197是一种口服有效的丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂，靶向转化生长因子（TGF）-β受体I（TGFBR1），也称为激活素受体样激酶5（ALK5），其IC50值为12.9nM。
  18. GC13869 Fasudil

    法舒地尔; HA-1077; AT877

     Fasudil（法舒地尔；HA-1077；AT877）是一种非特异性RhoA/ROCK抑制剂，对ROCK1的Ki为0.33μM，IC50为0.158μM，对ROCK2和PKA、PKC、PKG的IC50分别为4.58μM、12.30μM、1.650μM。
  19. GC14289 Fasudil (HA-1077) HCl

    盐酸法舒地尔; HA-1077 Hydrochloride; AT-877 Hydrochloride

     Fasudil（法舒地尔；HA-1077；AT877）是一种非特异性RhoA/ROCK抑制剂，对ROCK1的Ki为0.33μM，IC50为0.158μM，对ROCK2和PKA、PKC、PKG的IC50分别为4.58μM、12.30μM、1.650μM。
  20. GC32867 Flumatinib (HHGV678)

    4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-N-[6-甲基-5-[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]-3-吡啶基]-3-(三氟甲基)苯甲酰胺,HHGV678

     A Bcr-Abl inhibitor
  21. GC13914 Flumatinib mesylate

    甲磺酸氟马替尼; HHGV678 mesylate

     A Bcr-Abl inhibitor
  22. GC12027 FR 236924

    FR236924

     An activator of PKCε
  23. GC65539 Fresolimumab

    非苏木单抗,GC1008

    Fresolimumab是一种高亲和力的人源化单克隆抗体，能够结合并抑制蛋白转化生长因子β（TGFβ）的所有亚型。Fresolimumab对TGFβ1、TGFβ2和TGFβ3的Kd值分别为1.7±0.6nM、3.0±1.2nM、2.0±1.2nM。
  24. GC15431 GF 109203X (Bisindolylmaleimide I)

    Gö 6850;Bisindolylmaleimide I

     GF 109203X是蛋白激酶C的选择性抑制剂，对蛋白激酶C的α和β1亚型具有选择性，对α、β1、δ、ε和ζ亚型的IC50值分别为0.0084、0.0180、0.210、0.132和5.8μM。GF 109203X可选择性抑制MLCK、PKG、PKA （IC50分别为0.6, 4.6, and 33μM）。
  25. GC36167 GMB-475 GMB-475 is a proteolysis-targeting chimera (PROTAC) that allosterically targets BCR-ABL1 protein and recruit the E3 ligase Von Hippel-Lindau (VHL), resulting in ubiquitination and subsequent degradation of the oncogenic fusion protein.
  26. GC10858 GNF 2

    3-[6-[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]苯甲酰胺

     An allosteric inhibitor of Bcr-Abl
  27. GC15079 GNF 5 An allosteric inhibitor of Bcr-Abl
  28. GC10607 GNF-7 A multi-kinase inhibitor
  29. GC15564 Go 6976

    5,6,7,13-四氢-13-甲基-5-氧代-12H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12-丙腈,Go6976;Go-6976

     A PKCα/β1 inhibitor
  30. GC16907 Go 6983

    3-[1-[3-(二甲基氨基)丙基]-5-甲氧基-1H-吲哚-3-基]-4-(1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮,Goe 6983;Go6983;Go-6983

     Go 6983 (GÖ 6983) 是 PKC 抑制剂化合物的双吲哚基马来酰亚胺组之一，Go 6983 (GÖ 6983) 能够区分 PKC mu 和其他 PKC 同工酶。
  31. GC38791 GSK-25 GSK-25 是一种有效的、选择性的，具有口服活性的 ROCK1 抑制剂 (IC50=7 nM)。GSK-25 对 31 种激酶以及 RSK1 和 p70S6K 保持良好的选择性 (RSK1: IC50=398 nM, p70S6K: IC50=1 μM)。GSK-25 可抑制 P450 (CYP2C9、CYP2D6、CYP3A4的IC50 分别为2.5、5.2、2.5 μM)。
  32. GC19177 GSK180736A A ROCK1 and GRK2 inhibitor
  33. GC17936 GSK269962A

    N-[3-[[2-(4-氨基呋咱-3-基)-1-乙基-1H-咪唑并[4,5-C]吡啶-6-基]氧]苯基]-4-[[2-(4-吗啉基)乙基]氧]苯甲酰胺,GSK 269962

     A ROCK1 and ROCK2 inhibitor
  34. GC25482 GSK269962A HCl

    GSK269962B, GSK269962, GSK 269962

     GSK269962A HCl (GSK269962B, GSK269962) is a selective ROCK(Rho-associated protein kinase) inhibitor with IC50 values of 1.6 and 4 nM for ROCK1 and ROCK2, respectively.
  35. GC18119 GSK429286A

    N-(6-氟-1H-吲唑-5-基)-2-甲基-6-氧代-4-[4-(三氟甲基)苯基]-1,4,5,6-四氢-3-吡啶甲酰胺

     A ROCK inhibitor
  36. GC11878 GW788388 An inhibitor of ALK5 (TGFBR1)
  37. GC10915 GZD824

    GZD824 dimesylate; HQP1351 dimesylate

     A Bcr/Abl inhibitor
  38. GC33201 GZD856 GZD856是一种新型，有口服活性的PDGFRα/β抑制剂，IC50分别为68.6和136.6nM。具有抗肺癌活性。也是Bcr-AblT315I的抑制剂，对Bcr-Abl和T315I突变型的IC50分别为19.9和15.4 nM。
  39. GC62453 GZD856 formic GZD856 formic 是一种有效的和具有口服活性的 PDGFRα/β 抑制剂，IC50 值分别为 68.6 和 136.6 nM。GZD856 formic 也是 Bcr-AblT315I 的抑制剂，对天然 Bcr-Abl 和 T315I 突变型的 IC50 值分别为 19.9 和 15.4 nM。GZD856 formic 具有抗肿瘤活性。
  40. GC36207 H-1152 A ROCK inhibitor
  41. GC36208 H-1152 dihydrochloride H-1152 dihydrochloride (2HCl) is a membrane-permeable and selective inhibitor of Rho-associated protein kinase (ROCK). H-1152 inhibits ROCK2, PKA, PKC, PKG, AuroraA and CaMK2 with IC50 of 0.0120 μM, 3.03 μM, 5.68 μM, 0.360 μM, 0.745 μM and 0.180 μM, respectively.
  42. GC31650 Halofuginone (RU-19110)

    常山酮; RU-19110

     Halofuginone (RU-19110) is the competitively inhibitor of prolyl-tRNA synthetase with Ki of 18.3 nM.It could also down-regulate Smad3 and blocked TGF-β signaling at 10 ng/ml in mammal.
  43. GC31950 Halofuginone hydrobromide (RU-19110 (hydrobromide))

    常山酮溴酸盐; RU-19110 hydrobromide

     Halofuginone (RU-19110) hydrobromid 是一种Ferifugine 衍生物，是一种竞争性脯氨酰-tRNA 合成酶抑制剂，Ki 为 18.3 nM。
  44. GC10299 Hexadecyl Methyl Glycerol

    1-O-hexadecyl-2-O-methyl-sn-Glycerol

     A synthetic DAG
  45. GC71477 HG-7-86-01 HG-7-86-01(化合物26)是II型酪氨酸激酶抑制剂。
  46. GC15018 Hispidin

    6-[(1E)-2-(3,4-二羟基苯基)乙烯基]-4-羟基-2H-吡喃-2-酮

     A polyphenol with diverse biological activities
  47. GC64326 Hydrochlorothiazid-d2

    氢氯噻嗪-D2,HCTZ-d2

     Hydrochlorothiazid-d2 (HCTZ-d2) 是 Hydrochlorothiazide 的氘代物。Hydrochlorothiazide (HCTZ) 是一种口服有效的噻嗪类的利尿药，可抑制转化 TGF-β/Smad 信号通路。Hydrochlorothiazide 通过打开钙激活钾 (KCA) 通道具有直接的血管松弛作用。Hydrochlorothiazide 改善心脏功能，减少纤维化并具有降压作用。
  48. GC17523 Hydrochlorothiazide

    氢氯噻嗪; HCTZ

     A thiazide diuretic
  49. GC74190 Hydrochlorothiazide-13C6

    HCTZ-13C6

     Hydrochlorothiazide-13C6是13C标记的屈氯噻嗪。
  50. GC10901 Hydroxyfasudil

    羟基法舒地尔; HA-1100

     Hydroxyfasudil 是一种 ROCK 抑制剂，对 ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 分别为 0.73 和 0.72 μM。
  51. GC10338 Hydroxyfasudil hydrochloride

    羟基法舒地尔盐酸盐; HA-1100 hydrochloride; HA 1100 hydrochloride; HA1100 hydrochloride

     A ROCK inhibitor

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