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Proteases

Proteases(蛋白酶)

Proteases, also known as peptidases or proteolytic enzymes, consists of a large number of enzymes catalyzing the hydrolysis of peptide bonds and subsequently resulting in the degradation of protein substrates into amino acids. Proteases are involved in a wide range of human diseases, including cancer, neurodegenerative disorders, inflammatory diseases and cardiovascular diseases. Thus numerous proteases inhibitors (small molecules and proteins) have been identified to block activity of proteases. Proteases inhibitors can be classified into different types based on the class of proteases they inhibit through two general mechanisms, irreversible “trapping” reactions and reversible tight-binding reactions. Proteases inhibitors have been used as diagnostic or therapeutic agents for the treatment of proteases-related diseases.

研究方向

Proteases 相关产品(4079)

  • GC69576 structure
    GC69576N-Methylnicotinamide-d4
    CAS: 2708278-64-0
    纯度: >98.00%

    N-Methylnicotinamide-d4 是 N-Methylnicotinamide 的氘代物。N-Methylnicotinamide 是一种内源性代谢产物。

  • GC69578 structure
    GC69578NNK-d4
    CAS: 764661-24-7
    纯度: >99.00%

    NNK-d4 是 NNK 的氘代物。

  • GC69581 structure
    GC69581Nonadecanoic acid-d37
    CAS: 1219798-49-8
    纯度: >98.00%

    Nonadecanoic acid-d37 是 Nonadecanoic acid 氘代物。Nonadecanoic acid 是一种19 C长的饱和脂肪酸，是Rhinotermes marginalis防御时分泌的主要物质。

  • GC69583 structure
    GC69583Norartocarpetin
    CAS: 520-30-9
    纯度: >98.00%

    Norartocarpetin 是一种酪氨酸酶抑制剂。Norartocarpetin 具有较强的酪氨酸酶抑制活性，其抑制活性 IC50 值为 0.47 μM。Norartocarpetin 作为一种抗褐变剂可用于食品体系的研究。Norartocarpetin 对肺癌细胞 (NCI-H460) 也具有显著的抗癌活性，其 IC50 值为 22 μM。Norartocarpetin 的抗增殖作用是通过靶向 Ras/Raf/MAPK 信号通路、线粒体介导的细胞凋亡、S 期细胞周期阻滞和抑制细胞迁移和侵袭实现的。

  • GC69585 structure
    GC69585Normetanephrine
    CAS: 97-31-4
    纯度: >95.00%

    Normetanephrine 是存在于脑脊液中的内源代谢物，可用于研究高血压。

  • GC69607 structure
    GC69607O-Demethyl Lenvatinib hydrochloride
    纯度: >95.00%

    O-Demethyl Lenvatinib hydrochloride 是 Lenvatinib 的代谢物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFR、KIT 和 RET。Lenvatinib 显示有效抗癌的活性。

  • GC69651 structure
    GC69651p-Aminophenylmercuric acetate
    CAS: 6283-24-5
    纯度: >99.00% / >98.00% / >95.00%

    p-Aminophenylmercuric acetate是一种有机汞化合物，可作为MMP激活剂，能够作用于蛋白质巯基或诱导与MMP-8激活和抑制均相关的半胱氨酸转换反应。

  • GC69670 structure
    GC69670PCSK9-IN-10
    CAS: 368434-98-4
    纯度: >98.00%

    PCSK9-IN-10 是一种有效的，具有口服活性的 PCSK9 抑制剂，IC50 值为 6.4 µM。PCSK9-IN-10 增加 LDLR 蛋白的表达并降低 PCSK9 的表达。PCSK9-IN-10 可减缓动脉粥样硬化进展。PCSK9-IN-10 具有研究高脂血症的潜力。

  • GC69671 structure
    GC69671PCSK9-IN-11
    纯度: >99.00%

    PCSK9-IN-11 (compound 5r) 是一种口服有效的 PCSK9 抑制剂。 PCSK9-IN-11 在 HepG2 细胞中表现出 PCSK9 转录抑制活性，IC50 为 5.7 μM。 PCSK9-IN-11 增加 LDL 受体 (LDLR) 蛋白水平。 PCSK9-IN-11 可用于动脉粥样硬化研究。

  • GC69672 structure
    GC69672PCSK9-IN-12
    CAS: 2455427-91-3
    纯度: >99.00%

    PCSK9-IN-12 是一种杂芳基化合物。PCSK9-IN-12 对PCSK9 具有结合亲和力，Kd 值 <200 nM。PCSK9-IN-12 可用于胆固醇代谢的研究。

  • GC69739 structure
    GC69739Propionyl-DL-carnitine chloride
    CAS: 18828-58-5
    纯度: >98.00%

    Propionyl-DL-carnitine chloride 是肉碱的衍生物。Propionyl-DL-carnitine chloride 可用于炎症的研究。

  • GC69777 structure
    GC69777PU-H54
    CAS: 1454619-13-6
    纯度: >99.00%

    PU-H54 是一种 Grp94 选择性抑制剂，可用于乳腺癌的研究。Hsp90 伴侣家族包含 Hsp90α、Hsp90β、Grp94 和 Trap-1 中，在恶性肿瘤中具有重要作用。

  • GC69824 structure
    GC69824RO5461111
    CAS: 1252637-46-9
    纯度: >98.00%

    RO5461111 是一种高特异性、口服有效的 Cathepsin S 拮抗剂 (IC50: 0.4 nM, human Cathepsin S; 0.5 nM, murine Cathepsin S)。RO5461111 能够有效抑制抗原特异性 T 细胞和 B 细胞活化。RO5461111 对肺部炎症和狼疮性肾炎有改善作用。

  • GC69835 structure
    GC69835RPR132595A hydrochloride
    纯度: >99.00%

    RPR132595A (NPC) hydrochloride 是 CPT-11 的活性代谢产物，它是由细胞色素 P-450 3A4 (CYP3A4) 产生并最终通过尿排出。

  • GC69842 structure
    GC69842Rugonersen
    CAS: 2591587-57-2
    纯度: >91.00%

    Rugonersen (RG6091; RO7248824) 是一种锁定核酸 (LNA) 修饰的反义寡核苷酸 (ASOs)，可减少泛素蛋白连接酶 E3A (UBE3A) 沉默。Angelman 综合征 (AS) 是一种由神经元 E3连接酶 UBE3A 缺失引起的严重神经发育障碍，Rugonersen 已用于 AS 的研究。

  • GC69856 structure
    GC69856Sampatrilat
    CAS: 129981-36-8
    纯度: >99.00%

    Sampatrilat (UK-81252) 是一种强效具有口服活性的血管肽酶抑制剂，可抑制血管紧张素转换酶 (ACE) 和中性血管内肽酶 (NEP)。Sampatrilat 对 C-domain ACE (Ki=13.8 nM) 的抑制作用是 N-domain 的 12.4 倍 (Ki=171.9 nM)。Sampatrilat (UK-81252) 可用于慢性心力衰竭和血压调节的相关研究。

  • GC69858 structure
    GC69858Sarcosine-d3
    CAS: 118685-91-9
    纯度: >98.00%

    Sarcosine-d3 是 Sarcosine 的氘代物。Sarcosine (N-Methylglycine) 是一种內源性氨基酸，是竞争性的甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1) 抑制剂和甘氨酸受体协同激动剂。Sarcosine 通过增加甘氨酸的浓度增强 NMDA 受体的功能。Sarcosine 通常用于精神分裂症的研究。

  • GC69866 structure
    GC69866SCFSkp2-IN-2
    CAS: 1375060-02-8
    纯度: >99.00%

    SCFSkp2-IN-2 (Compound AAA-237) 是一种 Skp2 抑制剂，其 KD 为 28.77 μM。AAA-237 诱导 NSCLC 细胞凋亡 (apoptosis)，显示出抗肿瘤活性。

  • GC69900 structure
    GC69900Sitagliptin fenilalanil
    CAS: 1339955-03-1
    纯度: >99.00%

    Sitagliptin fenilalanil 是一种二肽氨基肽酶 (DPP-4) 抑制剂。

  • GC69901 structure
    GC69901Sitagliptin fenilalanil hydrochloride
    CAS: 1339954-75-4
    纯度: >98.50%

    Sitagliptin fenilalanil hydrochloride 是一种二肽氨基肽酶 (DPP-4) 抑制剂。

  • GC69911 structure
    GC69911Skp2 inhibitor 1
    CAS: 2760612-63-1
    纯度: >99.00%

    Skp2 inhibitor 1(compound 14i) 是一种 Skp2 抑制剂，干扰 Skp2-Cks1 相互作用，IC50为 2.8 μM。Skp2 inhibitor 1 也具有抗癌活性。

  • GC69914 structure
    GC69914(S)-Malic acid-d3
    CAS: 59652-74-3
    纯度: >99.00%

    (S)-Malic acid-d3 是 (S)-Malic acid 的氘代物。(S)-Malic acid ((S)-2-Hydroxysuccinic acid) 是一种天然存在的二羧酸，水果酸甜味的来源，常用作食品添加剂。

  • GC69954 structure
    GC69954Stearic acid-d7
    CAS: 951209-59-9
    纯度: >98.00%

    Stearic acid-d7 是 Stearic acid 氘代物。Stearic acid是一种长链膳食饱和脂肪酸，存在于许多动植物油脂中。

  • GC69967 structure
    GC69967Sucrose-d14
    纯度: >99.00%

    Sucrose-d14 是 Sucrose 的氘代物。 Sucrose (D-(+)-Saccharose) 是一种二糖，由葡萄糖和果糖两种单糖组成。Sucrose 可应用于一些动物模型，包括代谢性疾病、肥胖、偏食、糖尿病等。