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Proteases

Proteases(蛋白酶)

Proteases, also known as peptidases or proteolytic enzymes, consists of a large number of enzymes catalyzing the hydrolysis of peptide bonds and subsequently resulting in the degradation of protein substrates into amino acids. Proteases are involved in a wide range of human diseases, including cancer, neurodegenerative disorders, inflammatory diseases and cardiovascular diseases. Thus numerous proteases inhibitors (small molecules and proteins) have been identified to block activity of proteases. Proteases inhibitors can be classified into different types based on the class of proteases they inhibit through two general mechanisms, irreversible “trapping” reactions and reversible tight-binding reactions. Proteases inhibitors have been used as diagnostic or therapeutic agents for the treatment of proteases-related diseases.

研究方向

Proteases 相关产品(4079)

  • GC62302 structure
    GC62302Cysteine protease inhibitor-2
    CAS: 612048-23-4

    Cysteine protease inhibitor-2 是一种半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂，详细信息请参考专利文献 US20070032499A1中的化合物 12。

  • GC62303 structure
    GC62303SBC-115337
    CAS: 423148-46-3
    纯度: >98.00%

    SBC-115337 是一种有效的苯并呋喃化合物，是 PCSK9 抑制剂，IC50 值为 0.5 μM。

  • GC62305 structure
    GC62305DDO-5936
    CAS: 2355377-13-6
    纯度: >98.00%

    DDO-5936 是一种有效且特异的 Hsp90-Cdc37 PPI 抑制剂。DDO-5936 可用于大肠癌的研究。

  • GC62306 structure
    GC62306Patamostat
    CAS: 114568-26-2

    Patamostat (E-3123) 是一种有效的蛋白酶 (protease) 抑制剂。Patamostat 有效抑制胰蛋白酶，纤溶酶和凝血酶，IC50 值分别为 39 nM，950 nM 和 1.9 μM。Patamostat 有潜力用于急性胰腺炎的研究。

  • GC62343 structure
    GC62343WSB1 Degrader 1
    CAS: 2306039-66-5
    纯度: >99.50%

    WSB1 Degrader 1 是一种有效的具有口服活性的 WSB1 (WD repeat and SOCS box-containing 1) 降解剂。WSB1 Degrader 1 具有抗癌转移作用。

  • GC62347 structure
    GC62347CMC2.24
    CAS: 1255639-43-0
    纯度: >96.00%

    CMC2.24 (TRB-N0224) 是一种口服活性三羰基甲烷制剂，通过抑制 Ras 及其下游效应子 ERK1/2 途径对小鼠胰腺肿瘤有效。CMC2.24 也是一种有效的锌依赖性 MMPs 抑制剂，IC50 范围为 2.0-69 μM。CMC2.24 通过恢复软骨内稳态和通过NF-κB/HIF-2α 轴抑制软骨细胞凋亡来减轻骨关节炎的进展。

  • GC62352 structure
    GC623521,3-Butanediol
    CAS: 107-88-0

    1,3-丁二醇（1,3-Butanediol）是一种有机化合物，该化合物是一种无色、苦乐参半的水溶性液体。它是丁二醇的四种常见结构异构体之一。1,3-丁二醇可用作降血糖剂。1,3-丁二醇可转化为β-羟基丁酸，作为脑代谢的底物。

  • GC62372 structure
    GC62372Cyclic-di-GMP sodium
    纯度: >99.00% / >99.50% / >98.50%

    A bacterial second messenger and cyclic dinucleotide

  • GC62388 structure
    GC62388YUM70
    CAS: 423145-35-1
    纯度: >98.00%

    YUM70 is a potent inhibitor of glucose-regulated protein 78 (GRP78) inhibitor with an IC50 of 1.5 μM. YUM70 induces endoplasmic reticulum (ER) stress-mediated apoptosis in pancreatic cancer.Although YUM70 inhibits GRP78 enzymatic activity, it increases the expression of GRP78 by increasing the chaperone translation mechanism.

  • GC62408 structure
    GC62408CRA-2059 hydrochloride

    CRA-2059 hydrochloride 是一种特异性、选择性的类胰蛋白酶 (tryptase) 抑制剂，对重组人类胰蛋白酶-β (rHTβ) 的 Ki 为 620 pM。

  • GC62428 structure
    GC62428Ervogastat
    CAS: 2186700-33-2
    纯度: >98.00%

    Ervogastat (PF-06865571, DGAT2i) is a potent diacylglycerol acyltransferase 2 (DGAT2) inhibitor that reduces steatosis and hepatic triglyceride levels in non-alcoholic steatohepatitis (NASH).

  • GC62439 structure
    GC62439Edoxaban impurity 6
    CAS: 480452-37-7

    Edoxaban impurity 6 是 Edoxaban 的一种杂质。Edoxaban (DU-176) 是一种选择性，有效和具有口服活性的 factor Xa (FXa) 抑制剂，对游离 FXa 和凝血酶原的 Ki 分别为 0.561 nM 和 2.98 nM。Edoxaban 是一种抗凝剂，可用于预防中风。

  • GC62444 structure
    GC62444SDZ 224-015
    CAS: 161511-45-1

    SDZ 224-015 是具有口服活性的、IL-1β 转化酶和 caspase-1 的抑制剂。SDZ 224-015 具有抗COVID-19的活性，靶向 Mpro (IC50 of 30 nM)。

  • GC62458 structure
    GC62458Rodatristat ethyl
    CAS: 1673571-51-1

    Rodatristat ethyl (KAR5585) 是一种首创的,具有口服活性的 tryptophan hydroxylase 1 (TPH1) 抑制剂，具有体外纳摩尔浓度，可降低 5-hydroxytryptamine (5-HT) 的水平并显着降低肺动脉高压 (PAH)，

  • GC62464 structure
    GC62464MLT-943
    CAS: 1832576-04-1
    纯度: >99.50%

    MLT-943 是一种有效的、选择性的、口服活性的 MALT1 protease 抑制剂。MLT-943 可抑制 PBMC 或全血中 IL-2 的分泌，PBMC 中抑制的 IC50 值为 0.07~0.09 μM，全血中抑制的 IC50 值为 0.6~0.8 μM)。MLT-943具有抗炎活性，可用于 FcgR 介导的炎症研究。

  • GC62481 structure
    GC62481AST5902 trimesylate
    纯度: >99.50%

    AST5902 is the principal metabolite of alflutinib both in vitro and in vivo, which exerts remarkable antineoplastic activity similar to alflutinib. AST5902 exhibits much weak CYP3A4 induction potential compared to alflutinib.

  • GC62537 structure
    GC62537Demethylcantharidate disodium
    CAS: 129-67-9
    纯度: >98.00%

    Demethylcantharidate disodium 是一种内源性代谢产物，通过内质网应激诱导肝癌细胞凋亡。Demethylcantharidate disodium 对多种类型的癌症具有良好的抗癌活性。

  • GC62564 structure
    GC62564Mito-LND
    CAS: 2361564-49-8
    纯度: >97.00%

    Mito-LND (Mito-Lonidamine) 是一种具有口服活性的且靶向线粒体的氧化磷酸化 (oxidative phosphorylation (OXPHOS)) 抑制剂。Mito-LND 抑制线粒体生物能，刺激活性氧 (reactive oxygen species) 的形成，并诱导肺癌细胞自噬细胞死亡。

  • GC62567 structure
    GC62567Pralnacasan
    CAS: 192755-52-5

    Pralnacasan (VX-740) 是一种有效的，选择性的，非肽型，具有口服活性白介素 1β 转化酶 (ICE, caspase 1) 抑制剂，Ki 为 1.4 nM。Pralnacasan 抑制促炎细胞因子 IL-18，IL-1β 和 IFN-γ。Pralnacasan 有潜力用于骨关节炎和类风湿关节炎的研究。

  • GC62568 structure
    GC62568Cbl-b-IN-1
    CAS: 2368841-84-1
    纯度: >99.50%

    Cbl-b-IN-1 (example 519) 是 Cbl-b 的抑制剂，信息来自专利 WO2019148005A1，其 IC50 值 <100 nM。

  • GC62587 structure
    GC62587Simvastatin acid ammonium
    CAS: 139893-43-9
    纯度: >98.00%

    An inhibitor of HMG-CoA reductase

  • GC62598 structure
    GC62598MI-1061 TFA
    CAS: 1410737-35-7

    MI-1061 TFA 是一种有效的，口服可生物利用的，化学稳定性的 MDM2 (MDM2-p53 互作) 抑制剂 (IC50=4.4 nM; Ki=0.16 nM)。MI-1061 TFA 激活小鼠 SJSA-1 异种移植瘤组织中 p53 并诱导凋亡，具有抗肿瘤活性。

  • GC62611 structure
    GC62611MLT-231
    CAS: 2682102-10-7
    纯度: >99.50%

    MLT-231 是一种高效、高选择性的变构 MALT1 抑制剂，IC50 为 9 nM。MLT-231 特异性地阻止内源性 BCL10 断裂，IC50 为 160 nM。MLT-23 在 ABC-DLBCL 型异种移植模型中具有抗肿瘤活性。

  • GC62617 structure
    GC62617FABP-IN-1
    CAS: 2132990-90-8
    纯度: >98.00%

    FABP-IN-1(Compounds 4b) 是一种高亲和力脂肪酸结合蛋白 (FABP) 抑制剂。FABP-IN-1 抑制 FABP3，FABP5 和 FABP7 的 Ki 值分别为 0.69 μM，0.55 μM 和 0.67 μM，并具有有效的镇痛作用。