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Proteases

Proteases(蛋白酶)

Proteases, also known as peptidases or proteolytic enzymes, consists of a large number of enzymes catalyzing the hydrolysis of peptide bonds and subsequently resulting in the degradation of protein substrates into amino acids. Proteases are involved in a wide range of human diseases, including cancer, neurodegenerative disorders, inflammatory diseases and cardiovascular diseases. Thus numerous proteases inhibitors (small molecules and proteins) have been identified to block activity of proteases. Proteases inhibitors can be classified into different types based on the class of proteases they inhibit through two general mechanisms, irreversible “trapping” reactions and reversible tight-binding reactions. Proteases inhibitors have been used as diagnostic or therapeutic agents for the treatment of proteases-related diseases.

研究方向

Proteases 相关产品(4079)

  • GC61864 structure
    GC61864DL-Laudanosine
    CAS: 1699-51-0
    纯度: >99.00%

    DL-Laudanosine 是 Atracurium 和 Cisatracurium 的代谢物，可透过血脑屏障，引起兴奋和癫痫发作。

  • GC61888 structure
    GC61888Pactimibe sulfate
    CAS: 608510-47-0
    纯度: >98.00%

    Pactimibe sulfate (CS-505) 是一种 ACAT1/2 双重抑制剂，对于 ACAT1 的 IC50 值为 4.9 µM，对于 ACAT2 的 IC50 值为 3.0 µM。Pactimibe sulfate (CS-505) 抑制 ACAT，其 IC50 值在肝细胞中是 2.0 µM，在巨噬细胞中是 2.7 µM，在 THP-1 细胞中是 4.7 µM。Pactimibe sulfate (CS-505) 非竞争性抑制 oleoyl-CoA，Ki 是5.6 µM。此外，Pactimibe sulfate (CS-505) 明显抑制胆固醇酯的形成，IC50 是6.7 µM。Pactimibe sulfate (CS-505) 具有抗动脉粥样硬化的潜力，可降低血浆胆固醇的活性。

  • GC61902 structure
    GC61902N-Formylglycine
    CAS: 2491-15-8
    纯度: >98.00%

    N-Formylglycine (2-formamidoacetic acid, For-Gly-OH, FGly) is an endogenous metabolite.

  • GC61932 structure
    GC61932Guanosine-5'-triphosphate disodium salt
    CAS: 56001-37-7
    纯度: >98.00%

    Guanosine-5'-triphosphate disodium salt是一种在生物合成和细胞信号转导中发挥关键作用的核苷酸。

  • GC61940 structure
    GC61940Cysteinylglycine TFA
    CAS: 1100364-95-1
    纯度: >98.00%

    Cysteinylglycine TFA 是一种内源性代谢产物，用于疾病诊断。

  • GC61956 structure
    GC61956NHC-diphosphate
    CAS: 39023-73-9
    纯度: >98.50%

    NHC-diphosphate 是 NHC 的活性胞内磷酸化代谢物 (intracellular metabolite )，以二磷酸盐的形式存在。NHC 是一种嘧啶核糖核苷，是一种有效的抗病毒剂 (anti-virus agent)。NHC 有效抑制委内瑞拉马脑炎病毒 (VEEV)、基孔肯亚病毒 (CHIKV) 和丙型肝炎病毒 (HCV) 的复制。

  • GC61961 structure
    GC61961NHC-triphosphate tetrasodium

    NHC-triphosphate tetrasodium是 NHC的活性胞内磷酸盐代谢物 (intracellular metabolite )，以三磷酸盐的形式存在。NHC-triphosphate tetrasodium是病毒聚合酶 (viral polymerase) 的弱底物替代物，会被并入 HCV 复制子 RNA 中。

  • GC61962 structure
    GC61962NMNNAGDKWSAFLKEQSTLAQMYPLQEIQNLTVKLQLQALQQ

    NMNNAGDKWSAFLKEQSTLAQMYPLQEIQNLTVKLQLQALQQ 是一种血管紧张素转换酶 2 (ACE2) 相关肽，可用于研究 ACE2 的功能。

  • GC62033 structure
    GC620333α-Hydroxy pravastatin sodium
    CAS: 81093-43-8

    A metabolite of pravastatin

  • GC62040 structure
    GC62040Cinnamyl-3,4-dihydroxy-α-cyanocinnamate
    CAS: 132465-11-3
    纯度: >99.50%

    Cinnamyl-3,4-dihydroxy-α-cyanocinnamate (CDC) 是一种有效的 12/15 脂氧合酶 (12/15-LO) 抑制剂。Cinnamyl-3,4-dihydroxy-α-cyanocinnamate 可用于研究1型糖尿病。

  • GC62113 structure
    GC62113Firibastat
    CAS: 648927-86-0
    纯度: >99.00%

    Firibastat (QGC001) 是一种口服活性的 EC33 前体药物。Firibastat 是一种首创的脑氨基肽酶 A (APA) 抑制剂 (Ki=200 nM)，选择性和特异性地抑制高血压大鼠脑血管紧张素 II 转化为血管紧张素 III，并降低血压。

  • GC62115 structure
    GC62115JNJ-67856633
    CAS: 2230273-76-2
    纯度: >99.50%

    JNJ-67856633 (JNJ-6633) is a potent, selective, allosteric inhibitor of MALT1 protease.

  • GC62120 structure
    GC62120DTHIB
    CAS: 897326-30-6
    纯度: >98.00%

    DTHIB (Direct Targeted HSF1 InhiBitor) is a direct and selective inhibitor of heat shock factor 1 (HSF1) with Kd of 160 nM for DTHIB binding to the HSF1 DNA binding domain (DBD). DTHIB exhibits potently anticancer activities.

  • GC62135 structure
    GC62135BC1618
    CAS: 2222094-18-8
    纯度: >99.50%

    An inhibitor of FBXO48

  • GC62137 structure
    GC62137IMT1
    CAS: 2304621-31-4
    纯度: >98.00%

    IMT1 是首创的，特异性和非竞争性的人类线粒体 RNA 聚合酶 (POLRMT) 抑制剂。IMT1 引起 POLRMT 的构象变化，从而在体外以剂量依赖性方式阻断底物结合和转录。IMT1 降低了脱氧核苷三磷酸水平和柠檬酸循环中间体，导致细胞氨基酸水平显着消耗。IMT1 有潜力用于线粒体转录等相关疾病的研究。

  • GC62152 structure
    GC62152Homovanillyl alcohol
    CAS: 2380-78-1
    纯度: >99.50%

    Homovanillyl alcohol 是羟基酪醇的生物代谢产物。Hydroxytyrosol 是原始橄榄油 (VOO) 和葡萄酒中存在的一种酚类化合物。Homovanillyl alcohol 可保护红细胞 (RBCs) 免受氧化损伤，并对心血管疾病具有保护作用。

  • GC62175 structure
    GC62175Cetraxate hydrochloride
    CAS: 27724-96-5
    纯度: >98.00%

    Cetraxate hydrochloride (DV-1006) 是一种具有粘膜保护作用的，具有口服活性的抗溃疡试剂 (anti-ulcer)，可用于胃溃疡研究。Cetraxate hydrochloride 是一种有效的顶体蛋白酶 (acrosomal proteinase acrosin) 抑制剂，Ki 和 IC50 分别为 0.94 μM 和 3.3 μM。

  • GC62179 structure
    GC62179Cyclic ADP-ribose
    CAS: 119340-53-3
    纯度: >95.00%

    An endogenous Ca 2+ mobilizer

  • GC62198 structure
    GC62198c-di-AMP sodium
    CAS: 2734909-87-4
    纯度: >99.50% / >98.00% / >95.00%

    C-di-AMP是STING(刺激内质网的蛋白)的激动剂,通过与该跨膜蛋白结合,激活TBK3-IRF3信号通路,进而引发I型IFN和TNF的产生。

  • GC62276 structure
    GC62276CP-609754
    CAS: 1190094-64-4

    CP-609754 (LNK-754) 是一种有效且可逆的法尼基转移酶(farnesyltransferase) 抑制剂，具有潜在的抗癌活性。CP-609754 抑制重组人 H-Ras 和重组 K-Ras法尼基化的 IC50 分别为 0.57 ng/mL 和 46 ng/mL。

  • GC62278 structure
    GC62278FTISADTSK acetate
    纯度: >99.50%

    FTISADTSK acetate 是一种内源性稳定的曲妥珠单抗信号肽，由SRM监测得到。

  • GC62280 structure
    GC62280Teneligliptin D8
    CAS: 1391012-95-5

    Teneligliptin D8 (MP-513 D8) 一种氘标记的 Teneligliptin (MP-513)。Teneligliptin D8 (MP-513 D8) 是一种强效的、口服的、有竞争力的、持久的 DPP-4 抑制剂。

  • GC62285 structure
    GC62285Glutaminase-IN-3
    CAS: 1439399-45-7
    纯度: >98.00%

    Glutaminase-IN-3 (compound 657) 是一种有效的 glutaminase 抑制剂，对GLS1的 IC50 值为0.24 μM。详细情况请参见专利 WO2014089048A1，compound 657。

  • GC62298 structure
    GC62298Edoxaban impurity 4
    CAS: 480452-36-6

    Edoxaban impurity 4 是 Edoxaban 的一种杂质。Edoxaban (DU-176) 是一种选择性，有效和具有口服活性的 factor Xa (FXa) 抑制剂，对游离 FXa 和凝血酶原的 Ki 分别为 0.561 nM 和 2.98 nM。Edoxaban 是一种抗凝剂，可用于预防中风。