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Proteases

Proteases(蛋白酶)

Proteases, also known as peptidases or proteolytic enzymes, consists of a large number of enzymes catalyzing the hydrolysis of peptide bonds and subsequently resulting in the degradation of protein substrates into amino acids. Proteases are involved in a wide range of human diseases, including cancer, neurodegenerative disorders, inflammatory diseases and cardiovascular diseases. Thus numerous proteases inhibitors (small molecules and proteins) have been identified to block activity of proteases. Proteases inhibitors can be classified into different types based on the class of proteases they inhibit through two general mechanisms, irreversible “trapping” reactions and reversible tight-binding reactions. Proteases inhibitors have been used as diagnostic or therapeutic agents for the treatment of proteases-related diseases.

研究方向

Proteases 相关产品(4079)

  • GC65322 structure
    GC65322FABPs ligand 6
    CAS: 2988135-14-2
    纯度: >98.00%

    FABPs ligand 6是一种FABP5和FABP7抑制剂，对FABP5和FABP7的K d 值分别为874nM和20nM。

  • GC65324 structure
    GC65324RP101988
    CAS: 2990018-57-8
    纯度: >98.50%

    RP101988是Ozanimod的主要活性代谢产物，是一种高选择性、强效的 S1PR1（1-磷酸鞘氨醇受体1）激动剂，其对 S1PR1 和 S1PR5 的EC 50 分别为 0.19nM和 32.8nM。

  • GC65332 structure
    GC65332Benzoic acid-13C6
    CAS: 125945-98-4

    Benzoic acid-13C6 是一种 13C 标记的 Benzoic acid。Benzoic acid 是一种天然存在于许多植物中的芳香醇，是食品，饮料，化妆品和其他产品的常用添加剂。 它通过抑制细菌和真菌作为防腐剂。

  • GC65345 structure
    GC65345BI 653048
    CAS: 1198784-72-3

    BI 653048 是一种选择性且口服的非甾体类糖皮质激素 (glucocorticoid (GC)) 激动剂，其 IC50 值为 55 nM。BI 653048 抑制 CP1A2，CYP2D6，CYP2C9，CYP2C19 和 CYP3A4 的活性并降低对 hERG 离子通道的亲和力 (IC50>30 μM)。BI 653048 源于专利 WO2005028501A1 (化合物 103)，它也是一种 HCV NS3 protease 抑制剂，可以减少感染丙型肝炎病毒的病毒载量。

  • GC65381 structure
    GC65381Taurochenodeoxycholate-3-sulfate
    CAS: 67030-59-5

    Taurochenodeoxycholate-3-sulfate 是一种尿液中的胆汁盐。

  • GC65432 structure
    GC65432LV-320
    CAS: 2449093-46-1
    纯度: >95.00%

    LV-320 是一种有效且非竞争性的 ATG4B 抑制剂，其 IC50 值为 24.5 μM，Kd 值为 16 μM。 LV-320 抑制 ATG4B 的酶促活性，阻断细胞自噬，并且在体内稳定，无毒且有活性。

  • GC65440 structure
    GC65440ddCTP trisodium
    纯度: >98.00%

    ddCTP trisodium 是一类双脱氧核糖核苷酸 (ddNTPs)，可作为 DNA 聚合酶链延长抑制剂用于 DNA 测序。ddCTP trisodium 是一种核苷类似物，靶向人类免疫缺陷病毒 (HIV) 的逆转录酶。ddCTP trisodium 可用于艾滋病 (AIDS) 研究。

  • GC65447 structure
    GC65447Streptolysin O (≥1000000 units/mg)
    CAS: 98072-47-0
    纯度: ≥96.00%

    Streptolysin O (≥1000000 units/mg) 是一种 A 组链球菌毒素，是一种经过充分表征的胆固醇结合细菌外毒素的氧不稳定原型。

  • GC65461 structure
    GC654612,8-Dihydroxyadenine
    CAS: 30377-37-8
    纯度: >95.00%

    2,8-Dihydroxyadenine 是一种内源性代谢物，可导致尿结晶和肾结石的形成。2,8-Dihydroxyadenine 可用于诊断腺嘌呤磷酸核糖转移酶 (APRT) 缺乏症。

  • GC65469 structure
    GC65469SENP1-IN-1
    CAS: 2416910-69-3

    SENP1-IN-1 是特异性去 SUMO 化蛋白酶 SENP1 的抑制剂，详细请参考专利文献 CN110627860，化合物 29。SENP1-IN-1 被开发用于增强肿瘤放射敏感性。

  • GC65474 structure
    GC65474QM31
    CAS: 937735-00-7

    QM31 (SVT016426) 是一种细胞保护剂，是 Apaf-1 的选择性抑制剂。QM31 抑制凋亡体的形成 (IC50=7.9 μM)，凋亡体是由 Apaf-1、细胞色素 c、dATP 和 caspase-9 组成的 caspase 激活复合物。QM31 具有线粒体保护功能，干扰 S 期 DNA 损伤检测点。

  • GC65505 structure
    GC65505MLT-985
    CAS: 1832576-25-6

    MLT-985 是一种高度选择性的 MALT1 变构抑制剂，IC50 值为 3 nM。

  • GC65528 structure
    GC65528Cinnamic acid-d6
    CAS: 91453-04-2
    纯度: >99.00%

    Cinnamic acid-d6 (3-Phenylacrylic acid-d6) 是 Cinnamic acid 的氘代物。Cinnamic acid 在癌症干预中有潜在的用途，其对胶质母细胞瘤，黑色素瘤，前列腺癌，肺癌细胞的 IC50 值为 1-4.5 mM。

  • GC65543 structure
    GC65543Tetrapeptide-30
    CAS: 1036207-61-0
    纯度: >98.00%

    Tetrapeptide-30 是一种由四个氨基酸组成的亮肤肽，可充当酪氨酸酶抑制剂，通过减少酪氨酸酶的数量以及抑制黑色素细胞激活而淡化色素沉着，均匀肤色。

  • GC65554 structure
    GC65554IDH1 Inhibitor 1
    CAS: 2234285-81-3
    纯度: >99.00%

    IDH1 Inhibitor 1 是一种有效的，口服生物可利用的，脑渗透性，选择性突变 IDH1 抑制剂，抑制 IDH1R132H，IDH1R132C，和 IDH1WT，IC50 分别为 0.021 μM, 0.045 μM, 和 2.52 μM。具有抗肿瘤活性。

  • GC65576 structure
    GC65576DI-1859
    CAS: 2247061-09-0

    DI-1859 是一种有效的、选择性的、共价的 DCN1 抑制剂。DI-1859 在低纳摩尔浓度下抑制细胞中 cullin 3 的 neddylation。DI-1859 诱导小鼠肝脏中 NRF2 蛋白（一种 CRL3 底物）的强烈增加，并有效保护小鼠免受对乙酰氨基酚诱导的肝损伤。

  • GC65584 structure
    GC65584TMC310911
    CAS: 1000287-05-7
    纯度: >99.00%

    TMC310911 是一种有效且具有口服活性的 HIV-1 蛋白酶抑制剂，对于野生型 HIV-1，EC50 值范围为 2.2 nM 至 14.2 nM。TMC310911 对多种重组的 HIV-1 分离株也具有有效的活性，并具有很强的抗病毒活性。

  • GC65599 structure
    GC65599(±)-Leucine-d10
    CAS: 29909-01-1
    纯度: >98.00%

    (±)-Leucine-d10 (DL-Leucine-d10) 是 (±)-Leucine 的氘代物。(±)-Leucine (DL-Leucine)，亮氨酸的异构体，是一种化学杀菌剂和膳食添加剂。(±)-Leucine 抑制大肠杆菌的生长达92.08%。

  • GC65601 structure
    GC65601L-Alanine-13C3
    CAS: 100108-77-8

    L-Alanine-13C3 (L-2-Aminopropionic acid-13C3) 是带有 13C 标记的 L-Alanine。L-Alanine 是一种非必需氨基酸，能够参与糖和酸的代谢，增强免疫力，并能为肌肉组织、大脑和中枢神经系统提供能量。

  • GC65605 structure
    GC65605RB-3
    CAS: 2396639-11-3
    纯度: >98.50%

    RB-3 是 PRC1 的抑制剂，结合到 RING1B-BMI1f，其 Kd 值为2.8 μM。

  • GC65881 structure
    GC65881Teslexivir hydrochloride
    CAS: 1075281-70-7
    纯度: >99.00%

    Teslexivir (BTA074) hydrochloride 是一种有效的抗病毒剂。Teslexivir hydrochloride 是两种关键病毒蛋白 (E1 和 E2) 相互作用的强效选择性抑制剂，这两种蛋白的相互作用是人乳头瘤病毒 (HPV) 6 和 11 的 DNA复制和病毒产生的重要步骤。Teslexivir hydrochloride 可用于尖锐湿疣的研究。

  • GC65883 structure
    GC65883(S,R)-WT IDH1 Inhibitor 2
    CAS: 1816272-18-0
    纯度: >98.00%

    (S,R)-WT IDH1 Inhibitor 2 (GSK321) 是一个有效的选择性突变型 IDH1 抑制剂，抑制 R132G、R132C、R132H 和 WT IDH1 的 IC50 值分别为 2.9、3.8、4.6 和 46 nM，选择性比 IDH2 高出 100 倍。(S,R)-WT IDH1 Inhibitor 2 诱导细胞内 2-HG 减少，髓细胞分化阻滞失效，在白血病母细胞和更不成熟的干细胞水平诱导粒细胞分化。(S,R)-WT IDH1 Inhibitor 2 可用于急性髓系白血病 (AML) 及其他癌症的研究。

  • GC65896 structure
    GC65896D-Alanine-d4
    CAS: 1202063-27-1

    D-Alanine-d4 ((R)-Alanine-d4) 是 D-Alanine 的氘代物。D-Alanine (((R)-Alanine)) 是 GlyR 和PMBA 的弱激动剂，其对 GlyR 的 EC 50 值为 9 mM。

  • GC65929 structure
    GC65929Menadione-d3
    CAS: 5172-16-7

    Menadione-d3 (Vitamin K3-d3) 是 Menadione 的氘代物。Menadione是合成的萘醌，可在体内转化为活性维生素K2。