Metabolism(代谢)

Cat.No. 产品名称 Information

GC60899 Hibifolin

棉花皮素-8-O-葡萄糖醛酸苷

Hibifolin (Gossypetin-8-O-β-D-glucuronide) is a flavonol glycoside and acts as a potential inhibitor of adenosine deaminase (ADA) with a Ki of 49.92 μM. Hibifolin prevents β-amyloid-induced neurotoxicity in cultured cortical neurons.

GC60886 GSK356278 A selective PDE4 inhbitor

GC60833 FB23 FB23 is a potent and selective inhibitor of FTO demethylase with IC50 of 60 nM. FB23 directly binds to FTO and selectively inhibits FTO's mRNA N6-methyladenosine (m6A) demethylase activity.

GC60832 FASN-IN-4 tosylate FASN-IN-4tosylate是高效的脂肪酸合酶FASN抑制剂，来自专利WO2012064642A1化合物实例29，IC50值为10nM。

GC60791 Doxepin D3 Hydrochloride

盐酸多塞平 D3

DoxepinD3Hydrochloride是DoxepinHydrochloride的氘代物。Doxepinhydrochloride是一种口服活性的三环抗抑郁药。Doxepinhydrochloride是一种有效的选择性组胺受体H1拮抗剂。Doxepinhydrochloride也是一种有效的CYP450抑制剂，并显着抑制CYP4502C19和CYP4501A2。

GC60763 DHODH-IN-11

Dihydroorotate Dehydrogenase Inhibitor 11

A derivative of leflunomide

GC60710 Ciprofibrate impurity A

环丙贝特杂质A

CiprofibrateimpurityA是Ciprofibrate的一种杂质。Ciprofibrate是一种PPARα激动剂。

GC60675 Caulophyllogenin

儿茶酚

Caulophyllogenin是一种从M.polimorpha中提取的三萜皂苷。Caulophyllogenin是PPARγ的部分激动剂，EC50值为12.6μM。Caulophyllogenin可用于研究2型糖尿病，肥胖症，代谢综合征和炎症。

GC60519 4-Hydroxyderricin

4-羟基德里辛

4-Hydroxyderricin(4-HD), the major active ingredients of Angelica keiskei Koidzumi, is a potent selective monoamine oxidase (MAO) inhibitor with mild inhibitory effect on dopamine β-hydroxylase.

GC60517 4-Hydroxyatomoxetine

4'-羟基托莫西汀

A metabolite of atomoxetine

GC60446 1-Ethynylpyrene

1-乙炔基芘

1-Ethynylpyrene是细胞色素P4501A1,1A2和2B1的抑制剂，IC50分别为0.18，0.32和0.04μM。

GC60396 (3S,5R)-Fluvastatin sodium

(3S,5R)氟伐他汀钠盐,(3S,5R)-XU 62-320

(3S,5R)-Fluvastatinsodium((3S,5R)-XU62-320)是Fluvastatin的(3S,5R)对映体。Fluvastatin是第一个完全合成的，竞争性的HMG-CoAreductase还原酶抑制剂，IC50为8nM。Fluvastatin通过依赖Nrf2的抗氧化通路保护血管平滑肌细胞免受氧化应激。

GC46243 24-dehydro Cholesterol-d6

Desmosterol-d6

An internal standard for the quantification of 24-dehydro cholesterol

GC46242 7-dehydro Cholesterol-d7

7-去氢胆固醇 d7

An internal standard for the quantification of 7-dehydro cholesterol

GC46241 7-keto Cholesterol-d7

7-酮基胆固醇-D7,7-oxo Cholesterol-d7

An internal standard for the quantification of 7-keto cholesterol

GC60329 Robustine

大叶桉亭

Robustine，是一种来自 Dictamnus albus 的呋喃喹啉生物碱，在体外对人磷酸二酯酶 5 (hPDE5A) 具有抑制作用。

GC60326 Rivaroxaban D4

5-氯-N-[[(5S)-2-氧代-3-[4-(3-氧代-4-吗啉基)苯基-2,3,5,6-D4]-5-恶唑烷基]甲基]-2-噻吩甲酰胺,BAY 59-7939-d4

An internal standard for the quantification of rivaroxaban

GC60278 OT-82 OT-82 is a novel nicotinamide phosphoribosyltransferase (NAMPT) inhibitor with average IC50s of 13.03 ??nM in non-HP cancer cells and 2.89? ?nM in HP cancer cells, respectively.

GC60249 Mizagliflozin

DSP-3235 free base; KGA-3235 free base; GSK-1614235 free base

Mizagliflozin是一种新型的SGLT1抑制剂，抑制常数Ki为27.0±1.5nM，可用于治疗糖尿病，改善餐后血糖波动。

GC60212 K777

APC-3316, CRA-3316, K11777, MePip-Phe-hPhe-VSφ

A cysteine protease inhibitor

GC60202 Inz-1 Inz-1是一种有效的、选择性的酵母线粒体细胞色素bc1(mitochondrialcytochromebc1)抑制剂(IC50=8.092μM)，优于对人的(IC50=45.320μM)。Inz-1逆转白色念珠菌对氟康唑或其他三唑抗真菌试剂的耐药性。

GC60199 Ilexsaponin B2

青皂苷B2；毛冬青皂苷B2

IlexsaponinB2是从IlexpubescensHook.etArn.中分离出来的一种皂苷，也是一种有效的磷酸二酯酶5(PDE5)和PDEI抑制剂，IC50值分别为48.8μM和477.5μM。

GC60189 Hesperetin 7-O-glucoside

橙皮素-7-O-葡萄糖苷

A flavanone glucoside with diverse biological activities

GC60169 Friedelin

软木三萜酮

Friedelin 是从 Maytenus ilicifolia(Mart) 的叶子中分离出来的。 Friedelin 是 CYP3A4 的非竞争性抑制剂，IC50 和 Ki 值分别为 10.79 μM 和 6.16 μM。 Friedelin 还是 CYP2E1 的竞争性抑制剂，IC50 和 Ki 值分别为 22.54 μM 和 18.02 μM。

GC60167 Fipronil

氟虫腈

An insecticide

GC60074 BI-2545 An inhibitor of autotaxin

GC60073 BI-1935 BI-1935 是一种有效的可溶性环氧化物水解酶 (sEH) 抑制剂，用于与心血管疾病相关的疾病。

GC60063 Ayanin

阿亚黄素

Ayanin是从CrotonschiedeanusSchlecht中分离得到的一种具有生物学活性的黄酮类物质。Ayanin是非选择性的磷酸二酯酶(phosphodiesterase1-4)抑制剂，可用于呼吸道疾病的研究，如过敏性哮喘等。

GC60024 3-O-Methylquercetin

3-O-甲基槲皮素

A flavone with diverse biological activities

GC18572 Concanavalin A

刀豆蛋白

Concanavalin A属于concanamycin，这是一种从异色链霉菌中分离出来的大环内酯类抗生素，是液泡质子- atp酶(v-[H[+]] atp酶)的高活性和选择性抑制剂。

GC39799 Brassinazole

油菜素唑; 芸苔素唑

Brassinazole 是一种选择性的三唑型油菜素类固醇 (BR) 生物合成抑制剂。Brassinazole 用于调节植物的生长和发育。

GC39792 Halazone

哈拉宗

Halazone (Pantocide, p-sulfondichloramidobenzoic acid) is widely used to disinfect drinking water.

GC39746 (3S,5S)-Atorvastatin

(3S,5S)-阿托伐他汀

An enantiomer of atorvastatin

GC39701 Convallatoxin

铃兰毒苷

Convallatoxin 是从 Adonis amurensis Regel et Radde 分离得到的强心苷。Convallatoxin 通过激活 PPARγ 和抑制 NF-κB 改善结肠炎。Convallatoxin 是一种 P-糖蛋白 (P-gp) 底物，并识别 Val982 是参与其转运的重要氨基酸。Convallatoxin 是配体诱导的 MOR 胞吞作用的增强剂，具有很高的效力和功效。具有抗炎和抗增殖特性。

GC39632 Laflunimus

拉氟莫司,HR325

Laflunimus (HR325) 是一种免疫抑制剂和 Leflunomide 活性代谢物 A771726 的类似物。Laflunimus 是一种口服的二氢硼酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂。Laflunimus 抑制免疫球蛋白 (Ig) 分泌，抑制 Ig M 和 IgG 分泌的 IC50 值分别为 2.5 和 2 μM。Laflunimus 也是前列腺素内过氧化物合酶 (PGHS) -1 和 -2 抑制剂。

GC39624 GNE-618 GNE-618 是一种有效的，具有口服活性的烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (NAMPT) 抑制剂，IC50 为 6 nM。GNE-618 消耗 NAD 水平并诱导细胞死亡，具有抗肿瘤活性。

GC39623 DCC-3014

DCC-3014

Vimseltinib (DCC-3014) is a c-FMS (CSF-IR) and c-Kit dual inhibitor extracted from patent WO2014145025A2, Compound Example 10, has IC50s of <0.01 μM and 0.1-1 μM, respectively.

GC39539 Moracin M

桑辛素M

Moracin M是一种磷酸二酯酶4（PDE4）抑制剂（PDE4D2：IC₅₀ = 2.9μM；PDE4B2：IC₅₀ = 4.5μM；PDE5A1：IC₅₀ > 40μM；PDE9A2：IC₅₀ > 100μM）。

GC39535 Yamogenin

雅姆皂甙元; Neodiosgenin

A steroidal sapogenin with diverse biological activities

GC39514 TNO155

(3S,4S)-8-(6-氨基-5-((2-氨基-3-氯吡啶基-4-基)硫代)吡嗪-2-基)-3-甲基-2-氧杂-8-氮杂螺[4.5]癸-4-胺,TNO155

A SHP-2 inhibitor

GC39477 AMP-PCP disodium

AMP-PCP disodium 是一种 ATP 类似物，可以以 Kd 值为 3.8 μM 来结合到 Hsp90 的 N 末端结构域。AMP-PCP disodium 结合有利于 Hsp90 活性同型二聚体的形成。

GC39453 THPP-1 A PDE10A inhibitor

GC39415 OR-1896

左西孟旦杂质

OR-1896 是 Levosimendan 的活性长寿代谢产物。OR-1896 是一种高选择性磷酸二酯酶 (PDE III) 抑制剂，是一种功能强大的血管扩张剂。OR-1896 可以打开 ATP 敏感的 K+ 通道，并具有 Ca2+ 致敏作用。OR-1896 可减轻心肌细胞的凋亡，心脏重塑和心肌炎症。