Tyrosine Kinase(酪氨酸激酶)

Cat.No. 产品名称 Information

GC14349 SB525334

6-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]喹喔啉

SB525334已被鉴定为一种高效且选择性的转化生长因子β1（TGF-β1）受体、活化素受体样激酶（ALK5）抑制剂。SB525334对ALK5激酶活性的IC₅₀为14.3nM。

GC14396 Ponatinib (AP24534)

普纳替尼; AP24534

Ponatinib (AP24534)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，可抑制Abl（IC₅₀=0.37nM），PDGFRα（IC₅₀=1.1nM），VEGFR2（IC₅₀=1.5nM），FGFR1（IC₅₀=2.2nM）和Src（IC₅₀=5.4nM）的活性。

GC16732 TSU-68 (SU6668,Orantinib)

SU6668; TSU-68

An inhibitor of select receptor tyrosine kinases

GC17955 Vatalanib (PTK787) 2HCl

瓦他拉尼,PTK787 dihydrochloride; CGP-797870 dihydrochloride; ZK-222584 dihydrochloride

A potent and selective VEGF receptor inhibitor

GC15197 Saracatinib (AZD0530)

塞卡替尼; AZD0530

A dual inhibitor of c-Src and Abl

GC12910 Canertinib (CI-1033)

卡奈替尼; CI-1033; PD-183805

Canertinib (CI-1033)是一种强效、不可逆的EGFR抑制剂，对EGFR、HER2和HER4的IC₅₀值分别为0.8、19和7nM。

GC14238 Brivanib Alaninate (BMS-582664)

1-[[4-[(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基]-5-甲基吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-6-基]氧基]-2-丙醇L-丙氨酸酯,BMS-582664

A prodrug form of brivanib

GC12963 NVP-AEW541

AEW541

An IGF-1R inhibitor

GC17612 GSK1904529A

N-(2,6-二氟苯基)-5-[3-[2-[[5-乙基-2-甲氧基-4-[4-[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]-1-哌啶基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基]-2-甲氧基苯甲酰胺, GSK4529

A dual inhibitor of InsR and IGF-1R kinases

GC15735 Foretinib (GSK1363089)

N-[3-氟-4-[[6-甲氧基-7-[[3-(吗啉-4-基)丙基]氧]喹啉-4-基]氧]苯基]-N'-(4-氟苯基)环丙烷-1,1-二甲酰胺,XL880; GSK1363089; GSK089; EXEL-2880

Foretinib (GSK1363089)是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，其主要靶点包括c-Met（IC₅₀=0.4nM）和VEGFR2（IC₅₀=0.9nM）。

GC13257 AC480 (BMS-599626)

AC480

A dual inhibitor of EGFR and HER2

GC11336 Motesanib Diphosphate (AMG-706)

二磷酸莫替沙尼,AMG 706 Diphosphate

A multikinase inhibitor

GC13598 MGCD-265

N-(3-氟-4-(2-(1-甲基-1H-咪唑-4-基)噻吩并[3,2-B]吡啶-7-氧基)苯基氨基硫代甲酰基)-2-苯乙酰胺

A c-Met and VEGFR2 inhibitor

GC11250 WZ8040 An inhibitor of mutant EGFR

GC12600 AMG-208 A potent c-Met inhibitor

GC15454 Lenvatinib (E7080)

仑伐替尼; E7080

E7080，称为乐伐替尼，是一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂，包括 VEGF、FGF 和 SCF 受体，已被证明可以提高放射性碘难治性甲状腺癌患者的生存率。

GC17473 Pelitinib (EKB-569)

培利替尼; EKB-569; WAY-EKB 569

An EGFR receptor tyrosine kinase inhibitor

GC14957 OSI-930

噻尔非尼

A dual inhibitor of Kit and VEGFR2

GC11692 Brivanib (BMS-540215)

布立尼布; BMS-540215

Brivanib (BMS-540215)是一种口服有效的ATP竞争性VEGFR-2抑制剂，IC₅₀为25nM，K_i为26nM。

GC12036 Tivozanib (AV-951)

替沃扎尼; AV-951; KRN951

Tivozanib (AV-951; KRN951) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 VEGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对 VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3 的 IC50 分别为 0.21、0.16、0.24 nM。 Tivozanib 抑制肿瘤组织中的血管生成和血管通透性，并显示出抗肿瘤活性。 Tivozanib 具有研究转移性肾细胞癌（RCC）的潜力。

GC13091 CP-724714

2-甲氧基-N-[(2E)-3-[4-[[3-甲基-4-[(6-甲基-3-吡啶基)氧基]苯基]氨基]-6-喹唑啉基]-2-丙烯-1-基]乙酰胺

A selective HER2/ErbB2 tyrosine kinase inhibitor

GC12585 JNJ-38877605

6-[二氟[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-噻唑并[4,3-B]吡嗪-3-基]甲基]-喹啉

An inhibitor of Met kinase

GC15779 Cabozantinib (XL184, BMS-907351)

卡博替尼; XL184; BMS-907351

Cabozantinib (XL184,BMS-907351) 是一种新型 MET 和 VEGFR2 抑制剂，可同时抑制转移、血管生成和肿瘤生长。

GC16421 Cediranib (AZD217)

西地尼布; AZD2171

An inhibitor of VEGF receptor tyrosine kinases

GC13547 Dovitinib (TKI-258, CHIR-258)

多韦替尼; CHIR-258; TKI258

Dovitinib (TKI-258, CHIR-258)是一种高效，具有口服活性和安全药代动力学特性的小分子多激酶抑制剂，作用于FLT3、KIT和FGFR等靶点，IC₅₀值分别为1、2和8-9nM。

GC11759 Imatinib Mesylate (STI571)

甲磺酸伊马替尼; STI571 Mesylate; CGP-57148B Mesylate

Imatinib Mesylate (STI571)是一种口服生物有效的多靶点抑制剂，对Bcr-Abl，c-Kit和PDGFR的IC₅₀分别为0.6μM，0.1μM 和0.1μM。

GC16712 BMS-754807 Dual inhibitor of IGF-1R and InsR tyrosine kinases

GC17958 Linifanib (ABT-869)

利尼伐尼,ABT-869; AL-39324

A dual VEGFR and PDGFR family kinase inhibitor

GC15664 SGX-523 A potent inhibitor of c-Met

GC12729 PF-04217903

2-[4-[1-(喹啉-6-甲基)-1H-[1,2,3]三唑并[4,5-B]吡嗪-6-基]-1H-吡唑-1-基]乙醇

A c-Met inhibitor

GC15494 WZ4002 A potent inhibitor of EGFR-T790M kinase activity

GC13697 AG-1024

Tyrphostin AG 1024

AG-1024是一种可逆的，竞争性和选择性的胰岛素样生长因子-1受体（IGF-1R）抑制剂，IC₅₀值为7µM。AG-1024能够抑制胰岛素受体（IR）的磷酸化，IC₅₀值为57µM。

GC13410 Masitinib (AB1010)

马赛替尼; AB1010

An inhibitor of c-Kit

GC11089 SU11274

N-(3-氯苯基)-N-甲基-3-[[3,5-二甲基-4-[(4-甲基哌嗪-1-基)羰基-1H-吡咯-2-基]亚甲基]-2-氧代-2,3-二氢-1H-吲哚-5-磺酰胺,PKI-SU11274

A potent, selective inhibitor of c-Met

GC11666 Ki8751 A potent, orally available VEGFR2 inhibitor

GC11733 PHA-665752

(2R)-1-[[5-[(Z)-[5-[[(2,6-二氯苯基)甲基]磺酰]-1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基]甲基]-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-基]羰基]-2-(1-吡咯烷甲基)吡咯烷

A selective c-Met inhibitor

GC14102 Genistein

染料木素; NPI 031L

染料木黄酮是一种异黄酮，属于类黄酮化合物，存在于多种植物中。

GC17773 BMS-536924

胰岛素样生长因子-1受体拮抗剂

A dual inhibitor of IGF-1R and IR

GC13343 Bosutinib (SKI-606)

伯舒替尼,SKI-606

An inhibitor of Src and Abl kinases

GC14683 Sunitinib malate

苹果酸舒尼替尼,SU 11248,SU11248,SU-11248,Sunitinib

A multi-kinase inhibitor

GC17943 PD173074

PD 173074,PD-173074

PD173074是一种ATP竞争性FGFR1和VEGFR2抑制剂，IC₅₀值分别为26nM和100-200nM，对FGFR1的选择性高于PDGFR和c-Src。

GC11705 Nintedanib (BIBF 1120)

尼达尼布,Vargatef

Nintedanib (BIBF 1120)是一种可口服的三重酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR）-1、-2和-3，成纤维细胞生长因子受体（FGFR）-1、-2和-3以及血小板衍生生长因子受体（PDGFR）α和β酪氨酸激酶，对HNE-1、CNE-2和HONE-1的半数抑制浓度（IC₅₀）值分别为4.16±0.04μM、5.62±2.64μM和6.32±1.18μM。