Tyrosine Kinase

An FLT3 inhibitor

BPR1K871是一种高效选择性的 FLT3/AURKA 双重抑制剂，对 FLT3 和 AURKA 作用的 IC50 值分别为 19 nM 和 22 nM。可作为抗癌治疗临床前开发的候选药物。

Cenisertib (AS-703569) 是一种多激酶抑制剂，可抑制 Aurora-kinase-A/B，ABL1，AKT，STAT5, FLT3 的活性。 Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。 Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌，乳腺癌，结肠癌，卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。

An orally active ALK inhibitor

c-Fms-IN-10 是 [3,2-d] 噻吩并嘧啶的衍生物，FMS (集落刺激因子-1 受体，CSF-1R) 的激酶抑制剂，IC50 值为 2 nM。c-Fms-IN-10 具有抗肿瘤活性。

c-Fms-IN-3 是c-Fms (CSF1R) 激酶抑制剂，具有抗炎抗风湿活性。

c-Fms-IN-8 (compound 4a)是 CSF-1R 的 2 型抑制剂，其IC50 值为9.1 nM。

c-Fms-IN-9 是一种 c-FMS 抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2014145023A1 中的化合物 Example 7。c-Fms-IN-9 抑制非磷酸化的 c-FMS 激酶 (uFMS) 和 uKIT，IC50 分别为 <0.01 μM 和 0.1-1 μM。

CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155; compound 34) 是一种高效的，具有口服活性的 type II ABL/c-KIT 双激酶抑制剂 (IC50 分别为 46 nM 和 75 nM)，对 BLK (IC50=81 nM), CSF1R (IC50=227 nM), DDR1 (IC50=116 nM), DDR2 (IC50=325 nM), LCK (IC50=12 nM), PDGFRβ (IC50=80 nM) 激酶也具有明显的抑制活性。CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155) 阻止细胞周期进展和诱导细胞凋亡。

CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 突变型激酶抑制剂， 对 耐药突变型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC50 值分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。在细胞中，CHMFL-EGFR-202 对 EGFR L858R/T790M 的选择性是 EGFR 野生型的 10 倍。CHMFL-EGFR-202 以 “DFG-in-C-helix-out” 的不活跃结合构象形式共价结合 EGFR，对 EGFR 突变体驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞株具有较强的抗增殖作用。

CHMFL-KIT-033 是一种有效、可选择性的 c-KIT T670I 突变型的抑制剂, IC50 值为 0.045 μM。用于胃肠道间质瘤 (GISTs) 的治疗。

c-Kit-IN-2 是一种 c-KIT 抑制剂，IC50 值为 82 nM，对三种 GIST 细胞系 GIST882、GIST430 和 GIST48 均有较好的抗增殖活性，GI50 值分别为 3、1 和 2 nM。

c-Met inhibitor 1是c-Met信号通路抑制剂，可作用于胃癌，胰腺癌和恶性胶质瘤。

c-met-IN-1 (compound 16) 是一种高效选择性的 c-Met 抑制剂，IC50 值为 1.1 nM，具有抗肿瘤活性。

Conteltinib (CT-707) 是一种多激酶抑制剂，可靶向作用于 FAK，ALK 和 Pyk2。Conteltinib (CT-707) 对 FAK 具有显着的抑制作用，IC50 为 1.6 nM。

CT-721 是一种有效的，时间依赖性的 Bcr-Abl 激酶抑制剂，抑制野生型 Bcr-Abl 激酶的 IC50 值为 21.3 nM，具有抗慢性骨髓白血病 (CML) 活性。

A potent LRRK2 inhibitor

An inhibitor of Abl and Src

DDR1-IN-1 is a potent and selective discoidin domain receptor 1 (DDR1) receptor tyrosine kinase inhibitor with IC50 of 105 nM, about 3-fold selectivity over DDR2.

Defactinib hydrochloride是一种小分子激酶抑制剂，可选择性抑制FAK和Pyk2。

DPH是一种具有细胞渗透性的小分子c-Abl激酶激活剂。

EGFR mutant-IN-1 是一种 5-甲基嘧啶吡啶酮衍生物，是有效的，选择性 EGFRL858R/T790M/C797S 突变抑制剂，IC50 为 27.5 nM，对 EGFRWT 的抑制作用明显较低 (IC50 >1.0 μM)。

TQB3804 (EGFR-IN-7) is a selective and potent EGFR kinase inhibitor with IC50 of 0.46 nM, 0.13 nM, 0.26 nM, 0.19 nM and 1.07 nM for for EGFRd746-750/T790M/C797S, EGFRL858R/T790M/C797S, EGFRd746-750/T790M, EGFRL858R/T790M and EGFRWT, respectively. TQB3804 (EGFR-IN-7) shows anti-tumor activity.

An EGFR tyrosine kinase inhibitor