EGFR mutant-IN-1

目录号: GC35965纯度: >98%

EGFR mutant-IN-1 是一种 5-甲基嘧啶吡啶酮衍生物，是有效的，选择性 EGFRL858R/T790M/C797S 突变抑制剂，IC50 为 27.5 nM，对 EGFRWT 的抑制作用明显较低 (IC50 >1.0 μM)。

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文献被引

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Nature
641, 529–536 (2025)
Nature
628, 630–638 (2024)
Nature
632, 686–694 (2024)
Nature
618, 1017–1023 (2023)
Nature
610, 366–372 (2022)
Cell
187(9):2288-2304 (2024)
Cell
183(7):1867-1883 (2020)
Science
388(6745) (2025)
Science
387(6739) (2025)
Science
387(6734) (2025)
Cell Research
35, 97–116 (2025)
Cell Research
34, 683–706 (2024)
Cell Research
33, 273–287 (2023)
Cell Research
33, 546–561 (2023)
Cell Research
33, 904–922 (2023)
Cell Research
31, 1291–1307 (2021)

产品描述 Description

EGFR mutant-IN-1, a 5-methylpyrimidopyridone derivative, is a potent and selective EGFRL858R/T790M/C797S mutant inhibitor with an IC50 of 27.5 nM, while being a significantly less potent for EGFRWT (IC50 >1.0 μM)[1]. IC50: 27.5 nM (EGFRL858R/T790M/C797S) and >1.0 μM (EGFRWT)[1]

[1]. Shen J, et al. Structure-Based Design of 5-Methylpyrimidopyridone Derivatives as New Wild-Type SparingInhibitors of the Epidermal Growth Factor Receptor Triple Mutant (EGFRL858R/T790M/C797S). J Med Chem. 2019 Aug 8;62(15):7302-7308.

产品文档 Product Documents

Purity:>98%

COA SDS Data Sheet

化学性质Chemical Properties

SMILES

O=C1C(C2=CC=CC(F)=C2Cl)=C(C)C3=CN=C(NC4=CC=C(N5CCN(C)CC5)C(C)=C4)N=C3N1[C@H]6CN(C(CC)=O)CCC6

分子式

C₃₄H₃₉ClFN₇O₂

分子量

632.17 g/mol

溶解性

Soluble in DMSO

保存条件

Store at -20°C

General tips

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。
为了提高溶解度，请将管子加热至 37°C，然后在超声波浴中震荡一段时间。

Shipping Condition

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计算工具摩尔浓度 / 稀释 / 分子量 / 单位换算 / 体内配方 / 溶解度

质量 (Mass)

体积 (Volume)

浓度 (Concentration)

分子量 (MW)

g/mol