Tyrosine Kinase(酪氨酸激酶)

Cat.No. 产品名称 Information

GC30502 PRN694

PRN694是一种高度选择且有效的T细胞激酶(ITK)和静息淋巴细胞激酶(RLK)的共价抑制剂，其IC50值分别为0.3和1.4nM。

GC73881 PRO-6E PRO-6E是一种基于小脑配体的口服活性PROTAC，在MKN-45细胞中，在1 μM时可诱导MET降解，最大降解率为81.9%。

GC46208 Propentofylline

普罗潘非林,HWA 285

A xanthine derivative and neuroprotective agent

GC73444 PROTAC BCR-ABL Degrader-1 PROTAC BCR-ABL Degrader-1（化合物PROTAC 1）是一种具有2-氧杂环戊烯接头的PROTAC。

GC73506 PROTAC EGFR degrader 8 PROTAC EGFR degrader 8（T-184）是一种PROTAC EGFR降解剂。

GC36985 PROTAC FAK degrader 1 PROTAC FAK degrader 1 是一种粘附斑激酶 (FAK) 的有效选择性降解剂，IC50 为 6.5 nM，DC50 为 3 nM。

GC65555 PROTAC FLT-3 degrader 1 PROTAC FLT-3 degrader 1 是基于 von Hippel-Lindau 的 FLT-3内部串联重复 (ITD) 降解剂 PROTAC，IC50为0.6 nM。抗增殖，诱导凋亡活性。

GC62197 PROTAC IRAK4 degrader-1 PROTAC IRAK4 degrader-1 是一种 PROTAC IRAK4 降解剂，详细信息请参考专利文献 US20190192668A1 中的化合物 I-210。PROTAC IRAK4 degrader-1 浓度为 0.01，0.1 和 1 μM 时作用于 OCI-LY-10 细胞，分别造成 20-50% 和 >50% IRAK4 蛋白降解。

GC69769 Protein kinase inhibitor 1 hydrochloride Protein kinase inhibitor 1 hydrochloride 是一种有效的 HIPK2 抑制剂，对 HIPK1 和 HIPK2 的 IC50 值分别为 136 和 74 nM，对 HIPK2 的 Kd 值为 9.5 nM。

GC34131 Protein kinase inhibitors 1 Proteinkinaseinhibitors1是一个新型的HIPK2抑制剂，其IC50值为74nM,Kd值为9.5nM。

GC61217 Protein kinase inhibitors 1 hydrochloride Proteinkinaseinhibitors1hydrochloride是一种有效的HIPK2抑制剂，对HIPK1和HIPK2的IC50值分别为136和74nM，对HIPK2的Kd值为9.5nM。

GC11321 PRT-060318

PRT318

A potent and selective Syk inhibitor

GC25787 PRT-060318 2HCl

PRT318

PRT-060318 (PRT318) is a novel selective inhibitor of the Syk tyrosine kinase with an IC50 of 4 nM, as an approach to HIT treatment.

GC31819 PRT062607 (P505-15)

2-[[(1R,2S)-2-氨基环己基]氨基]-4-[[3-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯基]氨基]-5-嘧啶甲酰胺,P505-15; PRT-2607; BIIB-057

A potent, orally bioavailable Syk inhibitor

GC73424 PRT062607 acetate

P505-15 acetate; PRT-2607 acetate; BIIB-057 acetate

PRT062607 acetate是一种口服Syk抑制剂（IC50: 1 nM），可抑制炎症和诱导细胞凋亡。

GC10499 PRT062607 Hydrochloride

PRT 062607 hydrochloride;PRT-062607 hydrochloride

PRT062607 Hydrochloride (P505-15 Hydrochloride) 是一种高度特异性和有效的纯化 Syk 抑制剂 (IC50 1-2 nM)。

GC65335 PTC299

PTC-299

A DHODH inhibitor

GC63553 PTPN22-IN-1

PTPN22-IN-1 是一种有效的 PTPN22 抑制剂 (IC50=1.4 µ Ki=0.50 &#181M)。PTPN22-IN-1 对 PTPN22 的选择性是类似磷酸酶的 7-10 倍。PTPN22-IN-1 增强体内抗肿瘤免疫反应。

GC63557 PW0787 PW0787 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的，可透过血脑屏障的 GPR52 激动剂 (EC50=135 nM)。PW0787 抑制精神刺激行为。

GC74116 Pyk2-IN-2 Pyk2-IN-2（化合物13j）是Pyk2抑制剂，FAK激酶的IC50为0.608 μM。

GC32733 Pyrotinib (SHR-1258)

吡咯替尼; SHR-1258

Pyrotinib (SHR-1258) (SHR-1258) 是一种有效的选择性 EGFR/HER2 双重抑制剂，IC50 分别为 13 和 38 nM。

GC32989 Pyrotinib dimaleate (SHR-1258 dimaleate)

马来酸吡咯替尼,SHR-1258 dimaleate

Pyrotinib (SHR-1258, BLTN, Pyrroltinib) dimaleate is a potent and selective irreversible dual tyrosine kinase inhibitor of EGFR and HER2 with IC50 of 0.013 μM and 0.038 μM, respectively.

GC37047 Pz-1 Pz-1是有效地 RET 和 VEGFR2 受体酪氨酸激酶抑制剂，Pz-1抑制这两个野生型激酶的 IC50 值小于 1 nM。

GC17615 Quizartinib (AC220)

奎扎替尼; AC220

An inhibitor of FLT3

GC63508 R-(+)-Mono-desmethylsibutramine R-(+)-Mono-desmethylsibutramine是Mono-desmethylsibutramine的R对映体。

GC33874 R112 A Syk inhibitor

GC12857 R1530

5-(2-氯苯基)-7-氟-1,2-二氢-8-甲氧基-3-甲基吡唑并[3,4-B][1,4]苯并二氮杂卓,R 1530;R-1530

A multi-kinase inhibitor

GC16796 R406

6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-恶嗪-3(4H)-酮苯磺酸盐

R406是一种口服可用的脾酪氨酸激酶（Syk）抑制剂，IC₅₀值为41nM，并以K_i=30nM竞争性地抑制ATP结合。

GC15658 R406(free base) A potent and selective Syk inhibitor

GC17618 R428

R-428;R 428;BGB324

R428作为一种Axl抑制剂,在纳摩尔浓度下阻断Axl在其C端对接位点Tyr821上的自动磷酸化。

GC11811 R788 disodium

福他替尼二钠盐; R788(Disodium)

A prodrug of a Syk inhibitor

GC15709 R788 disodium hexahydrate

福他替尼二钠盐六水合物; R788 disodium hexahydrate

Fostamatinib (R788) 二钠六水合物是活性化合物 R406 的口服前药。

GC33271 R916562 R916562是有效的和有选择性的Axl/VEGF-R2双重抑制剂,IC50值分别为136和24nM。

GC11140 Radotinib(IY-5511)

拉多替尼

A selective Bcr-Abl tyrosine kinase inhibitor

GC48022 Radotinib-d6

IY-5511

Radotinib-d6 是氘标记的 Radotinib。

GC15818 RAF265

CHIR-265;RAF 265;RAF-265;CHIR265

A B-Raf and VEGFR2 inhibitor

GC19534 Ramucirumab

雷莫芦单抗

Ramucirumab 是一种人 VEGFR-2 拮抗剂，用于治疗实体瘤。 Ramucirumab 是一种重组人免疫球蛋白 G1 单克隆抗体，可与 VEGFR-2 的细胞外结合结构域结合并阻止 VEGFR 配体:VEGF-A、VEGF-C 和 VEGF-D 的结合。 Ramucirumab 也是一种血管生成抑制剂。

GC44806 Ras Inhibitory Peptide

Sos SH3 Domain Inhibitor

An inhibitor of activation of Ras

GC72444 Recifercept Recifercept（TA-46）是一种可溶性重组成纤维细胞生长因子受体3（FGFR3）分子。

GC10111 Regorafenib

瑞戈非尼; BAY 73-4506

Regorafenib是一种具口服活性的多激酶抑制剂，抑制VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET和Raf-1的IC₅₀值分别为13/4.2/46，22，7，1.5和2.5nM。

GC14606 Regorafenib hydrochloride

瑞戈非尼盐酸盐; BAY 73-4506 hydrochloride

A multi-kinase inhibitor

GC14534 Regorafenib monohydrate

瑞格非尼一水合物,BAY 73-4506 monohydrate

A multi-kinase inhibitor

GC40213 Regorafenib-13C-d3

瑞戈非尼-13C-D3,BAY 73-4506-13C,d3

An internal standard for the quantification of regorafenib

GC64895 Regorafenib-d3

BAY 73-4506-d3

Regorafenib D3 (BAY 73-4506 D3) 是 Regorafenib 的氘代化合物。Regorafenib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂。

GC19362 Repotrectinib

洛普替尼,TPX-0005

A multi-kinase inhibitor

GC73674 Resigratinib

KIN-3248

Resigratinib (KIN-3248)是一种FGFR酪氨酸激酶抑制剂，具有抗肿瘤作用。

GC73196 RET-IN-21 RET-IN-21是受体酪氨酸激酶（RET）抑制剂，IC50为4.4 μM，具有抗肿瘤活性。

GC67917 RET-IN-7 RET-IN-7 在体外显示出强大的 RET 激酶抑制作用，在体内对 RET 驱动的肿瘤异种移植物具有强大的疗效。

GC41467 Reveromycin D

雷弗霉素D

A bacterial metabolite

GC62341 Rezivertinib

BPI-7711

Rezivertinib (BPI-7711) 是一种口服有效，高选择性和不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。Rezivertinib 对常见的激活 EGFR 和抗性T790M 突变具有高效力。Rezivertinib 具有出色的透过中枢神经系统 (CNS) 能力，并具有抗肿瘤活性。