Tyrosine Kinase(酪氨酸激酶)

Cat.No. 产品名称 Information

GC25669 Nilotinib hydrochloride

AMN-107 HCl

Nilotinib hydrochloride (AMN-107) is the hydrochloride salt form of nilotinib, an orally bioavailable Bcr-Abl tyrosine kinase inhibitor with antineoplastic activity.

GC14237 Nilotinib monohydrochloride monohydrate

尼洛替尼盐酸盐一水合物; AMN107 monohydrochloride monohydrate

A Bcr-Abl inhibitor

GC14129 Nilotinib(AMN-107)

尼洛替尼; AMN107

Nilotinib(AMN-107)（尼洛替尼）是一种选择性口服酪氨酸激酶抑制剂，可抑制天然Bcr-Abl（WT p210）和突变型Bcr-Abl（E281K、E292K、F317L、M351T和F486S）的自磷酸化，IC₅₀值分别为20、42、31、38、29和41nM。

GC62601 Nimotuzumab

尼妥珠单抗

Nimotuzumab 是一种靶向 EGFR 的人源化 IgG1 单克隆抗体，KD 为 0.21 nM。Nimotuzumab 针对 EGFR 的细胞外结构域，阻断与其配体的结合。Nimotuzumab 是一种强抗肿瘤药物，通过其引起抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 和补体依赖性细胞毒性(CDC) 的能力，对靶肿瘤具有溶细胞作用。

GC18211 Ningetinib

宁格替尼

A multi-kinase inhibitor

GC36744 Ningetinib Tosylate

对甲苯磺酸宁格替尼

A multi-kinase inhibitor

GC11705 Nintedanib (BIBF 1120)

尼达尼布,Vargatef

Nintedanib (BIBF 1120)是一种可口服的三重酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR）-1、-2和-3，成纤维细胞生长因子受体（FGFR）-1、-2和-3以及血小板衍生生长因子受体（PDGFR）α和β酪氨酸激酶，对HNE-1、CNE-2和HONE-1的半数抑制浓度（IC₅₀）值分别为4.16±0.04μM、5.62±2.64μM和6.32±1.18μM。

GC36745 Nintedanib esylate

乙磺酸尼达尼布; BIBF 1120 esylate

Nintedanib esylate，作为一种激酶抑制剂，用于治疗非小细胞肺癌，首过代谢导致口服生物利用度低（~4.7%）。

GN10325 Nobiletin

川陈皮素

A flavonoid with diverse biological activities

GC14075 Nocodazole

诺考达唑

Nocodazole是一种抗有丝分裂药物，是一种快速可逆的微管聚合抑制剂，在无细胞试验中抑制Abl，Abl（E255K）和Abl（T315I），IC₅₀值分别为0.21μM，0.53μM和0.64μM。

GC50152 Norleual

Norleual 是一种血管紧张素 (Ang) IV 类似物，是一种肝细胞生长因子 (HGF)/c-Met 抑制剂，IC50 为 3 pM。

GC69584 Norleual TFA Norleual TFA 是一种血管紧张素 (Ang) IV 类似物，是一种肝细胞生长因子 (HGF)/c-Met 抑制剂，IC50 为 3 pM。Norleual TFA 还是一种 AT4 拮抗剂，具有强大的抗血管生成活性。

GC14488 NPS-1034

2-(4-氟苯基)-N-[3-氟-4-[(3-苯基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基)氧基]苯基]-2,3-二氢-1,5-二甲基-3-氧代-1H-吡唑-4-甲酰胺

A dual MET/AXL inhibitor

GC33131 NRC-2694 NRC-2694是一种表皮生长因子受体(EGFR)拮抗剂，具有抗癌、抗增殖的活性。

GC14103 NSC228155 An EGFR activator and inhibitor of KID-KIX interactions

GC63589 NSC668394 NSC668394 是一种有效的 ezrin (Thr567) 磷酸化抑制剂，Kd 值为 12.59 μM。NSC668394 主要通过与 ezrin 结合来抑制 PKCΙ 导致的 ezrin T567 磷酸化。NSC668394 可用于预防肿瘤转移。

GC69596 NSC689857 NSC689857 是一种有效的 EGFR 和 SCFSKP2 抑制剂，对 Skp2-Cks1 的 IC50 为 36 μM。NSC689857 可抑制 p27 磷酸化 (IC50=30 μM)。NSC689857 在不同的癌症类型中具有不同的活性，对白血病细胞系的抗性活性高于其他癌细胞。

GC12712 NT157 IRS-1/2 抑制剂，抑制 IGF-1R 和 STAT3 信号通路

GC69599 NT219 NT219 是一种有效的胰岛素受体底物 1/2 (IRS1/2) 和 STAT3 的双重抑制剂。IRS1/2 和 STAT3 是受各种癌基因调控的主要信号连接。NT219 影响 IRS1/2 降解并抑制 STAT3 磷酸化。NT219 具有研究癌症疾病的潜力。

GC10720 NTR 368 NTR 368 是衍生自 p75 神经营养因子受体 (p75NTR) 的肽，对应于人类受体的 368-381 位残基。

GC34126 NVP-ACC789 (ACC-789)

N-(3-溴-4-甲基苯基)-4-(4-吡啶甲基)-1-酞嗪胺,ACC-789; ZK202650

An inhibitor of VEGFRs

GC14310 NVP-ADW742

5-(3-苄氧基苯基)-7-[反式-3-[(吡咯烷-1-基)甲基]环丁基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺,ADW742; GSK 552602A; ADW

An IGF-1R inhibitor

GC12963 NVP-AEW541

AEW541

An IGF-1R inhibitor

GC44474 NVP-AEW541 (hydrochloride) An IGF-1R inhibitor

GC44475 NVP-BEZ235 (hydrochloride)

Dactolisib

Dual inhibitor of PI3K and mTOR

GC16028 NVP-BGJ398 phosphate

NVPBGJ398磷酸盐,BGJ-398 phosphate; BGJ 398 phosphate; NVP BGJ398 phosphate

NVP-BGJ398 phosphate (BGJ-398 phosphate; NVP-BGJ398 phosphate) 是一种有效的 FGFR 家族抑制剂，对 FGFR1、FGFR2、FGFR3 和 FGFR4 的 IC50 分别为 0.9 nM、1.4 nM、1 nM 和 60 nM。

GC14332 NVP-BHG712

4-甲基-3-[[1-甲基-6-(3-吡啶基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-基]氨基]-N-[3-(三氟甲基)苯基]苯甲酰胺,BHG712

A selective EphB4 kinase inhibitor

GC36782 NVP-BHG712 isomer NVP-BHG712 isomer，是NVP-BHG712 的位置异构体，与EPHA2和EPHB4显示保守非键结合。

GC16972 NVP-BVU972

6-[[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)咪唑并[1,2-B]哒嗪-3-基]甲基]喹啉

A Met kinase inhibitor

GC44491 O-Desmethyl Gefitinib

O-去甲基吉非替尼

A major active metabolite of gefitinib

GC68321 O-Desmethyl gefitinib-d8 O-Desmethyl gefitinib D8 是 O-Desmethyl gefitinib 的氘代物。O-Desmethyl gefitinib 是 Gefitinib 在人血浆中的活性代谢产物。O-Desmethyl gefitinib 的形成依赖于 CYP2D6 活性。在亚细胞试验中，O-Desmethyl gefitinib 抑制 EGFR，IC50 为 36 nM。

GC63480 Obafistat Obafistat 是一种有效的醛酮还原酶 AKR1C3 抑制剂，对人 AKR1C3 的 IC50 值为 1.2 nM。

GC64950 ODM-203 A dual inhibitor of VEGFR and FGFR

GC32502 Oglufanide (H-Glu-Trp-OH)

奥谷法奈; H-Glu-Trp-OH; L-Glutamyl-L-tryptophan

Oglufanide (H-Glu-Trp-OH) (H-Glu-Trp-OH) 是一种从小牛胸腺中分离出来的二肽免疫调节剂。

GC69619 Olaratumab

IMC-3G3; LY3012207

Olaratumab(IMC-3G3; LY3012207) 是一种抗血小板衍生生长因子受体α (PDGFRα)的人单克隆 IgG1 抗体，具有抗肿瘤活性。

GC74587 Olinvacimab

奥伐西单抗; TTAC-0001

Olinvacimab (TTAC-0001)是一种全人源抗vegfr2单克隆抗体。

GC15370 Olmutinib (HM61713, BI 1482694)

奥莫替尼

An inhibitor of mutant EGFR

GC62207 Olverembatinib

GZD824; HQP1351

A Bcr/Abl inhibitor

GC73707 ON 108600 ON 108600是CK2（酪蛋白激酶2）/TNIK/DYRK1的抑制剂，DYRK1A/DYRKB、DYRK2、CK2α1/CK2α2和TNIK的IC50分别为0.016μm/0.007μm、0.028μm、0.05μm/0.005μm和0.005μm。

GC36807 ON 146040 ON 146040 是一种有效的 PI3Kα 和 PI3Kδ 抑制剂，IC50 分别约为 14 和 20 nM。ON 146040 也抑制 Abl1 (IC50<150 nM)。

GC69623 Onartuzumab

MetMAb

Onartuzumab (MetMAb) 是一种人源化亲和成熟的单价单克隆抗体，抑制受体酪氨酸激酶 MET。Onartuzumab 可有效抑制 HGF 结合、受体磷酸化和信号转导。Onartuzumab 具有抗体样药代动力学和抗肿瘤活性。

GC64770 Oritinib

SH-1028

SH-1028 是一种不可逆的第三代 EGFR TKI，可克服 T790M 介导的非小细胞肺癌耐药。SH-1028 是 EGFR 激酶活性的突变选择性抑制剂，抑制 EGFRWT、EGFRL858R、EGFRL861Q、EGFRL858R/T790M、EGFRd746-750 和 EGFRd746-750/T790M 激酶，IC50 值分别为 18、0.7、4、0.1、1.4 和 0.89 nM。